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来氟米特长效注射剂的制备方法 预览
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作者 谢松 《上海医药》 CAS 2019年第11期61-65,共5页
目的:以poloxamerP407和P188为凝胶基质,制备一种适宜皮下注射的长效缓释制剂。方法:以胶凝温度、黏度和溶蚀速率为指标,采用Box-Behnken响应面法优选原位凝胶配方。结果:根据拟合结果使用poloxamerP407和P188分别为21.63%和2.41%时,胶... 目的:以poloxamerP407和P188为凝胶基质,制备一种适宜皮下注射的长效缓释制剂。方法:以胶凝温度、黏度和溶蚀速率为指标,采用Box-Behnken响应面法优选原位凝胶配方。结果:根据拟合结果使用poloxamerP407和P188分别为21.63%和2.41%时,胶凝温度为34.99℃、黏度48.07cP、溶蚀时间4.47h,结合固体分散体技术得到释放平稳、7d累积释放率可达80%以上的皮下原位凝胶注射剂。结论:该模型具有高度显著性,优选处方可以满足长效缓释注射剂的要求。 展开更多
关键词 POLOXAMER 原位凝胶 溶蚀 Box-Behnken响应面法
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Effect of the hyaluronic acid‐poloxamer hydrogel on skin‐wound healing: in vitro and in vivo studies 预览
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作者 Xiaojuan Li Aimin Li +7 位作者 Fan Feng Qiyu Jiang Huiwei Sun Yantao Chai Ruichuang Yang Zhijie Wang Jun Hou Ruisheng Li 《动物模型与实验医学(英文)》 CSCD 2019年第2期107-113,共7页
Background: Recent research into skin injury and wound healing has focused mainly on post‐trauma hemostasis, infection prevention, dermal regeneration and angiogenesis. However, less attention has been paid to air pe... Background: Recent research into skin injury and wound healing has focused mainly on post‐trauma hemostasis, infection prevention, dermal regeneration and angiogenesis. However, less attention has been paid to air permeability and moisture loss prevention which also play important roles in injury healing. Methods: In the present work, we prepared a hyaluronic acid‐poloxamer (HA‐POL) hydrogel and tested the therapeutic effect of the hydrogel on skin‐wound healing. Results: The HA‐POL hydrogel transformed from sol to gel at 30°C, close to body temperature, and had stable moisturizing properties. HA‐POL hydrogel promoted skin‐wound healing and increased protein accumulation in the wound area. HA‐POL hydrogel allowed greater air permeability than Band‐aid, a typical wound covering. Results from transwell assays showed that the HA‐POL hydrogel effectively isolated skin‐wounds from bacterial invasion. Conclusion: This work demonstrates the advantages of using HA‐POL gel materials in the treatment of cutaneous wounds. 展开更多
关键词 HA‐POL HYDROGEL hyaluronic acid POLOXAMER 407 skin‐wound HEALING
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星点设计-效应面优化眼用银黄温敏凝胶的制备工艺
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作者 陈智 叶思勇 《国际中医中药杂志》 2019年第1期67-71,共5页
