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构建基于既有健康医疗数据的研究型数据库技术规范
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作者 王雯 高培 +8 位作者 吴晶 宣建伟 贺小宁 胡明 李洪超 窦丰满 于川 闫盈盈 孙鑫 《中国循证医学杂志》 CSCD 北大核心 2019年第7期763-770,共8页
作为真实世界数据的重要来源,既有健康医疗数据受到广泛关注。本文作为系列技术规范的第一篇,阐明了既有健康医疗数据的概念、特征、应用,从研究策划、构建流程等维度提出基于既有健康医疗数据的研究型数据库构建基本要求,并提出研究型... 作为真实世界数据的重要来源,既有健康医疗数据受到广泛关注。本文作为系列技术规范的第一篇,阐明了既有健康医疗数据的概念、特征、应用,从研究策划、构建流程等维度提出基于既有健康医疗数据的研究型数据库构建基本要求,并提出研究型数据库质量评价关键指标,以期规范和指导同类研究的开展。 展开更多
关键词 真实世界数据 既有健康医疗数据 研究型数据库 技术规范
芍药苷调控JAK/STAT3通路干预HepG2细胞PD-L1表达的研究 预览
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作者 万南燕 蒋翠花 +3 位作者 高萌 张健 殷志琦 潘珂 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期213-221,共9页
为探究芍药苷对程序性死亡受体-配体1(programmed cell death-Ligand 1,PD-L1)表达的影响及作用机制,研究采用干扰素γ(IFN-γ)诱导HepG2细胞建立体外PD-L1高表达细胞模型。采用MTT法检测芍药苷的细胞毒性,通过流式细胞术、ELISA、RT-PC... 为探究芍药苷对程序性死亡受体-配体1(programmed cell death-Ligand 1,PD-L1)表达的影响及作用机制,研究采用干扰素γ(IFN-γ)诱导HepG2细胞建立体外PD-L1高表达细胞模型。采用MTT法检测芍药苷的细胞毒性,通过流式细胞术、ELISA、RT-PCR法检测其对PD-L1蛋白和mRNA表达的影响;建立HepG2细胞和Jurkat T细胞共培养体系,ELISA检测芍药苷干预后共培养24 h后的IL-2的表达,CCK-8法检测药物干预后T细胞增殖情况,Western blot检测芍药苷作用后HepG2细胞中PD-L1、Janus激酶(Janus kinase,JAK)和信号传导及转录激活因子(signal transducers and activators of transcription,STAT3)的蛋白表达。实验结果表明,芍药苷能够显著下调PD-L1蛋白和mRNA的表达水平,增加共培养体系中的IL-2的浓度,促进T细胞显著增殖,此外,芍药苷能显著抑制JAK和STAT3的蛋白磷酸化。实验结果表明,芍药苷能够下调PD-L1的表达,其机制可能与JAK/STAT3通路有关。 展开更多
关键词 芍药苷 程序性死亡受体-配体1 肿瘤免疫逃逸 免疫检查点
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基于纳米递送系统的黑色素瘤免疫治疗的研究进展 预览
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作者 戴爽 覃虹锟 +2 位作者 王鑫怡 宗莉 王亚菁 《西北药学杂志》 CAS 2019年第1期138-142,共5页
目的了解基于纳米递送系统的黑色素瘤免疫治疗的进展。方法通过文献阅读和归纳总结,对近年采用纳米递送系统进行黑色素瘤免疫治疗的文献进行综述。结果应用于黑色素瘤免疫治疗的纳米载体主要是无机材料、有机材料和细胞仿生型纳米载体... 目的了解基于纳米递送系统的黑色素瘤免疫治疗的进展。方法通过文献阅读和归纳总结,对近年采用纳米递送系统进行黑色素瘤免疫治疗的文献进行综述。结果应用于黑色素瘤免疫治疗的纳米载体主要是无机材料、有机材料和细胞仿生型纳米载体。结论基于纳米递送系统的黑色素瘤免疫治疗取得了一定进展,有望改善黑色素瘤免疫治疗效果。 展开更多
关键词 纳米递送系统 黑色素瘤 免疫治疗
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附子毒性生物碱的肝脏摄取机制 预览
