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自闭症治疗药物的中国专利状况分析 认领 被引量:2
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作者 邓丽娟 张铮 +1 位作者 杨倩 来芳芳 《中国当代医药》 2018年第24期26-29,共4页
自闭症是指儿童自出生到幼儿期成长过程中出现的广泛性发育障碍,目前临床上并没有特异性用于治疗该病的药物,通常使用抗精神病药、抗抑郁药、睡眠障碍改善等药物进行对症治疗。因此,自闭症治疗药物具有巨大的临床需求和广阔的市场前景... 自闭症是指儿童自出生到幼儿期成长过程中出现的广泛性发育障碍,目前临床上并没有特异性用于治疗该病的药物,通常使用抗精神病药、抗抑郁药、睡眠障碍改善等药物进行对症治疗。因此,自闭症治疗药物具有巨大的临床需求和广阔的市场前景。本文主要介绍了自闭症治疗药物的国内发明专利状况,从申请量、技术领域、申请人类型等多个角度进行了宏观数据分析,并对代表性申请人罗氏制药有限公司的专利布局行为进行了解析,总结归纳药物研发的热点和趋势,为我国制药行业开展相关研究提供参考。 展开更多
关键词 自闭症 孤独症 专利分析 专利布局 罗氏
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H3受体拮抗剂的筛选及评价 认领
2
作者 胡敏 李永洁 张天泰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期3-4,共2页
目的建立H3组胺受体拮抗剂体外筛选模型,对定向结构改造的目标化合物进行筛选,发现和寻找活性更强的H3组胺受体拮抗剂.方法通过在人骨肉瘤细胞(U2OS细胞)中共转染组胺H3受体、β-内酰胺酶、β-arrestin,建立能够稳定表达组胺H3受体的U... 目的建立H3组胺受体拮抗剂体外筛选模型,对定向结构改造的目标化合物进行筛选,发现和寻找活性更强的H3组胺受体拮抗剂.方法通过在人骨肉瘤细胞(U2OS细胞)中共转染组胺H3受体、β-内酰胺酶、β-arrestin,建立能够稳定表达组胺H3受体的U2OS细胞系,利用荧光能量共振转移(FRET)技术检测β-内酰胺酶活性,从而评价化合物与H3的结合.基于该模型对定向合成的化合物进行筛选.结果通过对233个定向合成的化合物进行筛选,发现有24个化合物对H3具有较高的抑制活性.进一步的复筛和评价,发现化合物H0369和H0434抑制H3的IC50分别为0.06和0.09μmol·L^-1,且它们结构新颖,符合类药特征,具有进一步研究的价值.结论本研究建立了稳定表达的H3_blaU2OS细胞模型,初步发现了数个对H3组胺受体具有抑制活性的化合物,为以H3受体为靶点的中枢神经系统功能紊乱相关疾病的药物研发提供了基础. 展开更多
关键词 H3受体拮抗剂 体外筛选模型 组胺受体拮抗剂 Β-ARRESTIN 荧光能量共振转移 神经系统功能紊乱 组胺H3受体 人骨肉瘤细胞
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杨梅素对HepG2细胞凋亡的影响 认领 被引量:3
3
作者 郭海清 任锋 +4 位作者 陈亚利 张向颖 段钟平 孙华 张晶 《北京医学》 CAS 2014年第9期748-751,F0002共5页
目的探讨杨梅素对人肝癌细胞系HepG2凋亡的影响及其机制。方法以不同浓度的杨梅素孵育HepG2细胞,在不同时间分别采用倒置显微镜观察细胞形态学变化;采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞存活率;采用乳酸脱氢酶(LDH)活力定量测定试剂盒测定细... 目的探讨杨梅素对人肝癌细胞系HepG2凋亡的影响及其机制。方法以不同浓度的杨梅素孵育HepG2细胞,在不同时间分别采用倒置显微镜观察细胞形态学变化;采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞存活率;采用乳酸脱氢酶(LDH)活力定量测定试剂盒测定细胞上清液LDH活性;采用流式细胞术检测细胞凋亡率;采用蛋白质印迹法检测细胞凋亡途径关键蛋白的表达。