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川木香倍半萜组分固体分散体的制备及体外溶出度考察 预览
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作者 强永在 屈晓梅 王阳 《中国医药导报》 CAS 2019年第1期28-32,共5页
目的提取、分离纯化川木香中倍半萜组分,并将其制成固体分散体,以提高其体外溶出速度。方法建立测定川木香倍半萜组分含量测定的超高效液相色谱法,色谱条件为Acquity超高效液相色谱仪,色谱柱为Waters BEH-C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,... 目的提取、分离纯化川木香中倍半萜组分,并将其制成固体分散体,以提高其体外溶出速度。方法建立测定川木香倍半萜组分含量测定的超高效液相色谱法,色谱条件为Acquity超高效液相色谱仪,色谱柱为Waters BEH-C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm);流动相为乙腈-水(50∶50);流速0.4 mL/min;检测波长225 nm。采用超声辅助提取川木香倍半萜成分,硅胶柱色谱对其进行分离、纯化,然后分别以聚乙二醇、泊洛沙姆为载体材料制备固体分散体,并采用差示扫描量热法对其进行表征。结果不同载体制备的固体分散体均能明显加快木香烃内酯和去氢木香内酯的溶出,以泊洛沙姆188(P188)为载体制备的固体分散体溶出最快,且以川木香倍半萜组分/P188质量比1∶6为最佳。结论川木香倍半萜组分制成固体分散体可以明显提高药物的溶解度及溶出速度。 展开更多
关键词 川木香 倍半萜 超高效液相色谱法 固体分散体 泊洛沙姆188 溶出度
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盐酸小檗碱-Eudragit S100固体分散体的制备及评价
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作者 王冠华 王金悦 +3 位作者 黄金 吴桐 单新竹 张向荣 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期1-6,共6页
目的选用具有pH敏感性的Eudragit■ S100 (S100)作为载体材料制备盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,HB)-S100固体分散体,达到延迟药物释放的目的。方法采用溶剂挥发法制备HB-S100肠溶固体分散体,并通过体外溶出实验筛选出符合实验目... 目的选用具有pH敏感性的Eudragit■ S100 (S100)作为载体材料制备盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,HB)-S100固体分散体,达到延迟药物释放的目的。方法采用溶剂挥发法制备HB-S100肠溶固体分散体,并通过体外溶出实验筛选出符合实验目的的HB和S100的处方比例。利用XRD技术考察HB-S100相关的理化性质。结果 HB和Eudragit~?S100的处方质量比为1∶4,所形成的固体分散体盐酸小檗碱呈不定形状态。结论将HB与S100制备成固体分散体可以达到缓释的效果,同时为进一步开发HB的新剂型提供了基础。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 Eudragit■ S100 固体分散体 缓释
雷公藤固体分散体大鼠在体肠吸收研究
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作者 吴珏 刘志宏 +3 位作者 林兵 林莉莉 周桂芝 宋洪涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期462-470,共9页
目的研究雷公藤固体分散体的大鼠肠吸收动力学特征,考察不同肠段、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)对肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定各指标成分含量,重量法校正数据并计算各指标成分的吸收速率常数(Ka)和表... 目的研究雷公藤固体分散体的大鼠肠吸收动力学特征,考察不同肠段、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)对肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定各指标成分含量,重量法校正数据并计算各指标成分的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)。结果将原料药制成固体分散体后,雷公藤各成分在全肠段的Ka较原料药显著增大(P<0.05),雷公藤各指标成分在各肠段均有吸收且存在一定差异。随着药物浓度的升高,各指标成分的吸收均具有饱和现象。酸性环境(pH5.4)有利于各指标成分的吸收,尤其是酸性成分雷公藤红素。加入P-gp抑制剂后,雷公藤红素的吸收与不加P-gp抑制剂比较有显著差异(P<0.05),可能为P-gp底物。结论雷公藤固体分散体各指标成分在全肠段均有吸收,且具有饱和现象;酸性环境有利于各成分的吸收,雷公藤红素吸收过程受药物浓度和P-gp的外排影响,可能为P-gp底物;制成固体分散体能显著提高雷公藤各成分的吸收,提示各指标成分均为生物药剂学系统II类药物,制剂研发过程中增加药物溶解度或可提高制剂的生物利用度。 展开更多
关键词 雷公藤 固体分散体 肠吸收动力学 单向肠灌流 雷公藤红素