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作者 从娇娇 张雷 +2 位作者 覃晓慧 张峻颖 吴春勇 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第6期711-717,共7页
目的 探讨附子主要毒性生物碱成分乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的肝脏摄取转运机制。方法 以HepG2细胞为体外模型,进行细胞摄取研究,并用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)法测定细胞内的药物浓度。结果 HepG2细胞对乌头碱、新乌头碱和次乌头... 目的 探讨附子主要毒性生物碱成分乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的肝脏摄取转运机制。方法 以HepG2细胞为体外模型,进行细胞摄取研究,并用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)法测定细胞内的药物浓度。结果 HepG2细胞对乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的摄取具有温度、浓度和pH依赖性,化学解耦联剂FCCP和能量抑制剂叠氮化钠可显著抑制乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的细胞摄取。有机阳离子药物如奎尼丁、维拉帕米、吡拉明、苯海拉明及金刚烷胺可显著抑制3种生物碱的摄取,但有机阳离子转运蛋白(OCTs)、有机阳离子/肉毒碱转运蛋白(OCTNs)、多药及毒素外排转运蛋白(MATEs)和质膜单胺转运蛋白(PMAT)的典型底物或抑制剂对附子生物碱的细胞摄取没有抑制作用。结论 附子毒性生物碱进入肝细胞以主动转运为主,新型有机阳离子/质子逆向转运蛋白可能是其进入肝脏的分子基础。 展开更多
关键词 附子 生物碱 毒性 细胞摄取 有机阳离子/质子逆向转运蛋白 HEPG2细胞
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柱前衍生化反相高效液相色谱法测定去水卫矛醇的含量 预览
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作者 王杏利 孙丽涵 +3 位作者 张雷 吴华晶 张峻颖 吴春勇 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第5期641-645,共5页
目的 建立测定去水卫矛醇含量的柱前衍生化反相高效液相色谱法(RP-HPLC)。方法 去水卫矛醇经二乙基二硫代氨基甲酸钠衍生化后进行RP-HPLC分析,采用Welch Ultimate XB-CN色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(50 : 50),流速... 目的 建立测定去水卫矛醇含量的柱前衍生化反相高效液相色谱法(RP-HPLC)。方法 去水卫矛醇经二乙基二硫代氨基甲酸钠衍生化后进行RP-HPLC分析,采用Welch Ultimate XB-CN色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(50 : 50),流速为 1.0 m·min ^-1 ,检测波长为 278 nm。结果 40 ℃下衍生化反应可在30 min内完成,去水卫矛醇衍生物在10 h内稳定。去水卫矛醇在0.100~20.0 μg·mL ^-1 范围内线性关系良好( r =0.999 8)。检测限(LOD)和定量限(LOQ)分别为30和100 ng·mL^-1 。方法专属性、准确度和精密度均符合要求。结论 该方法快速、准确、灵敏,具有良好的专属性和重复性,可用于去水卫矛醇的质量控制。 展开更多
关键词 去水卫矛醇 柱前衍生化 色谱法 反相高效液相 含量测定
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中医典籍深度翻译的方法、类型与文化功能:以罗希文英译《黄帝内经》为例
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作者 刘毅 魏俊彦 张春凤 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1179-1181,共3页
