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奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体的药代动力学及生物等效性研究
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作者 周鲲 王国志 伊红琳 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期115-117,共3页
目的研究两个不同厂家生产的奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体的生物等效性。方法 20例健康受试者进行双周期交叉试验。用高效液相色谱法测定血清中奥美拉唑浓度,血药浓度-时间数据用DAS2. 0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种... 目的研究两个不同厂家生产的奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体的生物等效性。方法 20例健康受试者进行双周期交叉试验。用高效液相色谱法测定血清中奥美拉唑浓度,血药浓度-时间数据用DAS2. 0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果受试制剂及参比制剂的t1/2分别为(1. 79±0. 86),(1. 49±0. 50) h,Cmax分别为(0. 51±0. 25),(0. 49±0. 12)μg·mL^-1,tmax分别为(2. 05±0. 64),(2. 04±0. 63) h,AUC0-12 h分别为(1. 64±1. 41),(1. 57±0. 99)μg·h^-1·mL^-1。受试制剂的相对生物利用度为(101. 48±33. 82)%。结论两种奥美拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。 展开更多
关键词 奥美拉唑 药代动力学 高效液相色谱 生物等效性
氟尼辛葡甲胺在黄牛血浆、组织液和炎症渗出液中的药动学
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作者 单奇 朱新平 +6 位作者 谢文平 尹怡 马丽莎 刘书贵 李丽春 戴晓欣 郑光明 《中国兽医学报》 CSCD 北大核心 2018年第5期1003-1007,共5页
6头成年健康黄牛,皮下埋置组织笼后,建立急性炎症模型,以2.2mg/kg剂量单次快速静注氟尼辛葡甲胺,高效液相色谱(HPLC)-紫外检测法测定血浆、组织液和炎症渗出液中氟尼辛葡甲胺的质量浓度,用WinNonlin药动学软件的“非房室模型... 6头成年健康黄牛,皮下埋置组织笼后,建立急性炎症模型,以2.2mg/kg剂量单次快速静注氟尼辛葡甲胺,高效液相色谱(HPLC)-紫外检测法测定血浆、组织液和炎症渗出液中氟尼辛葡甲胺的质量浓度,用WinNonlin药动学软件的“非房室模型”分析药动学参数。结果显示:静注氟尼辛葡甲胺后,黄牛血浆中药物质量浓度下降迅速,体内分布广泛,消除半衰期为(t1/2λz)为5.34h,体清除率(CL)为0.18L/kg,表观分布容积(Vd)为1.37L/kg,药-时曲线下面积(AUC)为12.33μg·h/mL;氟尼辛葡甲胺广泛地分布到组织液和炎症渗出液中,但是渗透速度慢。组织液和炎症渗出液中药物的平均达峰时间(t max)分别为7.12h和3.25h,峰浓度(Cmax)分别为0.65mg/L和1.44mg/L,组织液和炎症渗AUC与血浆AUC比值(AUC ratio)分别为118%和214%。以上数据表明,氟尼辛葡甲胺分布到炎症组织的能力强于正常组织,组织液和炎症渗出液中药物消除均速度慢于血浆,每天静脉注射2.2mg/kg氟尼辛葡甲胺可以在黄牛体内发挥有效作用。 展开更多
关键词 氟尼辛葡甲胺 黄牛 药代动力学 组织液 炎症渗出液