丹皮酚固体分散体制备表征及体外溶出特性研究
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作者 谢慧超 李凌军 +3 位作者 王玉真 孙越 马学梅 高爽 《山东中医杂志》 2019年第1期77-83,共7页
目的:制备并表征丹皮酚固体分散体,绘制体外多条溶出曲线并分析体外溶出特性。方法:采用熔融法制备固体分散体,以溶出度为评价指标优化丹皮酚固体分散体制备工艺;采用电镜扫描分析(SEM)、差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRD)与... 目的:制备并表征丹皮酚固体分散体,绘制体外多条溶出曲线并分析体外溶出特性。方法:采用熔融法制备固体分散体,以溶出度为评价指标优化丹皮酚固体分散体制备工艺;采用电镜扫描分析(SEM)、差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRD)与傅里叶红外扫描分析(FTIR),对其理化性质进行制剂学表征;绘制体外多条溶出曲线,进行溶出动力学方程拟合。结果:最优处方工艺为以PEG4000∶PEG6000(2∶1)为基质,丹皮酚与基质比例为1∶9;SEM、DSC及XRD分析显示丹皮酚由晶型态转变为无定型态或分子态存在,FTIR分析显示丹皮酚化学结构未发生改变;体外多条溶出曲线基本重合且均具有较好的溶出行为,20 min时各组溶出均超95%,接近溶出完全,且各组累积溶出度RSD为1.89%,溶出行为符合一级动力学方程,拟合相关性系数r均高于0.99。结论:丹皮酚固体分散体可明显改善丹皮酚在水系环境的溶出度,且具有很好的溶出适应性,为提高生物利用度奠定了制剂基础。 展开更多
关键词 丹皮酚 固体分散体 物相表征 多条溶出曲线 溶出机制
二甲基姜黄素固体分散体的制备及表征
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作者 徐德锋 刘亚林 +1 位作者 王文杰 周欢 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期210-215,共6页
分别以聚乙二醇(PEG)4000、PEG6000、聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)、泊洛沙姆188为载体材料,采用熔融法或溶剂蒸发法制备难溶性药物二甲基姜黄素(1)固体分散体。通过考察其体外溶出行为,筛选出最佳载体以及最佳药载比。利用傅里叶变换红外光... 分别以聚乙二醇(PEG)4000、PEG6000、聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)、泊洛沙姆188为载体材料,采用熔融法或溶剂蒸发法制备难溶性药物二甲基姜黄素(1)固体分散体。通过考察其体外溶出行为,筛选出最佳载体以及最佳药载比。利用傅里叶变换红外光谱(FTIR)、X射线衍射(XRD)、扫描电镜(SEM)对制品进行表征。结果表明,上述4种载体材料制备的1固体分散体均可显著提高1的溶出速度和程度;其中,以PVPK30为载体材料、药载比为1∶10的制品改善溶出的效果最好,5min溶出率达到83%以上。FTIR、XRD及SEM分析显示,药物以无定形形式存在于载体中。 展开更多
关键词 二甲基姜黄素 固体分散体 体外溶出度 表征
红花抗帕金森病有效成分滴丸的制备和表征
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作者 程士轩 马迎聪 +10 位作者 刘瑜洁 庞宁 李骥 沙勐 任汝通 Nuramatjan Ablat 曹静 孙懿 蒲小平 叶敏 齐宪荣 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2019年第1期27-39,共13页
帕金森病(PD)是中枢神经系统常见的退行性疾病,其病理特征主要是黑质和多巴胺神经元的变性。研究表明,红花黄酮提取物(SAFE)具有神经保护作用。本研究采用SAFE和基质PEG6000通过加热熔融法制备抗帕金森病红花黄酮提取物滴丸(SAFE-DPs)... 帕金森病(PD)是中枢神经系统常见的退行性疾病,其病理特征主要是黑质和多巴胺神经元的变性。研究表明,红花黄酮提取物(SAFE)具有神经保护作用。本研究采用SAFE和基质PEG6000通过加热熔融法制备抗帕金森病红花黄酮提取物滴丸(SAFE-DPs)。用粉末X射线衍射(PXRD),差示扫描量热法(DSC),傅立叶变换红外光谱(FT-IR),扫描电子显微镜(SEM)和溶出度测试评价药丸的性能。分析结果表明,在没有任何化学反应的情况下,基质PEG6000中的SAFE分散体具有无定形状态。在制造过程和储存期间,SAFE-DP都表现出可接受的化学和物理稳定性。在三种溶解介质(pH1.0,pH 6.8和pH7.5)中的溶解测试表明SAFE-DP具有优异的溶解性质。山奈酚-3-O-芸香糖苷(K3R)在Caco-2单层上的转运和在原位肠灌注的吸收揭示SAFE的主要成分具有良好的转运和吸收能力。因此,滴丸在胃肠道中具有好的释放和吸收,预计体内有较好的药理学和药效学结果。 展开更多
关键词 红花黄酮提取物 帕金森病 固体分散体 滴丸 山奈酚-3-O-芸香糖苷 性质
辣椒素固体分散体的处方工艺优化及表征 预览
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作者 游国叶 樊轻亚 +1 位作者 杜晶 李会娜 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第11期1464-1469,共6页