目的研究眼用银黄温敏凝胶的制备工艺。方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188用量为考察指标,以胶凝温度为考察指标,采用星点设计-效应面法筛选银黄温敏凝胶处方,并对其他辅料因素进行考察,确定眼用银黄温敏凝胶的最佳制备工艺。结果眼用银... 目的研究眼用银黄温敏凝胶的制备工艺。方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188用量为考察指标,以胶凝温度为考察指标,采用星点设计-效应面法筛选银黄温敏凝胶处方,并对其他辅料因素进行考察,确定眼用银黄温敏凝胶的最佳制备工艺。结果眼用银黄温敏凝胶最佳处方为:泊洛沙姆407用量20%,泊洛沙姆188用量1%,透明质酸用量0.1%,苯扎氯铵用量0.01%,乙二胺四乙酸用量0.02%。结论眼用银黄温敏凝胶制备工艺简单,稳定性好,相变温度适宜。 展开更多
关键词 凝胶剂(中药) 星点-设计响应面法 泊洛沙姆 剂型改进
苯甲酸利扎曲普坦原位凝胶鼻喷剂的制备
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作者 李桂凤 仲婷婷 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第7期686-690,共5页
目的:一种新型治疗偏头痛的鼻喷剂——苯甲酸利扎曲普坦(RZTB)原位凝胶鼻喷剂的制备。方法:经大鼠的鼻腔灌流试验来筛选最佳浓度的吸收促进剂;通过测定胶凝温度确定原位凝胶材料泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)的合适比例;利用胶... 目的:一种新型治疗偏头痛的鼻喷剂——苯甲酸利扎曲普坦(RZTB)原位凝胶鼻喷剂的制备。方法:经大鼠的鼻腔灌流试验来筛选最佳浓度的吸收促进剂;通过测定胶凝温度确定原位凝胶材料泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)的合适比例;利用胶凝温度、黏度、粒径分布、喷射角度和每喷主药含量来调整处方中各组分的比例,确定RZTB原位凝胶鼻喷剂的最优处方。结果:羧甲基壳聚糖(CMCS)具有较好的吸收促进效果,制备的RZTB原位凝胶鼻喷剂的最佳处方为:20%P407、2%P188、0.1%CMCS和0.5%RZTB。结论:本实验所得的RZTB原位凝胶鼻喷剂,制备工艺简单可行,为曲坦类药物新剂型的研发提供了依据。 展开更多
关键词 利扎曲普坦 原位凝胶 鼻喷剂 泊洛沙姆
泊洛沙姆188对静电纺PLA-CS神经导管性能的影响
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作者 刘赣东 郭静 孙范忱 《上海纺织科技》 北大核心 2019年第4期19-21,31共4页
目前,多采用组织工程化的神经导管代替自体神经移植,来解决自体神经移植在临床周围神经损伤修复中产生的神经来源有限、产生供区神经瘤、瘢痕形成及感染等诸多问题。以传统PLA-CS神经导管为基础,通过引入对细胞有保护作用的泊洛沙姆188... 目前,多采用组织工程化的神经导管代替自体神经移植,来解决自体神经移植在临床周围神经损伤修复中产生的神经来源有限、产生供区神经瘤、瘢痕形成及感染等诸多问题。以传统PLA-CS神经导管为基础,通过引入对细胞有保护作用的泊洛沙姆188改善了PLA-CS神经导管的细胞相容性,提高细胞在神经导管上黏附性,以改善神经细胞在神经导管内部的生长状况。根据傅里叶变换扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描量热仪(DSC),分析了神经导管的形貌与热稳定性,检验了导管的孔隙率,通过雪旺细胞的共培养试验测试了导管的细胞相容性。研究表明,泊洛沙姆188的加入使得神经导管内部雪旺细胞的黏附数量增加,且细胞的生长状况较好。 展开更多
关键词 泊洛沙姆 静电纺丝 聚乳酸 壳聚糖 神经导管 形貌 热稳定性 生物学表征
海藻酸盐共混泊洛沙姆的可注射水凝胶的制备及表征 预览
6
作者 许宁侠 曹蓉 马政生 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1127-1131,共5页
以海藻酸钠(SA)共混泊洛沙姆(P407和P188)制备机械性能较高的可注射原位凝胶;以SA和CaCO3交联形成凝胶,共混泊洛沙姆制备可注射凝胶。通过对混合凝胶的微观结构、机械强度及生物学进行了表征。结果表明,通过化学与物理双重交联,混合凝... 以海藻酸钠(SA)共混泊洛沙姆(P407和P188)制备机械性能较高的可注射原位凝胶;以SA和CaCO3交联形成凝胶,共混泊洛沙姆制备可注射凝胶。通过对混合凝胶的微观结构、机械强度及生物学进行了表征。结果表明,通过化学与物理双重交联,混合凝胶形成了多孔均匀的微观结构,混合凝胶的抗压缩性能及弹性有所提高;流变学显示其弹性成分大于黏性成分;通过XRD实验,表明混合凝胶的稳定性提高;同时MTT实验证明,细胞增殖率为95%,表明混合凝胶对机体无毒性。通过此方法制备的混合凝胶既提高了机械性能,同时又具备温度响应性和可注射性。 展开更多
关键词 海藻酸钠 泊洛沙姆 化学-物理交联 机械强度
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天麻素温敏型鼻用原位凝胶的制备研究 预览
7
作者 钦富华 蔡雁 计竹娃 《广州化工》 CAS 2019年第7期67-70,共4页
以天麻素为主药,泊洛沙姆P407和P188为凝胶材料制备凝胶,考察P407、P188的浓度及药物的加入对胶凝温度和体系黏度的影响,优化处方组成;采用无膜溶出法,扩散池法和透析袋法考察凝胶的体外释药行为。确定天麻素含量为10%,以P40720%,P1881... 以天麻素为主药,泊洛沙姆P407和P188为凝胶材料制备凝胶,考察P407、P188的浓度及药物的加入对胶凝温度和体系黏度的影响,优化处方组成;采用无膜溶出法,扩散池法和透析袋法考察凝胶的体外释药行为。确定天麻素含量为10%,以P40720%,P1881.5%或2%为优化的处方组成,平均凝胶温度分别为31.5℃和33.6℃。体外释放结果显示三种方法药物均释放完全,无膜溶出法显示药物的释放量与溶蚀量具有良好的相关性;透析袋法表明药物以扩散和溶蚀相结合的方式释药,且以扩散方式为主。天麻素原位凝胶制备工艺简单,药物释放具有缓释行为,适合鼻腔给药。 展开更多
