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纳米脂质药物偶联物的研究进展
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作者 刘丽萍 王煜斐 张亚洲 《现代化工》 CSCD 北大核心 2018年第9期50-53,55共5页
综述了纳米脂质药物偶联物(lipid drug conjugate,LDC)的不同制备方法、表征手段及应用。纳米脂质药物偶联物基于脂质体系、纳米颗粒体系和脂质赋形剂形成良好的药物载体运输系统,有助于改善药物的渗透性和生物利用度。
关键词 纳米药物 纳米脂质颗粒 脂质药物偶联物 制备
胞内酶敏感肿瘤靶向递药体系的合成及应用 预览
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作者 王丁丁 孙中洋 +1 位作者 南军 徐若男 《西北药学杂志》 CAS 2019年第2期203-208,共6页
目的利用对乳腺癌肿瘤细胞MDA-MB-435内特有酶豆蛋白酶(legumain)敏感的多肽(AANL)连接阿霉素(DOX)构建具有胞内特异性释药功能的纳米递药系统,并对AANL在含有legumain环境下的断裂效率进行研究。方法将DOX用AANL修饰得到AANL-DOX(AD),... 目的利用对乳腺癌肿瘤细胞MDA-MB-435内特有酶豆蛋白酶(legumain)敏感的多肽(AANL)连接阿霉素(DOX)构建具有胞内特异性释药功能的纳米递药系统,并对AANL在含有legumain环境下的断裂效率进行研究。方法将DOX用AANL修饰得到AANL-DOX(AD),再将AD连接至4-armPEG上,最后将细胞穿膜肽(TAT)连接至4-armPEG-AD上,制备出TAT-PEG-AD并自组装形成纳米粒(TPAD)。核磁表征TAT-PEG-AANL-DOX;粒度分析仪和透射电镜测定纳米粒的粒径及外观形貌;模拟体内、肿瘤微环境和胞内环境通过动态透析法研究legumain对AANL的断裂效率并模拟DOX的药物控释效率;细胞毒性研究TPAD对MDA-MB-435细胞的毒性作用。结果核磁共振氢谱证实TAT-PEG-AANL-DOX合成成功;测定TPAD的粒径为126.3nm;透射电镜(TEM)观察纳米粒结构圆整,粒径为80nm;24h的累积释药量为82.2%;体外细胞毒性研究表明,TPAD对MDA-MB-435细胞有较好的杀伤作用,其效果接近游离DOX的细胞毒性。结论利用legumain敏感多肽连接DOX制备具有胞内特异性释药功能的纳米粒,能够有效实现肿瘤细胞内晚期内涵体和溶酶体精准释药,提高抗肿瘤药物的生物利用度,值得进一步研究。 展开更多
关键词 豆蛋白酶 酶敏感 纳米递药体系 细胞穿膜肽
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叶酸修饰羧甲基壳聚糖纳米药物载体的制备及表征
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作者 崔翔瑞 苏崟 +1 位作者 王英飒 刘六军 《精细与专用化学品》 CAS 2019年第3期30-32,共3页
利用金属离子的模板作用,以CaCl2为交联剂,制备载天然抗癌药物齐墩果酸(OA)的叶酸-O-羧甲基壳聚糖(FA-O-CS)纳米粒子。采用核磁共振氢谱(1HNMR)、红外光谱仪(FT-IR)和透射电子显微镜(TEM)检测结合物的结构,并对纳米粒子的形貌与大小进... 利用金属离子的模板作用,以CaCl2为交联剂,制备载天然抗癌药物齐墩果酸(OA)的叶酸-O-羧甲基壳聚糖(FA-O-CS)纳米粒子。采用核磁共振氢谱(1HNMR)、红外光谱仪(FT-IR)和透射电子显微镜(TEM)检测结合物的结构,并对纳米粒子的形貌与大小进行表征。1HNMR和FT-IR测试结果表明FA与O-CS成功联结。TEM观测到OA/FA-O-CS纳米粒子为球状,粒径均一,约为300nm。 展开更多