目的:制备辣椒素固体分散体,优化其处方工艺,并进行表征。方法:采用熔融法,以泊洛沙姆188(P188)或聚乙二醇4000(PEG4000)为载体制备辣椒素固体分散体。以60min的累积释放度为指标,采用正交试验设计优化载体种类、药载比及搅拌时间,并进... 目的:制备辣椒素固体分散体,优化其处方工艺,并进行表征。方法:采用熔融法,以泊洛沙姆188(P188)或聚乙二醇4000(PEG4000)为载体制备辣椒素固体分散体。以60min的累积释放度为指标,采用正交试验设计优化载体种类、药载比及搅拌时间,并进行验证;考察所制辣椒素固体分散体在温度40℃、相对湿度75%条件下0、30、180d内的稳定性及X射线衍射法(XRD)分析是否有新峰出现;利用差示扫描量热法(DSC)、XRD对其进行物相表征。结果:以P188-PEG4000为载体,辣椒素-P188-PEG4000的质量比为1∶5∶3,搅拌20min,所制辣椒素固体分散体体外60min的累积释放度为84.6%(n=3),180d内稳定性良好[含量RSD为3%(n=3),XRD显示未出现新峰];物相表征证明,辣椒素以无定型状态或分子状态高度分散于载体中。结论:通过此工艺制备了辣椒素固体分散体并且在60min可体外溶出80%以上,稳定性好,工艺简便可行。 展开更多
关键词 辣椒素 固体分散体 处方优化 释放度 表征
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收集处理方法对含铝固体推进剂凝相燃烧产物特性影响
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作者 刘欢 刘佩进 +1 位作者 胡松启 敖文 《推进技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第1期206-214,共9页
含铝固体推进剂凝相燃烧产物特性对固体火箭发动机的燃烧效率、燃烧稳定性和绝热安全性等影响重大。为获得准确可靠的凝相燃烧产物的理化特性,利用定压燃烧装置来收集凝相燃烧产物,采用马尔文激光粒度分析仪、扫描电镜及X射线衍射仪对... 含铝固体推进剂凝相燃烧产物特性对固体火箭发动机的燃烧效率、燃烧稳定性和绝热安全性等影响重大。为获得准确可靠的凝相燃烧产物的理化特性,利用定压燃烧装置来收集凝相燃烧产物,采用马尔文激光粒度分析仪、扫描电镜及X射线衍射仪对产物进行表征,研究收集介质、干燥处理和超声分散对凝相燃烧产物性质的影响。结果表明,使用水收集获得的凝相燃烧产物平均粒度与氮气收集条件下相比大60%,水收集法适用于研究推进剂近燃面凝相燃烧产物。干燥处理能保证凝相燃烧产物样品中大尺寸颗粒的有效取样,在粒度测试之前需要对样品进行干燥处理来获取准确的凝相燃烧产物粒度分布数据。超声分散会导致大颗粒团聚物含量降低,小颗粒团聚物含量升高,最终显著降低凝相燃烧产物平均粒径。粒度测试时,在80kHz条件下,超声分散参数设定为40 W,5 min较为合适。基于研究结果,提出了一套科学合理的凝相燃烧产物收集处理方法。 展开更多
关键词 固体推进剂 凝相燃烧产物 收集方法 粒度分布 超声分散
丹参中丹参酮提取工艺优化及活性研究
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作者 汪泽坤 孙冬冬 +4 位作者 郭峰 黄东辉 张伟伟 杨恩东 汪维云 《安徽农业大学学报》 CAS CSCD 2019年第1期90-97,共8页
采用超临界CO2提取法对丹参中丹参酮的提取工艺进行优化。通过液质联用法(LC-MS)对丹参粗提物进行成分分析,鉴定出丹参提取物中的4种主要成分分别为丹参酮IIA、丹参酮I、隐丹参酮和二氢丹参酮;采用了AKTA纯化系统对丹参粗提取物进行进... 采用超临界CO2提取法对丹参中丹参酮的提取工艺进行优化。通过液质联用法(LC-MS)对丹参粗提物进行成分分析,鉴定出丹参提取物中的4种主要成分分别为丹参酮IIA、丹参酮I、隐丹参酮和二氢丹参酮;采用了AKTA纯化系统对丹参粗提取物进行进一步的分离,利用高效液相色谱(HPLC)鉴定4种丹参酮纯度分别为:丹参酮IIA96.685%,丹参酮I93.083%,隐丹参酮94.968%和二氢丹参酮99.621%。CFU实验和MIC试验结果表明,4种丹参酮均表现出不同程度的抑菌效果,其中隐丹参酮的抑菌能力最强。选用丹参中含量最高的活性成分丹参酮IIA作为抗癌活性研究对象,抗癌活性实验中经过流式细胞仪检测,证明丹参酮IIA-P188具有抑制癌细胞生长的作用,且抗癌活性随药物浓度上升而提高。 展开更多
关键词 丹参酮 超临界流体萃取 固体分散体 抑菌活性 抗癌活性
流变学在热熔挤出制剂的研究进展
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作者 刘永娇 伊珊 +1 位作者 陆杨 熊素彬 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期345-351,共7页
热熔挤出(HME)是一种新型的固体分散和熔融制粒制剂技术。药物和高分子在HME过程受热、剪切和拉伸等作用呈现复杂的流变特性,流变学是指导热熔挤出制剂处方、工艺和过程控制的理论基础。笔者综述了熔体流变特性与温度和剪切速率的关系,... 热熔挤出(HME)是一种新型的固体分散和熔融制粒制剂技术。药物和高分子在HME过程受热、剪切和拉伸等作用呈现复杂的流变特性,流变学是指导热熔挤出制剂处方、工艺和过程控制的理论基础。笔者综述了熔体流变特性与温度和剪切速率的关系,以及时-温等效等流变学基本原理;常用流变仪及其在研究药用高分子熔体的热塑性,药物在高分子熔体的溶解性,药物与高分子相互作用,热熔挤出工艺参数的筛选及过程分析(PAT)等方面的进展。 展开更多
关键词 流变学 高分子 热熔挤出 热塑成型 固体分散
以Soluplus为载体的固体分散体提高螺内酯体外溶出和物理稳定性