中医典籍《黄帝内经》文化蕴含丰厚,医古文意蕴艰深,资深翻译家罗希文采用'深度翻译'对中医哲学进行了深度跨文化阐释,提高了译本接受性。罗译本采用内副文本对中医文化进行了评注钩玄、语境充实和文化诠释,内副文本的类型涵盖... 中医典籍《黄帝内经》文化蕴含丰厚,医古文意蕴艰深,资深翻译家罗希文采用'深度翻译'对中医哲学进行了深度跨文化阐释,提高了译本接受性。罗译本采用内副文本对中医文化进行了评注钩玄、语境充实和文化诠释,内副文本的类型涵盖译者序、导言、每章简介、脚注、英汉对照术语表、参考文献凡6种。罗译本中副文本的文化功能表现在:促动译者显形,建构译者身份和译本学术价值,以异语重构中医文化体系,凸显中医思想价值。 展开更多
关键词 《黄帝内经》 深度翻译 内副文本 类型 文化功能
LC-MS/MS测定大鼠血浆中阿托伐他汀及其活性代谢产物
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作者 罗楠 谭力 +8 位作者 张玫 阿基业 孙润彬 冯冬 齐谢敏 邹秉杰 周国华 黄青 宋沁馨 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1029-1036,共8页
目的建立LC-MS/MS同时测定大鼠血浆中阿托伐他汀、邻羟基阿托伐他汀及对羟基阿托伐他汀的方法,并应用于CYP3A酶诱导模型大鼠和正常大鼠体内阿托伐他汀的药动学研究。方法采用甲基叔丁基醚-乙酸乙酯(50︰50)液液萃取法提取大鼠血浆中药... 目的建立LC-MS/MS同时测定大鼠血浆中阿托伐他汀、邻羟基阿托伐他汀及对羟基阿托伐他汀的方法,并应用于CYP3A酶诱导模型大鼠和正常大鼠体内阿托伐他汀的药动学研究。方法采用甲基叔丁基醚-乙酸乙酯(50︰50)液液萃取法提取大鼠血浆中药物。使用XBridge C18(2.1 mm×250 mm,3.5 μm)色谱柱,柱温35℃;流动相为0.1%甲酸-乙腈(40:60),等度洗脱4.4 min,流速0.2 mL·min^-1;进样体积10 μL。质谱采用电喷雾离子(ESI)源,以正离子多反应监测(MRM)模式进行定量分析,选择m/z 559.1→440.1(阿托伐他汀),m/z 575.3→440.2(邻羟基阿托伐他汀/对羟基阿托伐他汀),m/z 564.3→445.3(阿托伐他汀-d5,内标)作为检测离子对。以地塞米松80 mg·kg^-1·d^-1连续灌胃给药4 d,建立CYP3A酶诱导模型,取正常及模型大鼠给药后0,0.083,0.17,0.25,0.33,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6 h血样于肝素抗凝管中,离心收集血浆,冷冻保存直到进行测定。结果阿托伐他汀及其2种代谢产物在0.49~500.00 ng·mL-1内均有良好的线性关系(r2>0.99);批内、批间精密度RSD<15%(n=6);方法的提取回收率和基质效应均满足生物样品的检测要求;含药血浆在室温放置4,24 h、4℃放置3 d稳定。诱导组大鼠血浆中阿托伐他汀血药浓度达峰时间(Tmax)提前,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)显著低于正常组,消除速率常数K和清除率CL略高于正常组。结论新建立的方法简便、稳定、灵敏,能够用于大鼠血浆内阿托伐他汀及其活性代谢产物的浓度测定和药动学研究。进入CYP3A酶诱导模型大鼠与正常大鼠体循环的活性药物成分差异显著。 展开更多
关键词 阿托伐他汀 羟基阿托伐他汀 液相色谱-串联质谱法 药动学 CYP3A酶 液液萃取法
基于社会化媒体的NBA俱乐部中国本土化营销模式解析 预览
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作者 孙巍 云浩桐 +1 位作者 徐一铭 孟杰 《沈阳体育学院学报》 CSSCI 北大核心 2019年第3期69-76,共8页
作为体育产业化发展进程中最为成熟的运作形态,俱乐部体制促进了体育竞技与商业的完美结合。在社交媒体盛行的当下,如何积极运用新的传播媒介,传承与创新体育俱乐部文化,已成为各类体育俱乐部面临的共同挑战。以NBA俱乐部在中国社交媒... 作为体育产业化发展进程中最为成熟的运作形态,俱乐部体制促进了体育竞技与商业的完美结合。在社交媒体盛行的当下,如何积极运用新的传播媒介,传承与创新体育俱乐部文化,已成为各类体育俱乐部面临的共同挑战。以NBA俱乐部在中国社交媒体的运营实践为切入点,深入考察其如何充分利用文化语境与关系价值,在注重广宣的一体性与经营的细分化之间寻找平衡点,并于本土社交圈层结构发力,搭建出适于中国本土球迷社群的高语境、联邦式、圈层化运营新模式,以期对中国本土体育赛事及俱乐部运营中的社会化媒体营销提供借鉴。 展开更多