关键词 天然抗癌药物 叶酸活性酯 纳米药物载体 Ca离子交联法
pH/酶双重敏感肿瘤靶向递药体系的合成及应用 预览
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作者 王丁丁 南军 +2 位作者 孙中洋 郭松岩 徐若男 《西北药学杂志》 CAS 2019年第3期372-378,共7页
目的 通过基质金属蛋白酶2(matrix metalloproteinase 2,MMP2)敏感多肽Gly-Pro-Leu-Gly-Ile-Ala-Gly-Gln(GPLGIAGQ)修饰的细胞穿膜肽(transcriptional activator protein,TAT)与聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)相连,并通过酸敏感顺... 目的 通过基质金属蛋白酶2(matrix metalloproteinase 2,MMP2)敏感多肽Gly-Pro-Leu-Gly-Ile-Ala-Gly-Gln(GPLGIAGQ)修饰的细胞穿膜肽(transcriptional activator protein,TAT)与聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)相连,并通过酸敏感顺式乌头酸键连接阿霉素(doxorubicin,DOX),构建具有胞内特异性释药功能的纳米递药系统,研究其理化性质和体外抗肿瘤活性。方法 将DOX用顺式乌头酸酐(Cis-aconitic acid,CAA)进行修饰生成连接有酸敏感顺式乌头酸键的阿霉素(Cis-aconitic-DOX,CAD),将CAD连接至四臂聚乙二醇(4-arm PEG)上制备得到PEG-CAD,将MMP2敏感多肽GPLGIAGQ修饰的TAT连接至4-arm PEG-CAD上制备出GPLGIAGQ-TAT-PEG-CAD并在去离子水中自组装形成纳米粒GTPC。利用核磁表征GTPC的结构;粒度分析仪和透射电镜测定纳米粒的粒径及外观形貌;利用HPLC法测定CAD中酸敏感键断裂效率;体外模拟体内正常组织、肿瘤微环境和胞内环境pH,利用动态透析法研究药物控释效率;MTT实验验证GTPC对乳腺癌MDA-MB-231细胞的毒性作用。结果 核磁共振氢谱证实GTPC合成成功;测定纳米粒GTPC的粒径为132.1 nm;透射电镜观察到纳米粒结构圆整,平均粒径为90 nm;酸敏感实验证实CAD具有较好的胞内酸响应性;pH值为5.5时纳米粒24 h的累积释药量约为80%;体外细胞毒和细胞内摄研究表明,GTPC对乳腺癌MDA-MB-231细胞有较好的杀伤作用。结论 利用MMP2敏感多肽GPLGIAGQ修饰TAT使其具有选择特异性,并具有胞内酸敏释药功能的纳米粒,能够有效实现纳米粒的高效入胞及在肿瘤细胞内晚期内涵体和溶酶体精准释药,提高抗肿瘤药物的生物利用度,有待进一步研究。 展开更多
关键词 基质金属蛋白酶2 四臂聚乙二醇 阿霉素 纳米递药体系
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MEG3 shRNA质粒的纳米载药系统对脑梗死后血管新生的影响
5
作者 沈俊逸 刘春丽 +4 位作者 赵智明 王东轶 徐子涵 壮雨雯 蔡辉 《江苏医药》 CAS 2019年第2期109-112,共4页