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作者 宋航 高利芳 +2 位作者 付强 王珏 何仲贵 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期14-21,共8页
螺内酯属于生物药剂学分类系统第Ⅱ类药物,溶解性差,口服生物利用度低。因此,本文采用溶剂法制备螺内酯固体分散体,以提高其水溶解性。基于体外溶出实验对螺内酯固体分散体进行处方优化;采用差示扫描量热法、X射线衍射法和傅里叶转换红... 螺内酯属于生物药剂学分类系统第Ⅱ类药物,溶解性差,口服生物利用度低。因此,本文采用溶剂法制备螺内酯固体分散体,以提高其水溶解性。基于体外溶出实验对螺内酯固体分散体进行处方优化;采用差示扫描量热法、X射线衍射法和傅里叶转换红外光谱法,确定药物在载体材料中的物理状态和药物与载体材料之间可能存在的相互作用;最后,通过影响因素试验,明确影响螺内酯固体分散体稳定性的关键因素。结果表明,在以Soluplus和HPMC-E5为载体的固体分散体中,药物均以无定型态存在,且药物与载体之间均存在氢键相互作用。因此,其体外溶出速度显著提高。影响因素试验表明,以Soluplus为载体的固体分散体,其物理稳定性优于以HPMC-E5为载体的固体分散体。因此,通过溶剂法制备螺内酯-Soluplus固体分散体可以提高其体外溶出速度和物理稳定性。 展开更多
关键词 螺内酯 溶剂法 固体分散体 载体材料 物理稳定性
Silymarin-laden PVP-PEG polymeric composite for enhanced aqueous solubility and dissolution rate: Preparation and in vitro characterization 预览
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作者 Abid Mehmood Yousaf Usman Rashid Malik +2 位作者 Yasser Shahzad Tariq Mahmood Talib Hussain 《药物分析学报:英文版》 CAS CSCD 2019年第1期34-39,共6页
The aim of this work was to develop, optimize and characterize a silymarin-laden polyvinylpyrrolidone (PVP)-polyethylene glycol (PEG) polymeric composite to resolve low aqueous solubility and dissolution rate problem ... The aim of this work was to develop, optimize and characterize a silymarin-laden polyvinylpyrrolidone (PVP)-polyethylene glycol (PEG) polymeric composite to resolve low aqueous solubility and dissolution rate problem of the drug. A number of silymarin-laden polymeric formulations were fabricated with different quantities of PVP K-30 and PEG 6000 by the solvent-evaporation method. The effect of PVP K-30 and PEG 6000 on the aqueous solubility and dissolution rate was investigated. The optimized formulation and its constituents were characterized using powder X-ray diffraction (PXRD), differential scanning calorimetry (DSC), scanning electron microscopy (SEM) and Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) techniques. Both the PEG 6000 and PVP K-30 positively affected the aqueous solubility and dissolution rate of the drug. In particular, a formulation consisting of silymarin, PVP K-30 and PEG 6000 (0.25/1.5/1.5, w/w/w) furnished the highest solubility (24.3972.95 mg/mL) and an excellent dissolution profile (-100% in 40 min). The solubility enhancement with this formulation was -1150-fold as compared to plain silymarin powder. Moreover, all the constituents existed in the amorphous state in this silymarin-laden PVP-PEG polymeric composite. Accordingly, this formulation might be a promising tool to administer silymarin with an enhanced effect via the oral route. 展开更多