结果杨梅素对HepG2细胞的凋亡诱导作用呈现剂量和时间依赖性。杨梅素作用于HepG2细胞,随杨梅素浓度增加,细胞凋亡率增加。与正常对照组相比,100μmol/L杨梅素作用于HepG2细胞24 h后,细胞存活率明显降低[(100.02±5.97)%vs.(71.60±3.75)%,P=0.006];早、晚期细胞凋亡率明显升高[(10.19±2.61)%vs.(2.52±2.05)%,P=0.003;(11.71±3.34)%vs.(3.69±1.13)%,P=0.004],差异均有统计学意义。随杨梅素浓度增加,线粒体途径的促凋亡因子BAX蛋白表达量增加,而抗凋亡因子BCL-2蛋白表达量降低。结论杨梅素能够诱导HepG2细胞凋亡,可能具有潜在的抗肝癌活性;线粒体途径在此过程中起重要作用。 展开更多
关键词 杨梅素 HEPG2细胞 凋亡 线粒体途径
一种新的荧光示踪的钠离子-葡萄糖协同转运蛋白2活性测定方法的建立 认领
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作者 张晓琳 杨晓萌 +3 位作者 李娟 付健阳 田金英 叶菲 《北京大学学报:医学版》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期725-731,共7页
目的:建立一种新的荧光标记的钠离子-葡萄糖协同转运蛋白2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2)葡萄糖转运的测定方法。方法:合成人全长SGLT2 cDNA,构建pIRES2-EGFP-SGLT2重组质粒,酶切鉴定并测序验证其构建的正确性。瞬时转染HE... 目的:建立一种新的荧光标记的钠离子-葡萄糖协同转运蛋白2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2)葡萄糖转运的测定方法。方法:合成人全长SGLT2 cDNA,构建pIRES2-EGFP-SGLT2重组质粒,酶切鉴定并测序验证其构建的正确性。瞬时转染HEK293细胞后,构建SGLT2高表达细胞株;采用激光共聚焦扫描显微镜、流式细胞仪检测其转染效率及转录活性,Western Blot法检测目的蛋白SGLT2表达情况。以荧光标记的脱氧葡萄糖2-NBDG作为示踪剂,应用流式细胞术检测SGLT2对葡萄糖的转运活性。结果:构建的pIRES2-EGFP-SGLT2质粒经酶切鉴定、测序证明质粒构建正确。该质粒转染HEK293细胞后,与未转染组相比,转染组细胞绿色荧光蛋白(green fluores-cent protein,GFP)表达明显增加(P〈0.01)。与空载体pIRES2-EGFP转染组相比,重组质粒转染组SGLT2蛋白表达明显增加(P〈0.05);而未转染组与空载体转染组SGLT2蛋白表达无明显差异。SGLT2转运试验结果显示,转染组细胞对2-NBDG的钠离子依赖性摄取率较未转染组明显升高(P〈0.01)。结论:成功构建并应用SGLT2真核表达质粒,建立了一种新的荧光示踪的SGLT2葡萄糖转运活性的测定方法。 展开更多
关键词 钠-葡萄糖转运体2 脱氧葡萄糖 荧光 流式细胞术
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大鼠脑多梗死性痴呆模型的建立 认领
5
作者 武冬慧 胡金凤 +2 位作者 李志鹏 吉海杰 陈乃宏 《中国康复理论与实践》 CSCD 2011年第3期 232-234,共3页
目的建立大鼠脑多梗死性痴呆(MID)模型。方法从大鼠颈内动脉逆行注入4mg/ml、8mg/ml葡聚糖凝胶微粒。术后24h对大鼠行行为学评分,术后26~30d行Morris水迷宫实验以及尼氏染色。结果 8mg/ml组动物行为学评分显著高于4mg/ml组;后续试验... 目的建立大鼠脑多梗死性痴呆(MID)模型。方法从大鼠颈内动脉逆行注入4mg/ml、8mg/ml葡聚糖凝胶微粒。术后24h对大鼠行行为学评分,术后26~30d行Morris水迷宫实验以及尼氏染色。结果 8mg/ml组动物行为学评分显著高于4mg/ml组;后续试验中模型组选取8mg/ml组。水迷宫实验模型组大鼠逃避潜伏期与空白组以及假手术组相比明显延长(P〈0.01),穿越目标区域的次数明显减少(P〈0.01)。尼氏染色可观察到模型组固缩凋亡的尼氏体。结论葡聚糖凝胶能制备大鼠多梗死性痴呆。 展开更多