目的探讨MEG3短发夹RNA(shRNA)质粒的纳米载药系统对脑梗死后血管新生的影响。方法60只SD大鼠分为对照(A)组、对照质粒(B)组、MEG3(C)组和纳米(D)组,每组15只。制备脑梗死大鼠模型,利用MEG3 shRNA质粒制备纳米载药系统。A组大鼠尾静脉注... 目的探讨MEG3短发夹RNA(shRNA)质粒的纳米载药系统对脑梗死后血管新生的影响。方法60只SD大鼠分为对照(A)组、对照质粒(B)组、MEG3(C)组和纳米(D)组,每组15只。制备脑梗死大鼠模型,利用MEG3 shRNA质粒制备纳米载药系统。A组大鼠尾静脉注射PBS 1ml,B组尾静脉注射对照质粒200μg,C组尾静脉注射MEG3shRNA质粒200μg,D组尾静脉注射纳米载药系统(含有MEG3 shRNA 200μg),每天1次,连续注射10d。三苯基氯化四氮唑染色观察脑梗死体积,HE染色法观察脑组织微血管数量,检测MEG3、HES1和DLL4表达情况。结果A组没有脑梗死出现。D组脑梗死体积小于B组和C组[(98.3±25.7)mm^3 vs.(235.4±38.2)mm^3和(215.5±29.5)mm^3](P<0.05)。A组微血管数量丰富,B组和C组微血管数量减少,D组微血管数量较C组增加(P<0.05)。与A组比较,B组和C组脑组织MEG3表达升高(P<0.05),D组脑组织MEG3表达较B组和C组降低(P<0.05)。与A组比较,B组和C组HES1和DLL4的mRNA和蛋白表达下降(P<0.05),D组HES1和DLL4的mRNA和蛋白表达较B组和C组升高(P<0.05)。结论MEG3shRNA质粒的纳米载药系统能够穿透血脑屏障,降低脑梗死体积,促进脑组织血管新生,可能在脑梗死的治疗中发挥重要作用。 展开更多
关键词 MEG3 纳米载药系统 脑梗死 血管新生
乳腺癌干细胞化学抗性及纳米载体的应用 预览
6
作者 徐秀丽 马金柱 《实用药物与临床》 CAS 2019年第2期198-204,共7页
乳腺癌是全球女性中最常见的癌症,目前乳腺癌治疗的主要挑战是治疗耐药性和疾病进展。“癌症干细胞”理论研究认为乳腺癌干细胞(Breast cancer stem cells,BCSCs)是癌症形成的种子,在乳腺癌的起始、复发和化学或放射疗法抗性中起关键作... 乳腺癌是全球女性中最常见的癌症,目前乳腺癌治疗的主要挑战是治疗耐药性和疾病进展。“癌症干细胞”理论研究认为乳腺癌干细胞(Breast cancer stem cells,BCSCs)是癌症形成的种子,在乳腺癌的起始、复发和化学或放射疗法抗性中起关键作用。因此,消除BCSCs对于乳腺癌的治疗至关重要。然而,传统的化疗和放射疗法不能有效地根除BCSCs,“智能”纳米载体通过克服它们的生物利用度问题,在特异性和有效抗BCSCs治疗方面可以将BCSCs与其他乳腺癌细胞区分开,在靶向所需部位时更精确,最大化了治疗效果。同时,最大限度地减少了对身体其他部位的不良反应。本综述概括了BCSCs的起源、生物标志物及其耐药机制,然后讨论了纳米药物载体在乳腺癌中的应用现状。 展开更多
关键词 乳腺癌 乳腺癌干细胞 化学抗性 肿瘤微环境 纳米载体系统
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抗肿瘤血管生成治疗的纳米递送策略 预览
7
作者 杨杉 徐程 姚静 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期11-18,共8页
抗肿瘤血管生成治疗应用范围广泛,恰如其分地运用纳米递药系统能够在发挥抗血管生成作用的同时达到增效减毒的效果。本文综述了纳米递药系统在抗肿瘤血管生成治疗中的应用,介绍了各类纳米粒子提高抗血管生成治疗疗效的策略与设计思路,... 抗肿瘤血管生成治疗应用范围广泛,恰如其分地运用纳米递药系统能够在发挥抗血管生成作用的同时达到增效减毒的效果。本文综述了纳米递药系统在抗肿瘤血管生成治疗中的应用,介绍了各类纳米粒子提高抗血管生成治疗疗效的策略与设计思路,以期为抗肿瘤血管生成治疗的深入研究提供理论参考。 展开更多
关键词 肿瘤 抗血管生成治疗 纳米递药系统
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纳米技术在药物领域中的应用 预览
8