关键词 SILYMARIN HYDROPHILIC polymers Inclusion Solid dispersion Aqueous solubility DISSOLUTION rate
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扎鲁司特介孔二氧化硅固体分散体的制备及其体外释放考察
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作者 纪嘉宾 葛海燕 +2 位作者 王子淳 赵在臻 王仁亮 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1071-1074,共4页
目的制备扎鲁司特(zafirlukast,ZLST)介孔二氧化硅固体分散体,提高体外溶出速度。方法通过溶胶凝胶法制得介孔二氧化硅(MCM-41),将其甲基化改性(MCM-41CH3);采用浸渍挥干法将ZLST载入,测定体外溶解速度;并采用X射线衍射、差示扫描量热... 目的制备扎鲁司特(zafirlukast,ZLST)介孔二氧化硅固体分散体,提高体外溶出速度。方法通过溶胶凝胶法制得介孔二氧化硅(MCM-41),将其甲基化改性(MCM-41CH3);采用浸渍挥干法将ZLST载入,测定体外溶解速度;并采用X射线衍射、差示扫描量热、傅立叶变换红外光谱、扫描电镜、透射电镜等手段对固体分散体进行表征。结果药物介孔二氧化硅固体分散体可以显著地加快药物的溶出速度,ZLST-MCM-41的释放率略高于ZLST-MCM-41CH3;物相鉴定表明,ZLST以无定型或微晶形式分散于介孔载体中。结论介孔二氧化硅可以作为ZLST优良的载体材料。 展开更多
关键词 介孔二氧化硅 扎鲁司特 固体分散体 溶出度
湿度对穿心莲内酯固体分散体稳定性的影响
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作者 衷友泉 张守德 +2 位作者 赵国巍 曾庆云 林晴 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期308-314,共7页
考察了湿度对穿心莲内酯固体分散体稳定性的影响,为穿心莲内酯固体分散体贮存环境的选择提供了依据。将以聚乙二醇8000 为载体制备的穿心莲内酯固体分散体置40 ℃,相对湿度分别为(55±5)%、(75±5)%和(95±5)%的环境下,定... 考察了湿度对穿心莲内酯固体分散体稳定性的影响,为穿心莲内酯固体分散体贮存环境的选择提供了依据。将以聚乙二醇8000 为载体制备的穿心莲内酯固体分散体置40 ℃,相对湿度分别为(55±5)%、(75±5)%和(95±5)%的环境下,定期测定不同湿度条件下穿心莲内酯固体分散体的理化性质及溶出行为。红外光谱分析说明不同湿度条件下,固体分散体中穿心莲内酯与聚乙二醇8000 之间都存在分子间相互作用。热重分析表明随着相对湿度的增大和贮存时间的延长,穿心莲内酯固体分散体的热稳定性逐渐降低。差示扫描量热分析说明湿度能影响固体分散体中穿心莲内酯晶体的含量。吸湿率曲线表明,相对湿度越大,穿心莲内酯固体分散体的吸湿率越大。溶出试验表明,穿心莲内酯固体分散体在(95±5)%的高湿度条件下贮存30 d 后,溶出率才大幅度降低。本试验结果表明,相对湿度能够显著影响穿心莲内酯固体分散体的稳定性,因此穿心莲内酯固体分散体适宜保存在40 ℃以下的低湿度环境中。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 固体分散体 理化性质 溶出
替米考星固体分散体的制备与物相鉴定 预览
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作者 巴娟 张勇军 +3 位作者 邓桦 杨少林 李进 杨鸿 《中国兽药杂志》 2019年第1期44-49,共6页
为改善替米考星的水溶性,提高其生物利用度,选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体,采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标,通过正交试验筛选最佳制备工艺,选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法进行物相鉴定。... 为改善替米考星的水溶性,提高其生物利用度,选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体,采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标,通过正交试验筛选最佳制备工艺,选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法进行物相鉴定。结果显示,替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000∶P188=20∶1、药载比1∶3、搅拌时间1 h、固化时间12 h;物相鉴定表明,替米考星为非晶态,固体分散体为晶体结构,替米考星以无定形态分散于载体中;替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%,15 min时完全溶解,显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单,选用联合载体制备替米考星固体分散体,能够避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷,有效提高溶出度,方便临床饮水用药。 展开更多
关键词 替米考星 联合载体 固体分散体 溶出度