重症感染患者亚胺培南临床治疗药物监测的研究进展 预览
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作者 潘孝东 刘宝 周树生 《医学综述》 2018年第15期3055-3059,3065共6页
近年来,世界范围内重症感染的发病率逐年上升,成为危重症患者死亡的主要原因。因碳青霉烯类代表药物亚胺培南能有效控制感染、降低重症感染患者病死率而广泛应用于重症感染患者早期经验性抗生素的治疗中。高效液相色谱法是目前测定亚胺... 近年来,世界范围内重症感染的发病率逐年上升,成为危重症患者死亡的主要原因。因碳青霉烯类代表药物亚胺培南能有效控制感染、降低重症感染患者病死率而广泛应用于重症感染患者早期经验性抗生素的治疗中。高效液相色谱法是目前测定亚胺培南血药浓度的常用方法。随着对亚胺培南药动学及药效学研究的不断深入以及治疗药物监测的逐步开展,评估亚胺培南临床疗效的药动学参数也在不断发生变化。重症患者的肝肾功能状态,血浆蛋白水平以及脏器替代治疗,如机械通气、连续血液净化、体外膜肺氧合等均会对亚胺培南的药动学产生不同程度影响。 展开更多
关键词 重症感染 亚胺培南 治疗药物监测 药动学 药效学
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头孢哌酮舒巴坦在重症监护病房脓毒症患者体内的药代动力学研究 预览
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作者 易林高 陈晓孩 +2 位作者 何国鑫 陈杰 林洁 《中国医药导报》 CAS 2018年第10期34-37,41共5页
目的研究头孢哌酮舒巴坦在重症监护病房(ICU)脓毒症患者体内的药代动力学。方法选择2017年1~9月在浙江省瑞安市人民医院成人ICU诊断为脓毒症且初次使用头孢哌酮舒巴坦针2.0g的患者,采集头孢哌酮舒巴坦输注第一剂之前和完毕后0、0.25、... 目的研究头孢哌酮舒巴坦在重症监护病房(ICU)脓毒症患者体内的药代动力学。方法选择2017年1~9月在浙江省瑞安市人民医院成人ICU诊断为脓毒症且初次使用头孢哌酮舒巴坦针2.0g的患者,采集头孢哌酮舒巴坦输注第一剂之前和完毕后0、0.25、0.5、1、2、3、4、6、8h的血样,分离血清,用高效液相色谱(HPLC)法测定其血药浓度。结果头孢哌酮消除半衰期(t1/2):(1.575±0.325)h,清除率(CL):(0.095±0.023)L/(h·kg),表观分布容积(Vd):(0.215±0.037)L/kg,峰浓度(Cmax):(83.633±19.324)mg/L,药时曲线下面积[AUC(0→∞)]:(190.213±42.625)h·mg/L;舒巴坦t1/2:(1.049±0.263)h,CL:(0.281±0.065)L/(h·kg),Vd:(0.424±0.103)L/kg,Cmax:(42.526±11.210)mg/L,AUC(0→∞):(64.394±15.435)h·mg/L。结论 ICU脓毒症患者头孢哌酮的Vd与文献报道的普通成年人稍大,Cmax稍低,t1/2稍短,舒巴坦的变化相对较小,因此其使用头孢哌酮时要提高给药剂量和缩短给药时间。 展开更多
关键词 头孢哌酮舒巴坦 高效液相色谱 药代动力学 脓毒症
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雷公藤多苷片对缬沙坦在大鼠体内药代动力学的影响 预览
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作者 赵俊 徐业 +2 位作者 石彦波 黄科 王力勇 《中国现代医生》 2018年第14期30-33,共4页