作者 马岚 李冰 +6 位作者 陈建平 王来兵 胡月琪 王玉洁 李健 王颖 那生桑 《内蒙古医科大学学报》 2018年第5期536-540,共5页
纳米技术作为一门综合性科学,发展十分迅速,正逐渐渗入人们的日常生活中,为人们日常生活带来便利.将纳米技术充分的应用于药物研究领域,不仅能降低药物的毒副作用,改善药物的释放体系,提高药物的生物利用度等,而且能够降低药品的生产成... 纳米技术作为一门综合性科学,发展十分迅速,正逐渐渗入人们的日常生活中,为人们日常生活带来便利.将纳米技术充分的应用于药物研究领域,不仅能降低药物的毒副作用,改善药物的释放体系,提高药物的生物利用度等,而且能够降低药品的生产成本,提高生产效率,让药物更好的发挥临床疗效.本文将对目前国内外纳米技术在药物研究中的应用进行阐述,并对目前常用的纳米制剂、纳米药物载体以及影响纳米药物性质的主要因素进行简单介绍. 展开更多
关键词 纳米技术 药物研究 纳米制剂 纳米药物载体 纳米药物性质
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槲皮素纳米载药系统的研究与应用 被引量:1
9
作者 李韶静 廖应芬 杜青 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第10期1978-1984,共7页
槲皮素具有多种生物活性和药理作用,但因水溶性小、生物利用度低、化学稳定性差等缺点限制了其临床应用。为了克服槲皮素的这些缺点,在临床上更好地发挥疗效,近年来已有多种新型给药系统在研究开发中,其中纳米载药系统成为研究的热点。... 槲皮素具有多种生物活性和药理作用,但因水溶性小、生物利用度低、化学稳定性差等缺点限制了其临床应用。为了克服槲皮素的这些缺点,在临床上更好地发挥疗效,近年来已有多种新型给药系统在研究开发中,其中纳米载药系统成为研究的热点。纳米载药系统包括纳米粒、纳米囊、纳米脂质体、纳米胶束、纳米混悬剂及纳米乳等,具有减小粒径、增大表面积、增加药物透膜能力、改善药物的体内循环和分布、提高药物靶向性等优点。该文将近几年国内外对槲皮素纳米载药系统在增加溶解度和溶出度、提高生物利用度、增加药物稳定性、延缓药物释放、增加皮肤渗透性、增强抗氧化能力以及提高治疗作用等方面的研究与应用进行归纳总结,以期为槲皮素制剂的深入研究提供参考。 展开更多
关键词 槲皮素 纳米载药系统 溶解度 生物利用度 稳定性 药物释放 治疗作用
抗阿尔茨海默病纳米释药系统研究进展
10
作者 辛欣 陈丽青 +5 位作者 张哲明 刘璇 孟令玮 金明姬 黄伟 高钟镐 《中南药学》 CAS 2018年第11期1561-1567,共7页
阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种以严重的认知和记忆功能减退为临床表现的神经退行性病变。目前AD尚无有效的治疗方法,其中一个非常重要的原因就是治疗AD的药物无法有效地通过血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)。BBB是中... 阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种以严重的认知和记忆功能减退为临床表现的神经退行性病变。目前AD尚无有效的治疗方法,其中一个非常重要的原因就是治疗AD的药物无法有效地通过血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)。BBB是中枢神经系统最重要的保护机制之一,它有选择地允许单个分子如小的脂溶性分子穿过毛细血管内皮膜,同时限制病原体或毒素的通过。然而,这种保护机制也是疾病治疗的主要障碍,因为它阻碍了药物递送。故没有载体的帮助,治疗药物几乎不可能靶向病变细胞。目前,纳米释药系统是药物递送领域的研究热点,纳米载体可以设计成不同的大小,形状和表面电荷,并且可以通过修饰增强其渗透和靶向能力。因此纳米释药系统成为可以穿过BBB到达靶部位治疗AD最有希望的手段。本文对BBB的组分和性质进行了介绍,并重点对当前的研究热点纳米释药系统治疗AD的应用进行了总结。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 血脑屏障 纳米释药系统