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Co-amorphous solid dispersion systems of lacidipine-spironolactone with improved dissolution rate and enhanced physical stability 预览
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作者 Zhaomeng Wang Mengchi Sun +7 位作者 Tian Liu Zisen Gao Qing Ye Xiao Tan Yanxian Hou Jin Sun Dun Wang Zhonggui He 《亚洲药物制剂科学(英文)》 2019年第1期95-103,共9页
Co-amorphous solid dispersion(C-ASD) systems have attracted great attention to improve the solubility of poorly soluble drugs, but the selection of an appropriate stabilizer to stabilize amorphous forms is still a hug... Co-amorphous solid dispersion(C-ASD) systems have attracted great attention to improve the solubility of poorly soluble drugs, but the selection of an appropriate stabilizer to stabilize amorphous forms is still a huge challenge. Herein, C-ASD system of two clinical combined used drugs(lacidipine(LCDP) and spironolactone(SPL)) as stabilizers to each other,was prepared by solvent evaporation method. The effects of variation in molar ratio of LCDP and SPL(3:1, 1:1, 1:3, 1:6, and 1:9) on the drug release characteristics were explored. Polarized light microscopy(PLM), powder X-ray diffraction(PXRD), differential scanning calorimetry(DSC) and thermogravimetric analysis(TGA) were employed to evaluate the solid states. Prepared C-ASDs were further studied for their stability under the high humidity(RH 92.5%).Further analysis of C-ASDs via Fourier-transform infrared spectroscopy(FTIR) and Raman spectroscopy confirmed that hydrogen bond interactions between the two drugs played a significant role in maintaining the stability of the C-ASDs systems. Moreover, molecular dynamic(MD) simulations provided a clear insight into the stability mechanism at the molecular level. This study demonstrated the novel drug-drug C-ASDs systems is a promising formulation strategy for improved dissolution rate and enhanced physical stability of poorly soluble drugs. 展开更多
关键词 Co-amorphous solid DISPERSION LACIDIPINE SPIRONOLACTONE Stability MOLECULAR dynamic(MD) simulations
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依非韦伦固体分散体的制备及其体内外评价
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作者 李金丰 陆振举 +2 位作者 顾王文 刘怡 孙考祥 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期530-538,共9页