关键词 多梗死性痴呆 葡聚糖凝胶 模型 大鼠
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左旋丁基苯酞改善AD转基因小鼠学习记忆缺失 认领 被引量:1
6
作者 彭英 Stephanie Hon +4 位作者 Alyssa N. Nylander Weiming Xia 冯亦璞 王晓良 Cynthia A. Lemere 《中国药理通讯》 2009年第2期 32-33,共2页
阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD),是一种与年龄相关的不可逆的神经退行性疾病,是老年人中引起痴呆最常见的一种疾病。临床上以记忆力减退、认知功能障碍为特征,病情呈进行性加重。左旋丁基苯酞(1-3-n-butylphathlide,L—... 阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD),是一种与年龄相关的不可逆的神经退行性疾病,是老年人中引起痴呆最常见的一种疾病。临床上以记忆力减退、认知功能障碍为特征,病情呈进行性加重。左旋丁基苯酞(1-3-n-butylphathlide,L—NBP)是药物研究所从芹菜籽中分离得到的单体化合物,在脑缺血、血管性痴呆和Aβ侧脑室灌流的动物模型上已经证实有良好的神经保护作用。在本研究中,我们采用三转基因小鼠模型(3xTg.AD)来考察L.NBP对小鼠学习记忆缺失的改善作用。10.7月龄的3xTg.AD小鼠分别口服L-NBP15mg/kg和对照溶剂植物油。18周后,进行Morris水迷宫实验,之后小鼠被处死,留取脑组织进行生化和病理实验。 展开更多
关键词 AD转基因小鼠 左旋丁基苯酞 记忆缺失 MORRIS水迷宫实验 学习 神经退行性疾病 转基因小鼠模型 血管性痴呆
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五味子酚对氧化低密度脂蛋白引起的血管内皮细胞及神经细胞损伤的保护作用 认领 被引量:2
7
作者 余凌虹 刘耕陶 《中国药理通讯》 2007年第3期 51-52,共2页
目的:氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)对血管内皮细胞及神经细胞均有毒性作用,与动脉粥样硬化,神经退行性疾病的发展密切相关。本文探讨了具有很强抗氧化作用的五味子有效成分五味子酚(Sal)对ox-LDI。引起的牛主动脉内皮细胞及神经细胞... 目的:氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)对血管内皮细胞及神经细胞均有毒性作用,与动脉粥样硬化,神经退行性疾病的发展密切相关。本文探讨了具有很强抗氧化作用的五味子有效成分五味子酚(Sal)对ox-LDI。引起的牛主动脉内皮细胞及神经细胞NGl08-15的损伤和凋亡的保护作用及其初步的机制。方法:以细胞形态,MTT法,LDH释放检测ox-LDL对细胞的损伤及Sal的作用;DNA电泳,核染色质荧光染色观察细胞的凋亡,流式细胞术检测凋亡细胞的百分率;自由基(ROS)荧光探针DCF检测细胞内ROS变化,Western-blot法检测线粒体细胞色素C的释放。结果:ox-LDL可引起内皮细胞和NGl08-15细胞的损伤、凋亡,细胞形态发生明显变化,存活率降低,胞内LDH泄漏增加,出现核染色质聚集、DNA梯状条带,流式细胞术检测出现G1亚峰,凋亡细胞百分率显著增加,并可刺激细胞内ROS产生,促进NGl08-15细胞线粒体细胞色素C的释放增加。提前加入Sal对上述细胞损伤具有明显的保护作用,并能显著抑制细胞的凋亡,减少细胞内ROS产生,降低细胞色素C的表达。结论:Sal能抑制ox-LDL引起的血管内皮细胞及神经细胞的毒性损伤、凋亡,其机制可能与减少胞内自由基、抑制线粒体细胞色素C的释放有关。 展开更多