基于当归多糖的酶敏肿瘤靶向纳米递药体系的研究 预览 被引量:3
11
作者 王敏哲 贺欣 杨铁虹 《西北药学杂志》 CAS 2018年第2期211-216,共6页
目的构建基于当归多糖(AP)的酶敏肿瘤靶向纳米递药体系:当归多糖-基质金属蛋白酶敏感肽-阿霉素(AP-PP-DOX),研究其理化性质及体外抗肿瘤效果。方法首先将AP用马来酸酐(MA)修饰后得到马来酰化当归多糖(AP-MA),再将AP-MA和基质金属蛋白酶... 目的构建基于当归多糖(AP)的酶敏肿瘤靶向纳米递药体系:当归多糖-基质金属蛋白酶敏感肽-阿霉素(AP-PP-DOX),研究其理化性质及体外抗肿瘤效果。方法首先将AP用马来酸酐(MA)修饰后得到马来酰化当归多糖(AP-MA),再将AP-MA和基质金属蛋白酶敏感肽(PP)结合生成当归多糖-基质金属蛋白酶敏感肽(AP-PP),最后将AP-PP和阿霉素(DOX)结合生成当归多糖-基质金属蛋白酶敏感肽-阿霉素(AP-PP-DOX)聚合物。利用FT-IR和1H-NMR表征各步反应产物;透析法自组装形成纳米粒;粒度分析仪测定纳米粒粒径和电位;TEM观察纳米粒大小及外观形态;紫外分光光度计测定纳米粒载药量;体外模拟释药实验研究纳米粒在MMP-2作用下的酶解释药情况;MTT法研究纳米粒对A549细胞的毒性作用。结果 ①FT-IR和1H-NMR表征各步反应产物成功合成;②透析法成功制备了AP-PP-DOX纳米粒;③测定纳米粒的平均粒径和电位分别是139.00±3.32nm和-28.45±0.22mV;④该纳米粒结构圆整,平均粒径为100nm;⑤计算纳米粒载药量为17.00%±1.72%;⑥体外模拟释药结果表明,纳米粒在MMP-2下作用24h累积释药率最高达74.5%;⑦MTT实验表明,当药物质量浓度为9μg·mL-1时,纳米粒对A549细胞的存活率极显著,高于游离DOX(P<0.01),而含有MMP-2的纳米粒对A549细胞存活率极显著,低于不含MMP-2的纳米粒(P<0.01)。结论 制备基于AP的酶敏肿瘤靶向纳米递药体系AP-PP-DOX,能够有效实现在MMP-2作用下的酶敏释药及抗肿瘤效果,值得进一步研究。 展开更多
关键词 当归多糖 基质金属蛋白酶 纳米递药体系
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纳米载药系统在中药挥发油中的研究进展 预览
12
作者 杨波 周阳 +4 位作者 王福玲 成秉辰 江蔚新 张彦辉 赵威 《药学研究》 CAS 2018年第1期46-49,共4页
中药挥发油因其生物学性质而受到广泛关注,其用于医学以促进健康、预防和治疗不同疾病。然而,它们的物理化学特性,例如高挥发性、低水溶性和稳定性差以及与其使用相关的副作用限制了其在医学上的应用。因此,通过将挥发油封装在纳米载药... 中药挥发油因其生物学性质而受到广泛关注,其用于医学以促进健康、预防和治疗不同疾病。然而,它们的物理化学特性,例如高挥发性、低水溶性和稳定性差以及与其使用相关的副作用限制了其在医学上的应用。因此,通过将挥发油封装在纳米载药体系如纳米粒、纳米乳、微乳、脂质体中来保护挥发油。本文对纳米载药系统在中药挥发油中的研究应用进行综述,并概述了每一种纳米载药系统各具有的特点及存在的问题等,为进一步开发中药挥发油的新产品提供参考。 展开更多
关键词 中药 挥发油 纳米载药系统 稳定性
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纳米载药系统靶向肿瘤微环境治疗策略 预览
13