目的研究大鼠合用雷公藤多苷片和缬沙坦后,雷公藤多苷片对缬沙坦药代动力学的影响。方法 16只雄性SD大鼠,随机分为单独给药组和联合给药组两组,其中单独给药组灌胃缬沙坦(20 mg/kg),联合给药组灌胃雷公藤多苷片(10 mg/kg)和缬沙坦(... 目的研究大鼠合用雷公藤多苷片和缬沙坦后,雷公藤多苷片对缬沙坦药代动力学的影响。方法 16只雄性SD大鼠,随机分为单独给药组和联合给药组两组,其中单独给药组灌胃缬沙坦(20 mg/kg),联合给药组灌胃雷公藤多苷片(10 mg/kg)和缬沙坦(20 mg/kg)。不同时间点取血并采用LC-MS测定缬沙坦的血药浓度,计算药代动力学参数。结果与单独给药组相比,联合给药组缬沙坦的最大血药浓度[(1.57±0.32)vs(1.01±0.28)μg/m L]和血浆曲线下面积[(10.01±0.58)vs(6.82±0.77)mg·h/L]明显增加(P〈0.05),说明缬沙坦的代谢受到明显抑制。结论雷公藤多苷片与缬沙坦联用之后,会对缬沙坦的药代动力学产生明显的影响,本研究对缬沙坦和雷公藤多苷片联合用药具有一定的指导作用,可以避免临床药物不良相互作用的发生。 展开更多
关键词 缬沙坦 雷公藤多苷片 药代动力学 药物相互作用
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不同剂型吗替麦考酚酯应用于肾移植术后早期受者的效果比较 预览
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作者 王梦豪 王志刚 丰贵文 《河南医学研究》 CAS 2018年第8期1357-1359,共3页
目的比较不同剂型吗替麦考酚酯(MMF)应用于肾移植术后早期受者的临床效果。方法选取2016年9月至2017年7月于郑州大学第一附属医院肾移植科行初次肾移植手术的35例肾移植受者作为研究对象,按照服用的吗替麦考酚酯剂型分为对照组(15例... 目的比较不同剂型吗替麦考酚酯(MMF)应用于肾移植术后早期受者的临床效果。方法选取2016年9月至2017年7月于郑州大学第一附属医院肾移植科行初次肾移植手术的35例肾移植受者作为研究对象,按照服用的吗替麦考酚酯剂型分为对照组(15例)和观察组(20例),对照组术后24 h内开始口服吗替麦考酚酯胶囊,观察组术后24 h内开始口服吗替麦考酚酯分散片,剂量均为0.75 g/次,2次/d。于术后第5天检测两组服药前(0 h)及服药后0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12 h各时点MMF体内脱酯化后释放的霉酚酸(MPA)的血药浓度,比较两组MPA的谷浓度(MPA-C0)、峰浓度(MPA-C(max))、达峰时间(MPA-T(max))、浓度-时间曲线下面积(MPA-AUC(0-12 h))及两组肾功能恢复情况、术后1个月内的急性排斥反应发生情况。结果观察组MPA-C(max)[(10.65±4.59)ng/ml]低于对照组[(15.31±6.55)ng/ml],差异有统计学意义(P〈0.05),两组MPA-C0、MPA-T(max)、MPA-AUC(0-12 h)、术后5 d肾功能及术后1个月内的急性排斥反应发生率比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。结论相较吗替麦考酚酯胶囊,肾移植术后早期受者口服吗替麦考酚酯分散片MPA峰浓度会有所降低,MPA血药浓度变化和近期疗效无明显变化,安全有效。 展开更多
关键词 吗替麦考酚酯 剂型 肾移植 药代动力学 急性排斥反应
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红花黄色素类化合物的药代动力学研究进展 预览 被引量:1
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作者 黄明丽 宋慧鹏 +2 位作者 庞汉青 高雯 闻晓东 《药学与临床研究》 2018年第4期287-290,共4页