分别以聚维酮K29/32、共聚维酮S-630、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)以及3个规格的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS,规格L、M和H)为载体材料,采用喷雾干燥技术制备依非韦伦固体分散体。以120 min 的动力... 分别以聚维酮K29/32、共聚维酮S-630、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)以及3个规格的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS,规格L、M和H)为载体材料,采用喷雾干燥技术制备依非韦伦固体分散体。以120 min 的动力溶解度为指标考察,筛选出增溶效果和抑晶效果较优的载体材料,并用全因子设计优化喷雾干燥的工艺参数。通过差示扫描量热(DSC)法、X射线粉末衍射(XRPD)法和红外光谱(FT-IR)法对优化所得的固体分散体进行物相鉴别。结果表明,L规格的HPMCAS 增溶效果最好;依非韦伦与HPMCAS L 的质量比为1∶3时制得的固体分散体在pH6.8 磷酸盐缓冲溶液中120min 的动力溶解度达到(955.97±5.13)μg/ml,比原料药提高了约66.7 倍;喷雾干燥工艺参数中泵的流速越慢、氮气流量越大,制得的固体分散体动力溶解度越高。DSC 和XRPD 结果表明依非韦伦以无定形分散在载体材料中,FT-IR 显示依非韦伦与载体材料分子之间以氢键结合。加速试验[40℃、相对湿度75%]结果表明HPMCAS L 固体分散体在6个月内较稳定;大鼠体内药动学试验表明,该固体分散体的cmax 和AUC0→t分别为原料药的1.98 和1.79 倍。本试验表明以HPMCAS L为载体制备的依非韦伦固体分散体可显著提高药物的溶解度和口服生物利用度。 展开更多
关键词 依非韦伦 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 固体分散体 喷雾干燥 动力溶解度 生物利用度
热熔挤出中吲哚美辛熔化和混合机理的研究 预览
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作者 陈佳楠 李翱 《中国塑料》 CSCD 北大核心 2018年第9期90-95,共6页
选用难溶性药物吲哚美辛(INM)为模型药物,泊洛沙姆188(F-68)为载体,从数值模拟和实验研究2方面研究采用双转子混合器制备F-68/INM固体分散体过程中,转子速比对INM熔化相变和混合过程的影响规律。结果表明,提高转子速比,INM在载体F-68中... 选用难溶性药物吲哚美辛(INM)为模型药物,泊洛沙姆188(F-68)为载体,从数值模拟和实验研究2方面研究采用双转子混合器制备F-68/INM固体分散体过程中,转子速比对INM熔化相变和混合过程的影响规律。结果表明,提高转子速比,INM在载体F-68中的分布、分散混合和熔化扩散作用均得到增强,INM的溶出进程加快。 展开更多
关键词 热熔挤出 吲哚美辛 固体分散体 熔化 分散分布混合
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近红外零色散平坦全固态微结构光纤的设计 预览
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作者 魏红彦 裴小娜 《光通信技术》 北大核心 2018年第10期41-45,共5页
降低色散能使光束有效地传输。基于有限元法分析结构参数对全固态微结构光纤色散的影响,选取优化的结构参数设计出近红外超平坦近零色散光纤。分析该光纤模场发现光局域在纤芯传输;分析带隙发现在近红外波长范围内有两级带隙;分析损... 降低色散能使光束有效地传输。基于有限元法分析结构参数对全固态微结构光纤色散的影响,选取优化的结构参数设计出近红外超平坦近零色散光纤。分析该光纤模场发现光局域在纤芯传输;分析带隙发现在近红外波长范围内有两级带隙;分析损耗发现当包层达到10层时,光波导损耗非常低。该优化结构光纤可应用在超连续谱产生、控制超短脉冲传输以及超宽带光波长转换等领域。 展开更多
关键词 全固态 近红外 色散 光纤
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基于多组分评价的雷公藤提取物固体分散体的制备及体外表征 被引量:4
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作者 霍涛涛 张美敬 +4 位作者 陶春 杨海跃 孙欣荣 刘志宏 宋洪涛 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第1期128-134,共7页
目的制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度。方法通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体制备ETW-SD。以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲... 目的制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度。方法通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体制备ETW-SD。以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲为评价指标,通过体外溶出度、电子扫描电镜(SEM)、差示热量扫描(DSC)和X-射线衍射(XRD)对ETW-SD进行表征。结果 ETW-SD的最优处方为ETW-PEG 6000-F68(1∶2∶1)。与原料药相比,在60 min内雷公藤内酯酮、雷公藤甲素的溶出度分别提高了3.32倍,雷公藤次碱提高了2倍,而雷公藤红素和雷公藤内酯甲的溶出度均达到83%以上。 展开更多
关键词 雷公藤 雷公藤甲素 雷公藤内酯酮 雷公藤次碱 雷公藤红素 雷公藤内酯甲 体外溶出度 XRD SEM 固体分散体
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