作者 宋柯 潘昊 +1 位作者 韩嘉艺 陈立江 《中国药科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第4期392-400,共9页
肿瘤的发生通常被认为是内在遗传物质与机体的内外环境相互作用的结果,在肿瘤的发生、生长、侵袭和转移的过程中,肿瘤微环境有着极大的促进作用,其不仅提供了一个肿瘤细胞浸润的场所,还促进肿瘤与其进行酶和细胞因子等物质的交换,帮助... 肿瘤的发生通常被认为是内在遗传物质与机体的内外环境相互作用的结果,在肿瘤的发生、生长、侵袭和转移的过程中,肿瘤微环境有着极大的促进作用,其不仅提供了一个肿瘤细胞浸润的场所,还促进肿瘤与其进行酶和细胞因子等物质的交换,帮助肿瘤细胞增殖、分化、自我更新,同时改变宿主的微环境,因此靶向肿瘤微环境的治疗是一种重要手段。随着近年来纳米给药技术发展迅速,给肿瘤的诊断治疗带来新的途径,但肿瘤血管异常、间质压力高等微环境因素限制了纳米给药系统的传递效果,纳米粒表面化学也正从传统的合成聚合物发展到更多的生物激发策略。本文主要从肿瘤微环境的相关靶点及不同类型纳米载药系统靶向策略进行详细综述,并提出了改善纳米药物传递系统的方法与思考。 展开更多
关键词 肿瘤微环境 靶向策略 纳米载药系统 肿瘤血管 细胞外基质
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青蒿素及其衍生物纳米制剂在抗肿瘤领域中的研究进展
14
作者 关旸 王林燕 +1 位作者 何冰倩 谭松巍 《中国药师》 CAS 2017年第7期1275-1278,共4页
青蒿素及其部分衍生物在抗肿瘤方面具有潜在的临床应用价值,但存在水溶性差、半衰期短等缺点,故促使众多学者对其药物制剂进行开发和研究。纳米药物传输系统是一种新型药物递送工具,相比传统的片剂、栓剂、注射剂等,具有稳定性好、靶向... 青蒿素及其部分衍生物在抗肿瘤方面具有潜在的临床应用价值,但存在水溶性差、半衰期短等缺点,故促使众多学者对其药物制剂进行开发和研究。纳米药物传输系统是一种新型药物递送工具,相比传统的片剂、栓剂、注射剂等,具有稳定性好、靶向释药和联合载药等诸多优点。本文综述了青蒿素类药物的纳米传输载体,包括:纳米粒、脂质体、胶束、纳米微乳和其他纳米载体,概括了青蒿素类药物纳米制剂在肿瘤治疗方面的成果和特点,其中着重介绍青蒿素类药物与转铁蛋白的联合载药递药体系的研究进展。 展开更多
关键词 青蒿素 青蒿素衍生物 纳米传输系统 抗肿瘤 转铁蛋白
基于环糊精聚合物主客体作用制备智能纳米药物载体研究进展 被引量:1
15
作者 周在帅 李桂英 +2 位作者 高玉荣 郭峰 王乃荣 《离子交换与吸附》 CSCD 北大核心 2017年第6期567-576,共10页
智能纳米药物载体凭借其独特的刺激-响应机制实现按需药物释放,已成为当前研究的热点。环糊精由于其天然的大环结构、无毒、价格低廉、容易组装等特点已被广泛应用于药物载体。基于环糊精聚合物与其它客体分子的相互作用为构建智能纳米... 智能纳米药物载体凭借其独特的刺激-响应机制实现按需药物释放,已成为当前研究的热点。环糊精由于其天然的大环结构、无毒、价格低廉、容易组装等特点已被广泛应用于药物载体。基于环糊精聚合物与其它客体分子的相互作用为构建智能纳米药物载体提供了灵活而强大的平台。这种智能纳米药物载体可以在外界刺激下做出相应的理化性质的改变,从而达到控制药物释放的目的。本文综述了基于环糊精主客体作用制备智能药物载体的最新研究进展及其应用。 展开更多
关键词 环糊精 智能纳米药物载体 刺激-响应
电荷反转型纳米给药系统的分类及在肿瘤治疗中的应用
16
作者 郭爱洁 薛继杨 张骁 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2017年第11期910-917,共8页