红花黄色素类化合物是红花的重要活性成分,具有抗炎、抗氧化、神经保护等药理活性。本文通过对红花黄色素类化合物的药代动力学研究进行综述,总结其吸收、分布、代谢、排泄过程,探讨中药复方中该类化合物的代谢过程及规律,为红花及其制... 红花黄色素类化合物是红花的重要活性成分,具有抗炎、抗氧化、神经保护等药理活性。本文通过对红花黄色素类化合物的药代动力学研究进行综述,总结其吸收、分布、代谢、排泄过程,探讨中药复方中该类化合物的代谢过程及规律,为红花及其制剂的药效物质及作用机制研究提供参考。此外,由于红花黄色素类化合物在体内吸收差、生物利用度低,本文同时关注了提高红花黄色素类生物利用度的相关研究,以期为中药新药的研发提供新的思路。 展开更多
关键词 红花黄色素 红花 药代动力学 生物利用度
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朱砂及含朱砂小儿用药“一捻金”单次给药幼年大鼠血汞的代谢动力学
8
作者 刘博涵 杨咪咪 +1 位作者 马娜娜 王旗 《毒理学杂志》 CSCD 2018年第1期7-10,共4页
目的本文探究小儿中成药"一捻金"中朱砂经口单次给药后幼年大鼠血中汞和朱砂经口单次给药后大鼠血中汞的代谢动力学差异,为临床安全用药提供新的科学依据。方法成年或幼年SD大鼠单次口服朱砂或"一捻金"后,于不同时间采集血液样本,... 目的本文探究小儿中成药"一捻金"中朱砂经口单次给药后幼年大鼠血中汞和朱砂经口单次给药后大鼠血中汞的代谢动力学差异,为临床安全用药提供新的科学依据。方法成年或幼年SD大鼠单次口服朱砂或"一捻金"后,于不同时间采集血液样本,应用氢化物-原子吸收法测定全血中汞浓度,比较药时曲线并计算其代谢动力学参数。结果单次口服朱砂1 g/kg·bw,成年大鼠血汞的代谢动力学参数:半衰期(t1/2)为69.3 h,达峰时间(t_(max))为1 h,最高血药浓度(C_(max))为41.2μg/L,曲线下面积(AUC)为829.9μg·h/L;幼年大鼠血汞的代谢动力学参数:t1/2为69.3 h,t_(max)为1.5 h,C_(max)为137.9μg/L,AUC为1720.5μg·h/L;单次口服"一捻金"6 g/kg·bw,幼年大鼠血汞的代谢动力学参数:t1/2为69.3 h,t_(max)为2 h,C_(max)为63.4μg/L,AUC为1129.8μg·h/L。结论与成年大鼠相比,幼年大鼠口服同等剂量的朱砂进入体内的量更多;而"一捻金"中朱砂较单方朱砂进入幼年大鼠体内的达峰时间更缓慢。 展开更多
关键词 幼鼠 朱砂 一捻金 代谢动力学
头孢洛宁的研究进展 预览
9
作者 徐立萧 岳永波 +3 位作者 吴鹏飞 张志宾 孙楠 郧祺 《中国兽药杂志》 北大核心 2017年第6期69-73,共5页
概述了头孢洛宁的理化性质、作用机理、抗菌活性、药效学、药动学、残留及其检测方法、毒性和不良反应,以期为该兽药在临床应用提供参考。
关键词 头孢洛宁 抗菌活性 药效学 药动学 检测方法
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治疗艰难梭菌感染新药贝洛托单抗
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作者 葛明 韩梅 +2 位作者 李巍 杨慧波 马淑军 《中国药师》 CAS 2017年第11期2061-2063,2095共4页
贝洛托单抗是对抗艰难梭菌toxin B的人类单克隆抗体,2016年10月,获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于减少年龄≥18岁的正接受抗菌药物治疗的感染和具有复发高风险患者的艰难梭菌感染(CDI)复发。该文对贝洛托单抗的药理学... 贝洛托单抗是对抗艰难梭菌toxin B的人类单克隆抗体,2016年10月,获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于减少年龄≥18岁的正接受抗菌药物治疗的感染和具有复发高风险患者的艰难梭菌感染(CDI)复发。该文对贝洛托单抗的药理学、药动学、临床研究、不良反应、相互作用、用药注意事项等进行介绍。 展开更多
关键词 贝洛托单抗 艰难梭菌感染 药理学 药动学 临床研究
超高效液相色谱法测定大鼠血浆中α-萜品烯醇含量及其药代动力学研究