关键词 天麻素 原位凝胶 泊洛沙姆 鼻腔给药
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基于温敏凝胶的药用高分子材料学综合实验设计 预览
8
作者 王森 欧水平 +1 位作者 吴家琴 周旭美 《实验室科学》 2018年第3期33-37,共5页
在药用高分子材料推动药剂学快速发展的新形势下,为了让学生掌握药用高分子材料的性质与应用基础知识,培养他们在药剂领域中的创新能力和训练掌握实践技能,在理论教学基础上,增设了一个基于温敏凝胶的处方优化、制备、温敏性、溶蚀和释... 在药用高分子材料推动药剂学快速发展的新形势下,为了让学生掌握药用高分子材料的性质与应用基础知识,培养他们在药剂领域中的创新能力和训练掌握实践技能,在理论教学基础上,增设了一个基于温敏凝胶的处方优化、制备、温敏性、溶蚀和释药行为评价的药用高分子材料学综合设计性实验。通过在药物制剂、药学专业本科生中开展该项实验,取得了较好的教学效果,为药用高分子材料学实验教学的改革提供了实验基础。 展开更多
关键词 药用高分子材料 综合设计性实验 盐酸小檗碱 泊洛沙姆 温敏凝胶
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盐酸多奈哌齐鼻用温敏原位凝胶的制备及其体外性质评价
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作者 樊慧敏 丛志新 谷福根 《中南药学》 CAS 2018年第9期1194-1199,共6页
目的优化盐酸多奈哌齐(DPZ)鼻用温敏原位凝胶的处方并对其体外性质进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法优化温敏凝胶基质处方;同时,以羊鼻... 目的优化盐酸多奈哌齐(DPZ)鼻用温敏原位凝胶的处方并对其体外性质进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法优化温敏凝胶基质处方;同时,以羊鼻黏膜为模型,采用Franz透皮扩散池法筛选透皮吸收促渗剂,最后采用冷溶法制备DPZ鼻用温敏原位凝胶并进行体外性质评价;采用无膜溶出法测定制剂的体外溶蚀率及体外释放率;采用透析膜法测定其体外溶出度。结果确定DPZ鼻用温敏原位凝胶的处方组成为:DPZ 5%、HP-β-CD 3.5%、F127 19.64%、F68 8.20%、尼泊金乙酯0.05%以及适量水。测得该制剂胶凝温度约为32℃,胶凝时间为39 s,45 min时体外累积溶蚀量与药物累积释放率均约为90%,且两者具有良好的相关性(r=0.9954);体外释放度试验表明,该鼻用温敏原位凝胶具有明显缓释效果,其动力学过程符合Weibull方程。结论星点设计-效应面法优化DPZ鼻用温敏凝胶处方完全可行。所制备DPZ鼻用温敏原位凝胶组成合理,制备工艺简单,缓释效果显著,是一种有开发前景的鼻用DPZ新剂型。 展开更多
关键词 盐酸多奈哌齐 泊洛沙姆 鼻用温敏原位凝胶 星点设计-响应面法 体外溶蚀 体外释放度
泊洛沙姆188对体外三维培养脐血单个核细胞向巨核细胞分化的影响
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作者 陈琳 岳文 +8 位作者 谢小燕 张秀媛 吕洋 刘大庆 习佳飞 曲洺逸 范增 房芳 裴雪涛 《中华血液学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第1期28-31,共4页
目的观察泊洛沙姆188(P188)对体外三维(3D)培养诱导脐血单个核细胞向巨核细胞分化的影响。方法将分离的脐血单个核细胞分别接种于细胞瓶和细胞培养袋中,后者采用WIGGENS摇床模拟生物反应器进行3D培养。在巨核细胞诱导培养基中加入P... 目的观察泊洛沙姆188(P188)对体外三维(3D)培养诱导脐血单个核细胞向巨核细胞分化的影响。方法将分离的脐血单个核细胞分别接种于细胞瓶和细胞培养袋中,后者采用WIGGENS摇床模拟生物反应器进行3D培养。在巨核细胞诱导培养基中加入P188体外培养14d,观察细胞形态、计数细胞数并计算细胞存活率,采用流式细胞术观察巨核细胞表面标志表达情况。结果与采用传统的细胞培养瓶二维(2D)培养诱导巨核细胞相比,2D+P188培养组巨核系CD41+、CD41+/CD61+、CD61+细胞数明显增加(P值均〈0.01);在3D培养中加入P188,细胞体积变大,核形状不规则,胞质含紫红色颗粒,细胞分化更接近成熟。2D培养、3D培养及3D+P188培养组组间巨核细胞表面标志CD41、CD41/CD61、CD61表达水平差异有统计学意义(P值均〈0.01)。LSD—t检验两两比较显示,与2D培养相比,3D培养诱导巨核细胞存活率及细胞数均降低(P值分别为0.018、0.027),3D+P188培养组细胞数、细胞存活率与2D和3D培养组比较差异均无统计学意义(P值均〉0.05)。而3D培养组巨核细胞CD41/CD61表达水平为(36.30±1.27)%,高于2D培养组的(23.95±1.34)%(P=0.002),3D+P188培养组CD41/CD61表达水平更高[(59.45±1.20)%]。结论3D培养有利于巨核系祖细胞诱导分化,但细胞存活率低,加入P188,细胞生存状态好,且诱导效率更高。 展开更多
关键词 巨核细胞 泊洛沙姆 生物反应器 诱导分化
Preparation, characterization, and in vitro/vivo evaluation of polymer-assisting formulation of atorvastatin calcium based on solid dispersion technique 预览
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作者 Wenxiang Dong Xitong Su +3 位作者 Meng Xu Mingming Hu Yinghua Sun Peng Zhang 《亚洲药物制剂科学(英文)》 2018年第6期546-554,共9页