针对肿瘤特殊结构及理化性质而设计的刺激响应型纳米给药系统越来越引起研究者们的关注,电荷反转型纳米给药系统(charge—reversal nano drug delivery system,CRN—DDS)就是其中之一。CRN—DDS可以有效地结合正、负电荷在药物体内... 针对肿瘤特殊结构及理化性质而设计的刺激响应型纳米给药系统越来越引起研究者们的关注,电荷反转型纳米给药系统(charge—reversal nano drug delivery system,CRN—DDS)就是其中之一。CRN—DDS可以有效地结合正、负电荷在药物体内递送过程中的优势,且有很好的肿瘤靶向性。虽然CRN—DDS应用于肿瘤治疗的研究已有文献报道,但相关的中文文献,尤其是综述型文献很少。为此,笔者查阅了近6年来CRN-DDS的相关文献资料,按照电荷反转的不同机制对CRN—DDS进行了归纳分类,分析和总结了其在肿瘤治疗中的应用研究,对CRN-DDS的发展和应用前景进行了初步展望。 展开更多
关键词 刺激响应 表面电荷 电荷反转 纳米给药系统 肿瘤治疗
基于FRET效应对纳米递药系统胞内释药检测方法的建立
17
作者 姜力群 丁哲靖 +6 位作者 王婷玉 孙蓉 陈小龙 徐伟 许葱葱 郑春丽 朱家壁 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第23期2737-2744,共8页
目的:以2种荧光标记物之间的荧光共振能量转移效应(FRET)为基础,建立一种纳米递药系统细胞内释药的测定方法,并对该方法进行实验验证。方法:以香豆素-6(Cou-6)为荧光探针标记的药物模型,采用二硫键还原法以罗丹明B异硫氰酸酯(RB... 目的:以2种荧光标记物之间的荧光共振能量转移效应(FRET)为基础,建立一种纳米递药系统细胞内释药的测定方法,并对该方法进行实验验证。方法:以香豆素-6(Cou-6)为荧光探针标记的药物模型,采用二硫键还原法以罗丹明B异硫氰酸酯(RBITC)标记的白蛋白制备载Cou-6的白蛋白纳米粒。根据FRET效应建立纳米粒释药的荧光检测方法,分别采用该法和超滤离心法对载药纳米粒在缓冲液中的释药行为进行测定,通过比较2种方法的检测结果对FRET法进行验证,并且以FRET法对载Cou-6的白蛋白纳米粒在MCF-7细胞内的Cou-6释放进行考察。结果:载Cou-6的白蛋白纳米粒具有显著的FRET效应,药载比为0.000 5时,FRET指数为0.33。缓冲液中的释药结果显示FRET法与超滤离心法的测定结果无显著差异。MCF-7细胞中的Cou-6释放实验表明Cou-6在12 h可持续从递药系统中释放,释药半衰期为27.3 h。结论:本文建立的FRET法,可实现对该递药系统胞内释药的定量测定。 展开更多
关键词 纳米递药系统 胞内释药 荧光共振能量转移效应
嗜神经病毒衍生肽RVG29介导的靶向纳米载药胶束的合成及抗肿瘤活性 预览 被引量:2
18
作者 韩海玲 金顺子 +3 位作者 苗壮 陈平 王占峰 谢志刚 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第4期661-668,共8页
将羧基化的水溶性葡聚糖(Dex)与紫杉醇(PTX)化学偶联,制得载药纳米胶束M(PTX),再将M(PTX)与嗜神经性病毒衍生肽(RVG29)化学偶联,得到RVG29靶向的载药纳米胶束M(RVG,PTX).采用核磁共振氢谱(1H NMR)测定了Dex-PTX及RVG-Dex-... 将羧基化的水溶性葡聚糖(Dex)与紫杉醇(PTX)化学偶联,制得载药纳米胶束M(PTX),再将M(PTX)与嗜神经性病毒衍生肽(RVG29)化学偶联,得到RVG29靶向的载药纳米胶束M(RVG,PTX).采用核磁共振氢谱(1H NMR)测定了Dex-PTX及RVG-Dex-PTX键合物的分子量,并对2种胶束进行了表征,考察了2种胶束对肿瘤细胞的抑制效果及细胞凋亡情况,观察了C6细胞对荧光标记M(RVG,PTX)和M(PTX)的摄取情况.