11
作者 刘霞 朱婉萍 +1 位作者 王昱霁 蔡婷婷 《中华中医药学刊》 北大核心 2017年第12期3023-3028,共6页
目的:用超高效液相色谱法(UltraPerformanceLiquidChromatography,UPLC)测定大鼠血浆中α-萜品烯醇含量,研究α-萜品烯醇在大鼠体内药物代谢情况。方法:SD大鼠灌胃给药,在给药后不同时间点取血,用UPLC检测不同时间点血样中α-... 目的:用超高效液相色谱法(UltraPerformanceLiquidChromatography,UPLC)测定大鼠血浆中α-萜品烯醇含量,研究α-萜品烯醇在大鼠体内药物代谢情况。方法:SD大鼠灌胃给药,在给药后不同时间点取血,用UPLC检测不同时间点血样中α-萜品烯醇含量,绘制药时曲线,运用DAS.2软件计算药动学参数。结果:α-萜品烯醇的药代动力学最佳模型为一室模型,其主要药动学参数为AUC(0-t)为(635.935±322.888)ms/(L·h),AUC(0→∞)为(1127.278±518.188)mg/(L·h),t1/2Z为(4.787±2.049)h,Tmax为(0.5±0.329)h,Cmax为(176.268±82.236)mg·L-1。结论:该方法快速、简便、准确,可用于大鼠血浆中α-萜品烯醇的含量测定。 展开更多
关键词 超高效液相色谱法 α-萜品烯醇 药代动力学
沙丁胺醇在动物体内代谢残留规律及监管技术研究进展 预览 被引量:3
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作者 张凯 张军民 +2 位作者 赵青余 汤超华 梁晓维 《中国食物与营养》 2015年第5期9-13,共5页
沙丁胺醇是一种选择性β-兴奋剂,可减少动物脂肪沉积、提高胴体瘦肉率,同时,沙丁胺醇易在动物肌肉和内脏器官中蓄积残留而引起食物中毒。从1997年起我国就明令禁止沙丁胺醇用作饲料添加剂。然而近十几年来“瘦肉精”中毒事件仍屡禁... 沙丁胺醇是一种选择性β-兴奋剂,可减少动物脂肪沉积、提高胴体瘦肉率,同时,沙丁胺醇易在动物肌肉和内脏器官中蓄积残留而引起食物中毒。从1997年起我国就明令禁止沙丁胺醇用作饲料添加剂。然而近十几年来“瘦肉精”中毒事件仍屡禁不止,严重影响了我国食品安全。因此,本文综述了沙丁胺醇代谢动力学、在动物组织器官中的残留消除规律及监管技术的研究进展,为更好地监管沙丁胺醇在畜禽养殖环节违法添加提供科学依据。 展开更多
关键词 沙丁胺醇 代谢动力学 残留消除规律 监管技术
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单克隆抗体药代动力学药效学模型研究进展 预览 被引量:1
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作者 何华 张雪 +1 位作者 王玉浩 柳晓泉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期279-288,共10页
治疗性单克隆抗体是目前新药研发的一个热点。和小分子药物相比,单克隆抗体药物相对分子质量大,与靶点的结合具有更高的特异性和选择性。用于描述其药代动力学(PK)和药效学(PD)行为的PK模型和PK/PD模型也有了新的发展。本文从吸收... 治疗性单克隆抗体是目前新药研发的一个热点。和小分子药物相比,单克隆抗体药物相对分子质量大,与靶点的结合具有更高的特异性和选择性。用于描述其药代动力学(PK)和药效学(PD)行为的PK模型和PK/PD模型也有了新的发展。本文从吸收、分布、消除等方面综述了单克隆抗体药物的PK特征,对当前用于该类药物PK研究的靶点介导药物处置(TMDD)模型和生理药代动力学模型(PBPK)进行了介绍,并基于药物与靶点作用的4类应用(免疫毒性治疗、靶细胞消除、改变细胞功能和靶向给药)分别介绍了单克隆抗体药物的PK/PD模型。 展开更多
关键词 单克隆抗体 药代动力学 药效学 模型 靶向给药 抗体偶联药物