关键词 NBA俱乐部 社会化媒体营销 高语境营销 联邦式营销 圈层化营销
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微透析技术研究蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔微球混悬液在兔眼房水的药动学特征 预览
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作者 蒋阿梅 李娟 +7 位作者 韩鑫玥 赵雅文 刘朔 杨帆 吕竹芬 陈燕忠 平其能 侯冬枝 《广东药科大学学报》 CAS 2019年第3期327-332,共6页
目的建立微透析技术的体外回收率测定方法,并考察体外回收率的影响因素,并进一步将微透析技术应用到蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔微球(Mt-BH-MPs)混悬液在兔眼房水的药动学评价。方法采用浓度差法对各影响因素在体外回收率的高低进行评价,同... 目的建立微透析技术的体外回收率测定方法,并考察体外回收率的影响因素,并进一步将微透析技术应用到蒙脱石镶嵌盐酸倍他洛尔微球(Mt-BH-MPs)混悬液在兔眼房水的药动学评价。方法采用浓度差法对各影响因素在体外回收率的高低进行评价,同时利用反向透析法对2.8 mg/m L Mt-BHMPs混悬液在眼部给药后进行房水取样,以高效液相色谱法测定其药物浓度。结果正、反向透析法测定的回收率在同一流速下基本一致(RSD均小于2%),且探针回收率随流速增加呈下降趋势;正、反向透析法所得的回收率在同一浓度下均很接近(56.22%,55.06%);Mt-BH-MPs混悬液的生物利用度最高,其AUC(2 326.77±29.29)(μg·min)/m L分别是BH水溶液组的3.12倍与贝特舒组的1.27倍,Cmax(8.56±0.26)μg/m L明显高于贝特舒组(7.48±0.18)μg/m L和BH水溶液组(7.05±0.16)μg/m L,Tmax是BH水溶液组的4倍,与贝特舒组一致,持续释药时间是BH水溶液组的2倍。结论连续取样微透析技术用于该新型离子交换微球混悬液的眼部药动学研究方法可行,相较于BH水溶液和贝特舒,Mt-BH-MPs混悬液缓慢释放药物,提高了药物在眼部的生物利用度。 展开更多
关键词 盐酸倍他洛尔 微透析 回收率 房水 药动学 微球
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RP-HPLC测定注射用硫普罗宁的有关物质 预览
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作者 安冏 李堪 +5 位作者 许晓明 高准 胡超 李博 狄斌 徐莉莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期317-324,共8页
建立一种高效液相色谱法测定注射用硫普罗宁有关物质的方法。色谱柱为C18柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸(8∶92),流速为1.0mL/min。光电二极管阵列检测器的波长为210nm。采用该方法共检测到硫普罗宁中7种有关物质,并用质谱法对其进行了结构... 建立一种高效液相色谱法测定注射用硫普罗宁有关物质的方法。色谱柱为C18柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸(8∶92),流速为1.0mL/min。光电二极管阵列检测器的波长为210nm。采用该方法共检测到硫普罗宁中7种有关物质,并用质谱法对其进行了结构推测。该方法具有良好的系统适用性、专属性,在0.3~50μg/mL质量浓度范围内具有良好的线性(r≥0.999),检测限和定量限分别为0.10和0.31μg/mL,准确度在98.7%~103.7%之间,该方法的日内、日间精密度较好(RSD≤4.4%),耐用性好(RSD≤6.4%)。该方法成功地应用于注射用硫普罗宁中有关物质的测定,揭示了巯基化合物和甘氨酸类似物在高效液相色谱上的保留行为以及流动相pH对待测物色谱行为的影响。 展开更多
关键词 RP-HPLC 注射用硫普罗宁 有关物质
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基于合成致死策略寻找ARID1A突变肝细胞癌的治疗靶点