关键词 五味子酚 血管内皮细胞损伤 神经细胞损伤 氧化低密度脂蛋白
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肾素-血管紧张素系统的新调节分子:ACE2 认领 被引量:4
8
作者 李怡棠 程桂芳 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期 179-181,共3页
血管紧张素转化酶(angiotensin—converting enzyme,ACE)为含锌的金属蛋白酶,是肾素-血管紧张素系统(renin—angiotensin system,RAS)重要的调节分子。血管紧张素转化酶2(angiotensin—con—verting enzyme2,ACE2)是迄今发现... 血管紧张素转化酶(angiotensin—converting enzyme,ACE)为含锌的金属蛋白酶,是肾素-血管紧张素系统(renin—angiotensin system,RAS)重要的调节分子。血管紧张素转化酶2(angiotensin—con—verting enzyme2,ACE2)是迄今发现的唯一的ACE同系物(homologue),它主要分布于睾丸、肾脏和心脏。ACE2可水解血管紧张素Ⅰ(angiotensinⅠ,AngⅠ)和血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)羧基端的1个氨基酸残基,分别形成Ang1-9和有血管舒张作用的Ang1-7。ACE2的生理病理作用还不甚明了,传统的ACE抑制剂不能抑制ACE2的活性。ACE2在心血管、肾脏系统的作用可能与ACE相反.与ACE共同调节心脏、肾脏等脏器的正常功能。 展开更多
关键词 肾素-血管紧张素系统 血管紧张素转化酶2 血管紧张素
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伪病毒技术在抗病毒药理学中的应用 认领
9
作者 郭颖 《中国药理通讯》 2005年第3期 15-16,共2页
病毒是自然界中可自身复制的最小生物,很多给人类带来严重疾病都是由人类至病病毒引起的,例如病毒性肝炎(乙型肝炎病毒和丙型肝炎病毒)、艾滋病(HIV)、病毒性感冒(流感病毒)等。
关键词 抗病毒 药理学 丙型肝炎病毒 乙型肝炎病毒 病毒性肝炎 病毒性感冒 严重疾病 流感病毒 自然界
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己糖胺途径与胰岛素抵抗的实验研究 认领
10
作者 李江 叶菲 《中国药理通讯》 2005年第3期 24-25,共2页
目的:观察胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)形成过程中,己糖胺途陉(hexosamine biosynthesis pathway,HBP)的变化;初步探讨HBP过度活跃对胰岛素信号传导系统的影响。方法:以谷氨酸脱氢酶(GDH)法测定HBP限速酶-GFAT(Gluta... 目的:观察胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)形成过程中,己糖胺途陉(hexosamine biosynthesis pathway,HBP)的变化;初步探讨HBP过度活跃对胰岛素信号传导系统的影响。方法:以谷氨酸脱氢酶(GDH)法测定HBP限速酶-GFAT(Glutamine:fructose-6-phosphate amidotransferase)活性。以高脂高糖饲料诱导C57BL/6N小鼠形成IR动物模型。以高浓度的中效胰岛素诱导HIRc细胞建立IR—HIRc细胞模型。用western blot方法检测胰岛素信号系统之蛋白表达及其磷酸化水平的变化。结果:以高脂高糖饲料喂养8周后,C57BL/6N小鼠可产生明显的IR; 展开更多