Due to low solubility and bioavailability, atorvastatin calcium is confronted with challenge in conceiving appropriate formulation. Solid dispersion of atorvastatin calcium was prepared through the solvent evaporation... Due to low solubility and bioavailability, atorvastatin calcium is confronted with challenge in conceiving appropriate formulation. Solid dispersion of atorvastatin calcium was prepared through the solvent evaporation method, with Poloxamer 188 as hydrophilic carriers. This formulation was then characterized by scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, powder X-ray diffraction and fourier transform infrared spectroscopy. Moreover, all these studies suggested the conversion of crystalline atorvastatin calcium. In addition, the drug solubility studies as well as dissolution rates compared with bulk drug and market tablets Lipitor were also examined. Furthermore, the study investigated the pharmacokinetics after oral administration of Lipitor and solid dispersion. And the AUC 0–8 h and C max increased after taking ATC-P188 solid dispersion orally compared with that of Lipitor. All these could be demonstrated that ATC-P188 solid dispersions would be prospective means for enhancing higher oral bioavailability of ATC. 展开更多
关键词 ATORVASTATIN calcium POLOXAMER 188 Solid dispersion DISSOLUTION rate Oral BIOAVAILABILITY
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奥硝唑温敏微乳凝胶的制备与性质考察 预览
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作者 王莉 杨晓艳 《中国医院用药评价与分析》 2018年第8期1078-1081,共4页
目的:制备奥硝唑温敏型微乳凝胶,考察其性质。方法:将奥硝唑制成微乳液,以胶凝温度及黏附力筛选微乳凝胶基质,并从体外释放度、黏附力和凝胶稳定性进行微乳凝胶性质考察。结果:奥硝唑微乳液与泊洛沙姆P407和聚乙烯吡咯烷酮K30制成的... 目的:制备奥硝唑温敏型微乳凝胶,考察其性质。方法:将奥硝唑制成微乳液,以胶凝温度及黏附力筛选微乳凝胶基质,并从体外释放度、黏附力和凝胶稳定性进行微乳凝胶性质考察。结果:奥硝唑微乳液与泊洛沙姆P407和聚乙烯吡咯烷酮K30制成的温敏微乳凝胶,性质稳定,胶凝温度和体外黏附力符合要求,8 h体外累积释放度为87.50%。结论:该法制备的奥硝唑微乳凝胶剂具有性质稳定、可口腔黏附的特点,较片剂释放更完全。 展开更多
关键词 奥硝唑 微乳凝胶 泊洛沙姆 体外释放
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In vivo retention of poloxamer-based in situhydrogels for vaginal application in mouse and rat models
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作者 Yu Liu Fujin Yang +4 位作者 Linglin Feng Long Yang Lingyun Chen Gang Wei Weiyue Lu 《药学学报:英文版》 CSCD 2017年第4期502-509,共8页