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天麻素药代动力学和组织分布特征研究 被引量:4
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作者 刘娜 张振兴 +2 位作者 马金刚 张尊建 田媛 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1369-1376,共8页
目的:建立HPLC-UV测定大鼠血浆和组织中天麻素的方法,研究不同给药方式下天麻素在大鼠体内药代动力学和组织分布特征。方法:采用沉淀蛋白法预处理血浆和组织样品,采用岛津Shim-pack VP-ODS柱分离,以甲醇-水(15∶85)为流动相,流速1.0... 目的:建立HPLC-UV测定大鼠血浆和组织中天麻素的方法,研究不同给药方式下天麻素在大鼠体内药代动力学和组织分布特征。方法:采用沉淀蛋白法预处理血浆和组织样品,采用岛津Shim-pack VP-ODS柱分离,以甲醇-水(15∶85)为流动相,流速1.0 m L·min-1,检测波长195 nm,柱温40℃。结果:天麻素大鼠血浆质量浓度在0.1~100μg·m L-1范围,组织质量浓度在0.2~200μg·m L-1范围色谱响应线性关系良好。大鼠灌服天麻素符合一房室模型,tmax=0.38 h,Cmax=10.78μg·m L-1,t1/2=1.43 h,AUC0-∞=9.45μg·h·m L-1。静脉注射符合二房室模型,t1/2=1.30 h,AUC0-∞=28.06μg·h·m L-1,绝对生物利用度为(33.94±3.67)%;天麻素可以透过血脑屏障,但在脑组织中浓度较低。结论:建立了大鼠血浆及组织中天麻素的HPLC-UV测定方法并进行了方法学验证,此方法简便、快速,结果准确、可靠;首次阐明了不同给药方式下天麻素在大鼠体内药代动力学和组织分布特征。 展开更多
关键词 天麻素 灌服给药 静注给药 药代动力学 组织分布 大鼠 高效液相色谱 方法学验证
格列本脲对葛根素在大鼠体内药动学行为的影响
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作者 鲁悦娟 李宁 +3 位作者 王丽娟 王成莹 刘啸昂 熊志立 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第22期2627-2631,共5页
目的:建立HPLC法用于测定大鼠血浆中葛根素的浓度,并研究格列本脲对葛根素在大鼠体内药动学行为的影响。方法:将18只大鼠分成3组:第1组葛根素单独给药组;第2组先给格列本脲,1.5 h后给予葛根素;第3组先给葛根素,0.5 h后给予格列本脲... 目的:建立HPLC法用于测定大鼠血浆中葛根素的浓度,并研究格列本脲对葛根素在大鼠体内药动学行为的影响。方法:将18只大鼠分成3组:第1组葛根素单独给药组;第2组先给格列本脲,1.5 h后给予葛根素;第3组先给葛根素,0.5 h后给予格列本脲。血浆样品用3倍量乙腈沉淀蛋白,进样分析。色谱柱为Diamonsil C18(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.5%醋酸水(14∶86),柱温30℃,检测波长249 nm。结果:葛根素血浆浓度的线性范围为0.045 0~3.60μg·m L^-1(r〉0.998),定量下限为0.045 0μg·m L^-1。日内和日间精密度(RSD)均小于13%,准确度(RE)在1.1%~14%。与单独给药组相比,第2组葛根素的Cmax升高了71.9%(P〈0.01),AUC0~t和AUC0~∞分别增加了34.9%和36.0%(P〈0.05);第3组葛根素的药动学参数无明显变化(P〉0.05)。结论:推测格列本脲在大鼠体内可能促进葛根素的吸收或抑制其代谢,而对其消除过程无明显影响。 展开更多
关键词 葛根素 格列本脲 药动学 相互作用
鸡口服复方替米考星缓释微球的血浆药动学研究 被引量:3
16