关键词 胰岛素抵抗 己糖胺 实验研究 C57BL/6N western 信号传导系统 谷氨酸脱氢酶 高脂高糖 中效胰岛素
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《抗抑郁剂--过去 现在和未来》 认领
11
作者 张均田 陈志荣 《国外医学情报》 2005年第9期 46-47,共2页
这本专著对现代抗抑郁药50年的发展做了总体回顾,对抗抑郁剂的研究现状以及近期或更远的将来的研究方向都作了详尽的论述。本书从科学和历史两个角度剖析了这两个问题,深入浅出,逻辑性强。本书为精神科医生用药提供了很好的理论依据... 这本专著对现代抗抑郁药50年的发展做了总体回顾,对抗抑郁剂的研究现状以及近期或更远的将来的研究方向都作了详尽的论述。本书从科学和历史两个角度剖析了这两个问题,深入浅出,逻辑性强。本书为精神科医生用药提供了很好的理论依据,同时学生和科研人员也能通过这本书了解抗抑郁药的临床使用现状和未来的发展前景并用以指导科研工作。 展开更多
关键词 抗抑郁剂 临床使用现状 抗抑郁药 医生用药 科研工作 科研人员 逻辑性 精神科
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全脑缺血大鼠原癌基因c—fos表达及小檗碱的影响 认领 被引量:6
12
作者 吴俊芳 王平 +2 位作者 王洁 潘鑫鑫 刘天培 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期 32-34,共3页
采用结扎大鼠双侧颈总动脉合并低血压后再恢复供血造成大鼠脑缺血再灌注模型,运用斑点杂交技术,观察大鼠全脑缺血再灌注中海马c-fosmRNA表达变化,并观察小檗碱的作用。
关键词 小檗碱 脑缺血 原癌基因 C-FOS 氧自由基
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(—),(+)黄皮酰胺对乙酰胆碱酯酶的抑制作用 认领 被引量:2
13
作者 段文贞 张均田 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期 16-19,共4页
用Ellman比色法测定乙酰胆碱酯酶的活性,观察(-),(+黄皮酰胺对小鼠脑组织海马,前脑皮层和红细胞膜AChE活性的影响,以探索药物作用机制并比较左右旋体黄皮酰胺作用的异同。
关键词 胆碱酯酶抑制剂 黄皮酰胺 手性 抑制作用
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(一)黄皮酰胺体外对胆碱能神经元生长的促进作用 认领
14
作者 段文贞 张均田 《中国药理学报》 CSCD 1998年第4期 332-336,共5页
关键词 黄皮酰胺 胆碱乙酰转移酶 神经元 胆碱能神经元
大鼠去垂体模型的制备和筛选 认领 被引量:10
15
作者 朱传江 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期 377-380,共4页
大鼠去垂体模型的制备和筛选朱传江1(中国药品生物制品检定所激素室,北京100050)中国图书分类号R322.34垂体由前中后三叶组成,分泌10种含氮激素,与动物的生长、性别、代谢、泌乳、血压及色素形成密切相关。去垂体... 大鼠去垂体模型的制备和筛选朱传江1(中国药品生物制品检定所激素室,北京100050)中国图书分类号R322.34垂体由前中后三叶组成,分泌10种含氮激素,与动物的生长、性别、代谢、泌乳、血压及色素形成密切相关。去垂体动物模型为观察外源性垂体激素的上述... 展开更多
关键词 垂体模型 制备 筛选 去垂体 动物模型
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一氧化氮与前列腺素 认领 被引量:5
16
作者 吴宇群 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期 385-388,共4页