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作者 王光兴 石毅 +3 位作者 王小晟 张跃 韩泽广 何昆燕 《基因组学与应用生物学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期3297-3304,共8页
ARID1A编码的BAF250a蛋白是SWI/SNF(SWItch/Sucrose Non-Fermentable)染色质重组复合物BAF(BRG1-associated factors)的亚基之一,参与改变染色体的结构和可接近性。ARID1A在肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,HCC)中的突变率高达13%,... ARID1A编码的BAF250a蛋白是SWI/SNF(SWItch/Sucrose Non-Fermentable)染色质重组复合物BAF(BRG1-associated factors)的亚基之一,参与改变染色体的结构和可接近性。ARID1A在肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,HCC)中的突变率高达13%,但目前尚无有效的治疗药物。本研究旨在利用合成致死策略寻找携带ARID1A突变HCC的治疗新靶标。首先,本研究通过分析ARID1A突变与肿瘤恶性程度的相关性发现ARID1A突变的肿瘤恶性度增加;进而分析Achilles和NCI-60癌症细胞系中ARID1A突变和野生型细胞系的基因表型值(gene phenotype value,GPV)和高表达基因,获得ARID1A突变细胞低GPV和高表达的重叠基因,再扩大样本使用CCLE(Cancer Cell Line Encyclopedia)细胞系的高表达基因进行重叠基因分析;最后并在TCGA(the Cancer Genome Atlas)肝癌数据库中进行筛选,获得116个潜在的ARID1A合成致死基因。本研究运用生物信息学方法计算获得多个ARID1A的潜在合成性致死基因,为ARID1A突变HCC患者提供新的治疗靶点,也为靶向药物研发提供了新靶标和新策略。 展开更多
关键词 ARID1A 合成致死 HCC
2014至2018年我国自主研发并获准上市的1类新药概述
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作者 杨臻峥 孙友松 +3 位作者 魏利军 吴小涛 乔思邈 郑晓南 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第13期1537-1546,共10页
新药研发是国际科技与经济竞争的战略制高点。国家对新药研发寄予厚望,近年来从政策导向、技术支撑、人才资源和资金投入等多个维度,为医药产业构建了可持续发展的创新环境。经过多年的厚积薄发,我国的创新药研发稳健前行、渐入佳境,申... 新药研发是国际科技与经济竞争的战略制高点。国家对新药研发寄予厚望,近年来从政策导向、技术支撑、人才资源和资金投入等多个维度,为医药产业构建了可持续发展的创新环境。经过多年的厚积薄发,我国的创新药研发稳健前行、渐入佳境,申请临床试验和上市的1类新药数量亦逐年攀升。对2014-2018年我国自主研发并获得国家药品监督管理局(NMPA)及原国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准的9个1类化学创新药和5个1类生物创新药进行回顾,简介其作用机制、适应证和临床研究结果,并总结了已提交上市申请的27个国产1类新药的信息,包括剂型、作用靶点、适应证、申报企业、审评方式等,以便读者管中窥豹,了解我国医药产业的发展现状。 展开更多
关键词 1类新药 自主研发 化学药 生物药 临床试验 新药申请 抗肿瘤 抗感染
2018年首创性小分子药物研究实例浅析
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作者 王磊 姜正羽 尤启冬 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1145-1156,共12页