The purpose of this study is to evaluate the in vivo retention capabilities of poloxamer-based in situ hydrogels for vaginal application with nonoxinol-9 as the model drug. Two in situ hydrogel formulations, which con... The purpose of this study is to evaluate the in vivo retention capabilities of poloxamer-based in situ hydrogels for vaginal application with nonoxinol-9 as the model drug. Two in situ hydrogel formulations, which contained 18% poloxamer 407 plus 1% poloxamer 188(GEL1, relative hydrophobic)or 6% poloxamer 188(GEL2, relative hydrophilic), were compared with respect to the rheological properties, in vitro hydrogel erosion and drug release. The vaginal retention capabilities of these hydrogel formulations were further determined in two small animal models, including drug quantitation of vaginal rinsing fluid in mice and isotope tracing with99 m Tc in rats. The two formulations exhibited similar phase transition temperatures ranging from 27 to 32 1C. Increasing the content of poloxamer 188 resulted in higher rheological moduli under body temperature, but slightly accelerated hydrogel erosion and drug release. When compared in vivo, GEL1 was eliminated significantly slower in rat vagina than GEL2,while the vaginal retention of these two hydrogel formulations behaved similarly in mice. In conclusion,increases in the hydrophilic content of formulations led to faster hydrogel erosion, drug release andintravaginal elimination. Rats appear to be a better animal model than mice to evaluate the in situ hydrogel for vaginal application. 展开更多
关键词 阴道管理 POLOXAMER Thermosensitive hydrogel 保留 Nonoxinol-9
Effect of a poloxamer 407-based thermosensitive gel on minimization of thermal injury to diaphragm during microwave ablation of the liver 预览
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作者 Li-Li Zhang Gui-Min Xia +5 位作者 Yu-Jiang Liu Rui Dou John Eisenbrey Ji-Bin Liu Xiao-Wei Wang Lin-Xue Qian 《世界胃肠病学杂志:英文版》 SCIE CAS 2017年第12期2141-2148,共8页
AIM To assess the insulating effect of a poloxamer 407(P407)-based gel during microwave ablation of liver adjacent to the diaphragm.METHODS We prepared serial dilutions of P407, and 22.5%(w/w) concentration was identi... AIM To assess the insulating effect of a poloxamer 407(P407)-based gel during microwave ablation of liver adjacent to the diaphragm.METHODS We prepared serial dilutions of P407, and 22.5%(w/w) concentration was identified as suitable for ablation procedures. Subsequently, microwave ablations were performed on the livers of 24 rabbits(gel, saline, control groups, n = 8 in each). The P407 solution and 0.9% normal saline were injected into the potential space between the diaphragm and liver in experimental groups. No barriers were applied to the controls. After microwave ablations, the frequency, size and degree of thermal injury were compared histologically among the three groups. Subsequently, another 8 rabbits were injected with