关键词 前列腺素 一氧化氮
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甲基黄酮醇胺对分离的胎鼠脑细胞内游离钙浓度的影响 认领
17
作者 段文贞 汤允昭 《中国药理学报》 CSCD 1996年第4期 306-308,共3页
目的:观察甲基黄酮醇胺(MFA)对胎鼠脑细胞内游离钙浓度在静息以及激动剂存在时的作用。方法:用钙离子荧光染料Fura2-AM负载后,测定分离的胎鼠脑细胞内游离钙浓度(Ca^2+)及其变化。结果:在含钙1.3mmol.... 目的:观察甲基黄酮醇胺(MFA)对胎鼠脑细胞内游离钙浓度在静息以及激动剂存在时的作用。方法:用钙离子荧光染料Fura2-AM负载后,测定分离的胎鼠脑细胞内游离钙浓度(Ca^2+)及其变化。结果:在含钙1.3mmol.L^-1的Hanks’液中,(Ca^2+)为197±20nmol.L^-1(n=44),MFA0.15mmol.L^-1对静息脑细胞内钙浓度无明显影响。在细胞外钙1.3mmol.L^- 展开更多
关键词 甲基黄酮醇胺 FURA-2 谷氨酸 细胞
一氧化氮和肿瘤坏死因子在小鼠免疫性肝损伤中的作用及抗肝炎新药... 认领 被引量:23
18
作者 王根生 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期 47-49,共3页
本研究结果表明:一氧化氮(NO)在卡介苗(BCG)加脂多糖(LPS)诱导的免疫性肝损伤中呈现双向作用。来源于吞噬细胞的NO具有损伤作用,而其它来源的NO则具有保护作用。肿瘤坏死因子(TNF)也参与了BCG+LPS诱导... 本研究结果表明:一氧化氮(NO)在卡介苗(BCG)加脂多糖(LPS)诱导的免疫性肝损伤中呈现双向作用。来源于吞噬细胞的NO具有损伤作用,而其它来源的NO则具有保护作用。肿瘤坏死因子(TNF)也参与了BCG+LPS诱导的肝损伤。枯否氏细胞通过释放NO及TNF而介导肝损伤。抗肝炎新药SY-801及SY-640的保肝机理与它们升高血浆NO及降低TNF基因表达有关。 展开更多
关键词 脂多糖 一氧化氮 肿瘤坏死因子 药理 病毒性肝炎
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抗肿瘤新策略—程序性细胞死亡 认领 被引量:6
19
作者 李鹏飞 刘耕陶 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期 11-14,共4页
抗肿瘤新策略──程序性细胞死亡李鹏飞综述刘耕陶审校(中国医学科学院药物研究所药理室,北京100050)中文图书资料分类法分类号R979.1抗肿瘤药物的研究已经过了一个漫长的发展过程,尽管对许多抗肿瘤药物的作用机制有所... 抗肿瘤新策略──程序性细胞死亡李鹏飞综述刘耕陶审校(中国医学科学院药物研究所药理室,北京100050)中文图书资料分类法分类号R979.1抗肿瘤药物的研究已经过了一个漫长的发展过程,尽管对许多抗肿瘤药物的作用机制有所了解,但对药物与肿瘤相互作用后,如... 展开更多
关键词 抗癌药 程序细胞死亡
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抗哮喘药物 认领 被引量:4
20
作者 朱冰 《基础医学与临床》 CSCD 1995年第1期 31-35,共5页
抗哮喘药物朱冰,吴若(中国医学科学院药物研究所药理室北京100050)哮喘为可变及可逆的气道阻塞,是因支气管对抗原性或非抗原性刺激反应后引起的气道狭窄。虽然曾强调过气道平滑肌收缩是气道阻塞的主要发病机制,后逐步了解到... 抗哮喘药物朱冰,吴若(中国医学科学院药物研究所药理室北京100050)哮喘为可变及可逆的气道阻塞,是因支气管对抗原性或非抗原性刺激反应后引起的气道狭窄。虽然曾强调过气道平滑肌收缩是气道阻塞的主要发病机制,后逐步了解到气道壁水肿导致血管泄漏,血浆渗出物... 展开更多
关键词 哮喘 平喘药
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