作者 郭傲民 张军 +1 位作者 柴桂珍 张建强 《黑龙江畜牧兽医》 CAS 北大核心 2014年第11期46-50,共5页
为了考察复方缓释制剂在鸡体内的缓释效果,试验以本课题组前期制作的复方替米考星缓释制剂(50 mg/kg)为缓释组,相同剂量复方替米考星为复方组,按双交叉单剂量口服给予健康成年鸡,以生理盐水做空白对照,采用高效液相色谱法同步检测鸡... 为了考察复方缓释制剂在鸡体内的缓释效果,试验以本课题组前期制作的复方替米考星缓释制剂(50 mg/kg)为缓释组,相同剂量复方替米考星为复方组,按双交叉单剂量口服给予健康成年鸡,以生理盐水做空白对照,采用高效液相色谱法同步检测鸡血浆中替米考星(TMS)和磺胺二甲嘧啶(SM2)的分析方法,测定血浆中的药物浓度,并采用3p97药代动力学程序软件处理药-时数据。结果表明:试验得出相关药代动力学参数,发现复方替米考星组及缓释组口服给药TMS的药-时数据均符合一级吸收的二室开放模型;两组的SM2药-时数据均符合一级吸收的二室开放模型;缓释组达峰时间(Tmax)和t1/2β较复方组长,达峰浓度(Cmax)较复方组低,AUC较复方组大,经t检验,存在极显著差异(P〈0.01)。说明复方组和缓释组替米考星相同剂量内服给药在鸡体内吸收迅速,分布广,组织穿透力强,在血浆中的半衰期长,消除缓慢,缓释微球的缓释效果明显。 展开更多
关键词 替米考星 复方 缓释微球 药物动力学 HPLC
基于UPLC-Q-TOF/MS研究参附注射液的物质基础 预览 被引量:11
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作者 何家乐 周思思 +6 位作者 马增春 梁乾德 王宇光 谭洪玲 肖成荣 汤响林 高月 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期133-137,共5页
目的对参附注射液中的人参皂苷和生物碱成分进行定性,并且对参附注射液中主要成分在大鼠体内的药物动力学过程进行研究.方法运用LCMS对参附注射液中的成分进行定性,并测定大鼠血清中多种人参皂苷的浓度,计算其药动学参数.结果参附注... 目的对参附注射液中的人参皂苷和生物碱成分进行定性,并且对参附注射液中主要成分在大鼠体内的药物动力学过程进行研究.方法运用LCMS对参附注射液中的成分进行定性,并测定大鼠血清中多种人参皂苷的浓度,计算其药动学参数.结果参附注射液中定性出16种人参皂苷成分和10种生物碱成分.人参皂苷Rd、Rg1、Rb1、Ro、Rc、Rb2的T12α分别为0.32±0.25、0.11±0.04、0.30±0.24、0.11±0.02、0.24±0.19、0.23±0.12h,人参皂苷Rd、Rb1、Rc、Rb2 的T12β分别10.25±0.39、21.31±3.64、13.95±2.56、15.06±154h.结论该方法简便、灵敏、特异,适用于血清中6种人参皂苷成分的药物动力学研究;人参皂苷Rg1、Ro在大鼠体内的分布消除速度较快,Rd、Rb1、Rc、Rb2分布消除较慢.参附注射液体外、体内成分的分析为组分配伍研究建立了可靠的方法. 展开更多
关键词 参附注射液 人参皂苷 生物碱 药动学 液质联用 组分配伍
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淫藤骨痹康方药动学-药效学相关性研究
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作者 王元清 严建业 +4 位作者 李顺祥 罗堃 彭买娇 谢瑜 徐菲 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期473-477,共5页