the P407 solution and microwave ablation was performed. The levels of alanine aminotransferase(ALT), aspartate aminotransferase(AST), blood urea nitrogen(BUN) and creatinine(Cr) in serum were tested at 1 d before microwave ablation and 3 and 7 d after operation. RESULTS In vivo ablation thermal injury to the adjacent diaphragm was evaluated in the control, saline and 22.5% P407 gel groups(P = 0.001-0.040). However, there was no significant difference in the volume of ablation zone among the three groups(P > 0.05). Moreover, there were no statistical differences among the preoperative and postoperative gel groups according to the levels of ALT, AST, BUN and Cr in serum(all P > 0.05).CONCLUSION Twenty-two point five percent P407 gel could be a more effective choice during microwave ablation of hepatic tumors adjacent to the diaphragm. Further studies for clinical translation are warranted. 展开更多
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负载顺铂的泊洛沙姆温敏凝胶用于小鼠宫颈癌的局部化疗 预览
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作者 王通 柳时 张秀英 《应用化学》 CSCD 北大核心 2017年第10期1127-1133,共7页
为了探讨载有顺铂的温敏凝胶对小鼠宫颈癌的局部化疗作用,制备了载有顺铂的泊洛沙姆温敏凝胶,并通过流变学、体外溶蚀、体外释放等技术手段表征其结构和性能,采用鼠源宫颈癌U14细胞制备了原位宫颈/阴道癌模型,将载药凝胶灌注入荷瘤鼠阴... 为了探讨载有顺铂的温敏凝胶对小鼠宫颈癌的局部化疗作用,制备了载有顺铂的泊洛沙姆温敏凝胶,并通过流变学、体外溶蚀、体外释放等技术手段表征其结构和性能,采用鼠源宫颈癌U14细胞制备了原位宫颈/阴道癌模型,将载药凝胶灌注入荷瘤鼠阴道,评价载药凝胶对小鼠宫颈/阴道癌的抑制作用。结果表明,载有顺铂的泊洛沙姆温敏凝胶经阴道给药后对小鼠宫颈/阴道癌的抑瘤率可达到63.1%,可有效抑制小鼠宫颈癌的生长,而系统安全性则远远高于静脉注射顺铂。因此,载有顺铂的温敏凝胶有可能成为一种新型的宫颈癌治疗剂型。 展开更多
关键词 顺铂 温敏凝胶 宫颈癌 泊洛沙姆
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诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶的制备及体外释放度研究 被引量:3
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作者 张春燕 赵迎春 范义凤 《中国药师》 CAS 2017年第11期1983-1986,共4页
目的:制备诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶,并考察其体外药物释放行为。方法:以泊洛沙姆为基质,采用冷溶法制备诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶,考察泊洛沙姆407与泊洛沙姆188的用量对胶凝相变温度的影响,采用星点设计一效应面法... 目的:制备诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶,并考察其体外药物释放行为。方法:以泊洛沙姆为基质,采用冷溶法制备诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶,考察泊洛沙姆407与泊洛沙姆188的用量对胶凝相变温度的影响,采用星点设计一效应面法优化其处方,并考察其体外药物释放行为。结果:在一定浓度范围内,随着泊洛沙姆407用量的增大胶凝化温度逐渐降低,随着泊洛沙姆188用量的增大胶凝化温度逐渐升高,通过优化得到诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶的最佳处方为:泊洛沙姆407的浓度为20.6%(w/v),泊洛沙姆188的浓度为5.7%(w/v),在温度为36.5℃以上可发生胶凝。药物在温度敏感原位凝胶中呈持续缓慢释放,6h药物的累积释放度为87.5%±5.4%。结论:诺氟沙星阴道用温度敏感原位凝胶具有很好的温度敏感性,可以延缓药物释放,有望开发成为一种新型阴道给药制剂。 展开更多
关键词 诺氟沙星 温度敏感原位凝胶 冷溶法 泊洛沙姆
星点设计-效应面法优化氨来呫诺眼用温敏凝胶的处方 预览 被引量:2
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作者 马莉 罗梦颖 符旭东 《西北药学杂志》 CAS 2017年第2期197-201,共5页