结果表明,羧基化葡聚糖-紫杉醇键合物的分子量约为16500,紫杉醇的质量约为葡聚糖的20%,RVG29的质量约为葡聚糖的10%.2种胶束的粒径在45~60 nm之间;M(RVG,PTX)胶束对C6细胞的抑制作用具有浓度和时间依赖性,细胞抑制率随着作用时间和药物浓度增加而增加,且M(RVG,PTX)胶束对C6细胞的抑制作用强于M(PTX)胶束.细胞摄取实验结果表明,与M(PTX)相比,C6细胞摄取了更多的M(RVG,PTX)胶束.如果先用游离的RVG29处理C6细胞,再进行细胞实验,则M(RVG,PTX)胶束对C6细胞生长的抑制作用及被C6细胞摄取的比率显著降低,与M(PTX)相当.表明靶向载药胶束M(RVG,PTX)中的RVG29保留了游离RVG29的活性,对C6细胞依然具有靶向效应,从而介导了M(RVG,PTX)被C6细胞的摄取,增强了对C6细胞的生长抑制作用.由于M(RVG,PTX)胶束只使用水溶性葡聚糖作载体,不涉及疏水高分子链段,不需要分别制备载药高分子和靶向高分子然后再共组装,因而制备过程比较简单,同时具有载药和靶向功能. 展开更多
关键词 嗜神经性病毒衍生肽 脑胶质瘤 肿瘤靶向 紫杉醇 纳米载药胶束
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新型纳米载药系统及在癫痫中的应用
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作者 程学华 郝艳秋 《中国优生与遗传杂志》 2016年第1期129-130,73共3页
现在治疗癫痫主要依赖药物,近年来随着外科的发展,应用外科切除癫痫病灶有了很多进步,但是外科治疗癫痫仍存在很多问题。为了解决传统药物及外科治疗癫痫的困难问题,纳米技术在治疗癫痫药物方面逐渐取得进步,新型纳米载药系统更是... 现在治疗癫痫主要依赖药物,近年来随着外科的发展,应用外科切除癫痫病灶有了很多进步,但是外科治疗癫痫仍存在很多问题。为了解决传统药物及外科治疗癫痫的困难问题,纳米技术在治疗癫痫药物方面逐渐取得进步,新型纳米载药系统更是引起注意。新型纳米载药系统主要包括:磁性纳米粒、超声波介导纳米递药系统、生物仿生递药系统。同时新型纳米粒载药系统在癫痫的诊断和治疗中也得到了应用。 展开更多
关键词 新型纳米载药系统 癫痫 应用
纳米药物释放系统在肿瘤组织中增强的透过与滞留效应及其影响因素 被引量:2
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作者 李劲草 孙岚 +5 位作者 姜爽 刘岩 姚红娟 蒲韵竹 朱静雨 张英鸽 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期164-169,共6页
增强的透过与滞留(EPR)效应是纳米药物递送系统(NDDS)对肿瘤组织靶向性的生物学基础。肿瘤血管和淋巴系统结构功能与正常组织之间的差异是EPR效应产生的根本原因。NDDS载体的粒径、形态及表面理化性质、系统对肿瘤组织的血流灌注和... 增强的透过与滞留(EPR)效应是纳米药物递送系统(NDDS)对肿瘤组织靶向性的生物学基础。肿瘤血管和淋巴系统结构功能与正常组织之间的差异是EPR效应产生的根本原因。NDDS载体的粒径、形态及表面理化性质、系统对肿瘤组织的血流灌注和肿瘤组织微生化环境是肿瘤组织中EPR效应的主要影响因素。通过对载体粒径和形态的选择和表面理化性质的设计,提高系统对肿瘤组织的血液灌注及改变肿瘤组织微环境,可以实现对EPR效应的人为调节,提高NDDS对肿瘤组织的选择性,充分发挥EPR效应在肿瘤靶向治疗中的作用。本文对NDDS在肿瘤组织中的EPR效应原理及影响因素等进行综述。 展开更多
关键词 药物导向 纳米药物递送系统 增强的透过与滞留效应 肿瘤
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