目的:研究正常大鼠与血瘀模型大鼠灌胃给予淫藤骨痹康方后,血浆中丹参酮ⅡA的浓度变化及丙二醛浓度变化的药动学-药效学(PK-PD)相关性。方法:以氯雷他定为内标,采用HPLC-UV法测定不同时间血浆中丹参酮ⅡA的浓度;采用TBA法测定不同... 目的:研究正常大鼠与血瘀模型大鼠灌胃给予淫藤骨痹康方后,血浆中丹参酮ⅡA的浓度变化及丙二醛浓度变化的药动学-药效学(PK-PD)相关性。方法:以氯雷他定为内标,采用HPLC-UV法测定不同时间血浆中丹参酮ⅡA的浓度;采用TBA法测定不同时间血浆中MDA水平;采用梯形面积法计算血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与抗氧化效应-时间曲线下面积(AUE);以AUE为Y,lgAUC为X,进行相关与回归分析。结果:在2种不同生理模型下,淫藤骨痹康方在所测的各个时间点均能显著降低血浆中MDA水平。AUE-lgAUC的散点图均呈上升趋势;相关回归分析结果为:正常对照组回归方程为Y=53.367X-30.780,相关系数r=0.822,P=0.007;血瘀模型组回归方程为Y=61.091X-39.863,相关系数r=0.777,P=0.003。结论:淫藤骨痹康方降低体内MDA水平的抗氧化作用与体内丹参酮ⅡA的量呈正相关,丹参酮ⅡA可能为其抗氧化作用的药效物质。 展开更多
关键词 淫藤骨痹康方 丹参酮ⅡA 抗氧化 药动学 药效学 相关性
类叶升麻苷在大鼠体内的药代动力学及组织分布研究 预览 被引量:13
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作者 甘萍 霍仕霞 +4 位作者 白鹏 高莉 彭晓明 何燕 闫明 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期121-124,共4页
目的研究类叶升麻苷(acteoside)在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征.方法大鼠灌胃给予300mg·kg-1的类叶升麻苷后,采用HPLC检测各时间点血浆和组织器官药物浓度,并用DAS2.0软件计算药代动力学参数.结果大鼠灌胃给药后,药时曲... 目的研究类叶升麻苷(acteoside)在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征.方法大鼠灌胃给予300mg·kg-1的类叶升麻苷后,采用HPLC检测各时间点血浆和组织器官药物浓度,并用DAS2.0软件计算药代动力学参数.结果大鼠灌胃给药后,药时曲线符合二室开放模型,主要药动参数分布半衰期T12α、消除半衰期T12β、曲线下面积AUC、血浆清除率CL分别为:2.37h、2.916h、1.031μg·L-1·h、306.241L·h-1.结论类叶升麻苷体内吸收符合-级动力学,主要分布在肠、肺脏、脾脏组织中,在所研究的组织中未见特殊蓄积现象. 展开更多
关键词 类叶升麻苷 药代动力学 组织分布 老年痴呆 HPLC 大鼠
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姜黄素及其制剂的药代动力学研究进展 预览 被引量:1
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作者 张彩云 易加明 +2 位作者 袁慧玲 陈卫东 鲁传华 《安徽医药》 2014年第1期1-3,共3页
姜黄素具有多种药理作用,但结构和溶解性特点导致其在体内吸收差、代谢快、生物利用度低.剂型改造是解决姜黄素应用缺陷的有效方法之一,该文对近年来姜黄素剂型的药代动力学特点进行综述,发现姜黄素制剂能有效改善姜黄素生物利用度低的... 姜黄素具有多种药理作用,但结构和溶解性特点导致其在体内吸收差、代谢快、生物利用度低.剂型改造是解决姜黄素应用缺陷的有效方法之一,该文对近年来姜黄素剂型的药代动力学特点进行综述,发现姜黄素制剂能有效改善姜黄素生物利用度低的不足,并显示出较好的药代动力学特点.结合纳米技术将实现姜黄素制剂的多功能化,为姜黄素的临床应用提供更多理论依据和实验基础. 展开更多
关键词 姜黄素 姜黄素制剂 药代动力学 生物利用度
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