目的研制氨来呫诺眼用温敏凝胶。方法采用冷法工艺制备氨来呫诺眼用温敏凝胶,以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏凝胶材料,以二者用量为考察因素,以人工模拟泪液稀释前后的胶凝温度为考察指标,采用星点设计-效应面法进行处方优化并验证... 目的研制氨来呫诺眼用温敏凝胶。方法采用冷法工艺制备氨来呫诺眼用温敏凝胶,以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏凝胶材料,以二者用量为考察因素,以人工模拟泪液稀释前后的胶凝温度为考察指标,采用星点设计-效应面法进行处方优化并验证。结果氨来呫诺眼用温敏凝胶优化处方P407和P188的质量浓度配比为190∶40,胶凝温度为28.37℃,经模拟泪液稀释后胶凝温度为32.63℃。结论星点设计-效应面法优化处方的方法可行,建立的数学模型预测性好,该眼用温敏凝胶满足眼部用药的设计要求,可进一步研究开发。 展开更多
关键词 氨来呫诺 泊洛沙姆 眼用温敏凝胶
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雌二醇阴道用温敏性凝胶的体外释药特性及局部滞留性评价
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作者 符旭东 王姗姗 陈湖海 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2017年第10期852-856,共5页
目的 考察雌二醇阴道用温敏性凝胶E2-VTG的体外释药特性及体内滞留性。方法 采用冷法工艺制备E2-VTG。采用动态透析法和高效液相色谱-荧光法进行体外释放度研究。以新吲哚菁绿IR820为荧光标记物,ICR小鼠为受试动物,应用CRi Maestro小动... 目的 考察雌二醇阴道用温敏性凝胶E2-VTG的体外释药特性及体内滞留性。方法 采用冷法工艺制备E2-VTG。采用动态透析法和高效液相色谱-荧光法进行体外释放度研究。以新吲哚菁绿IR820为荧光标记物,ICR小鼠为受试动物,应用CRi Maestro小动物成像系统检测不同时间点温敏凝胶在受试小鼠阴道处的滞留情况。结果 雌二醇温敏凝胶具有明显的缓释特征,24 h时药物累计释放率达到87%,释放模型拟合遵循Higuchi方程,推测雌二醇温敏凝胶主要通过扩散机制释药。NIR成像与荧光定量分析显示温敏凝胶在ICR小鼠阴道内滞留时间至少可达8 h。结论 雌二醇温敏凝胶可延长药物在阴道内的滞留时间,延缓药物的释放。 展开更多
关键词 雌二醇 泊洛沙姆 温敏凝胶 体外释放度 体内滞留性
妇黄宁温敏凝胶的制备及体外释放研究 被引量:2
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作者 孙媛 刘波 赵媛 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期363-366,共4页
目的妇黄宁温敏凝胶的制备及体外释放研究。方法以泊洛沙姆407为凝胶材料,以泊洛沙姆188和丙二醇为胶凝温度调节剂,采用正交实验优选制备处方;采用试管倒置法测定妇黄宁温敏凝胶胶凝温度;采用高效液相色谱法测定妇黄宁温敏凝胶体外累积... 目的妇黄宁温敏凝胶的制备及体外释放研究。方法以泊洛沙姆407为凝胶材料,以泊洛沙姆188和丙二醇为胶凝温度调节剂,采用正交实验优选制备处方;采用试管倒置法测定妇黄宁温敏凝胶胶凝温度;采用高效液相色谱法测定妇黄宁温敏凝胶体外累积释放量,拟合释放曲线。结果妇黄宁温敏凝胶胶凝温度为(37±0.1)℃,胶凝时间5.3min;体外释放均符合Higuchi方程,溶蚀释放较扩散释放占主影响。结论妇黄宁温敏凝胶制备处方合理、稳定;检测方法方便、稳定、高效,满足妇黄宁温敏凝胶体外释放研究检测求;妇黄宁温敏凝胶符合阴道给药的设计求。 展开更多
关键词 妇黄宁温敏凝胶 泊洛沙姆 胶凝温度 体外释放
星点设计-效应面法优化α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方及其体外释放性能考察 被引量:4
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作者 臧巧真 唐涛 +2 位作者 龙凯花 王春柳 李晔 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第13期7-10,共4页
目的:优选温敏型α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方并考察其体外释放行为,为脑靶向性制剂的研究提供参考。方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数为自变量,胶凝温度为因变量,通过多元线性回归及二项式拟合建立因变量与各自变量之间的... 目的:优选温敏型α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方并考察其体外释放行为,为脑靶向性制剂的研究提供参考。方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数为自变量,胶凝温度为因变量,通过多元线性回归及二项式拟合建立因变量与各自变量之间的数学关系,采用星点设计-效应面法优选α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方。以人工模拟鼻液为释放介质考察该制剂的体外释放特性。结果:α-细辛脑纳米粒原位凝胶的最佳处方组成为21.85%泊洛沙姆407和3.8%泊洛沙姆188;胶凝温度(33.7±0.1)℃,72 h内α-细辛脑的累积释放量70.42%。结论:温敏型α-细辛脑纳米粒鼻用原位凝胶具有较好的缓释作用,优选的处方可为α-细辛脑新型给药途径制剂的开发提供参考。 展开更多
关键词 Α-细辛脑 纳米粒 原位凝胶 体外释放度 泊洛沙姆
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