首创性(first-in-class)药物是使用全新的、独特的作用机制或靶向于某个全新的候选靶标来治疗某种疾病的药物,其研发理念和过程不同于跟随性药物(me too,me better)。2018年,美国食品药品监督管理局(FDA)共批准上市了59个全新药物,打破... 首创性(first-in-class)药物是使用全新的、独特的作用机制或靶向于某个全新的候选靶标来治疗某种疾病的药物,其研发理念和过程不同于跟随性药物(me too,me better)。2018年,美国食品药品监督管理局(FDA)共批准上市了59个全新药物,打破了1993年批准53个新药的历史记录。获批的新药中,小分子药物以64%占据较大比例。在获批的34个小分子新药中,有9个是首创性的小分子药物,这对后续的药物研发具有里程碑式的重要意义。其中包括全球首个作用于Hedgehog信号通路的Smo小分子抑制剂格拉德吉;首个靶向于突变型IDH1的小分子抑制剂艾伏尼布;首个抗天花病毒的p37蛋白小分子抑制剂替韦立马;首个靶向于cap-依赖型核酸内切酶的抗流感药物玛巴洛沙韦;首个靶向于GnRH-R治疗子宫内膜异位症的小分子药物艾拉戈克钠等。首创性的药物研发往往需要经历非常坎坷的研发过程,而成功的首创性药物多数也都成为重磅炸弹级的明星药物。本文选取2018年批准的具有代表性的首创性小分子药物研究实例,浅析其研发过程,为更多首创药物的研发提供研究借鉴及研发思路。 展开更多
关键词 首创性药物 小分子药物 新药研发
黄酮类中药活性成分晶型研究进展
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作者 夏彦铭 陈慧 +2 位作者 叶天健 张建军 高缘 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1190-1199,共10页
黄酮是中药中的一类重要活性成分,但因其水溶性差、生物利用度低等缺点,制剂研发难度较大。药物晶体学研究作为制剂学新型技术手段,可以改善难溶性药物存在的诸多问题。本文从多晶型、共晶、无定形与共无定形和纳米晶体等四个方面综述... 黄酮是中药中的一类重要活性成分,但因其水溶性差、生物利用度低等缺点,制剂研发难度较大。药物晶体学研究作为制剂学新型技术手段,可以改善难溶性药物存在的诸多问题。本文从多晶型、共晶、无定形与共无定形和纳米晶体等四个方面综述了黄酮类药物的晶型研究进展,并对其规律进行总结,为药物晶体研究在中药难溶性成分中的应用提供参考。 展开更多
关键词 黄酮 中药 晶型 共晶
淫羊藿苷解离常数及表观油水分配系数的测定 预览
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作者 丁雨寅 丁选胜 +3 位作者 吴正红 陶俊烨 宋征宇 王勤 《江西中医药》 2019年第6期64-67,共4页
目的:测定淫羊藿苷的解离常数及在不同pH磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,为淫羊藿苷新药制剂研发提供依据。方法:采用电位滴定法测定淫羊藿苷的解离常数,采用摇瓶法测定淫羊藿苷在正辛醇-磷酸缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:2... 目的:测定淫羊藿苷的解离常数及在不同pH磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,为淫羊藿苷新药制剂研发提供依据。方法:采用电位滴定法测定淫羊藿苷的解离常数,采用摇瓶法测定淫羊藿苷在正辛醇-磷酸缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃时淫羊藿苷在饱和水溶液中pKa为6.58,说明淫羊藿苷为弱酸性化合物。25℃时淫羊藿苷的Papp随缓冲液pH值的升高而增大,当pH为6.8时,Papp达到最大值64.85后逐渐趋于平稳。37℃时淫羊藿苷的Papp随缓冲液pH值的升高而缓慢增大,且37℃时的表观油水分配系数稍低于25℃。结论:淫羊藿苷为弱酸性化合物,表观油水分配系数较大。 展开更多
关键词 淫羊藿苷 高效液相色谱法 解离常数 表观油水分配系数
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熊果酸纳米制剂的研究进展 预览
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作者 方敏 李家明 +3 位作者 李宁 赵娣 陈西敬 张广钦 《药学研究》 CAS 2019年第6期359-363,369共6页
熊果酸是一种具有保肝、抗炎、抗癌等多种生物活性的五环三萜类化合物,药理活性广泛。但是,较低的水溶性和生物利用度等缺陷限制了其临床应用。因此,开发新剂型以提高熊果酸的生物利用度成为熊果酸研究的重要部分。纳米载体广泛应用于... 熊果酸是一种具有保肝、抗炎、抗癌等多种生物活性的五环三萜类化合物,药理活性广泛。但是,较低的水溶性和生物利用度等缺陷限制了其临床应用。因此,开发新剂型以提高熊果酸的生物利用度成为熊果酸研究的重要部分。纳米载体广泛应用于改善药物水溶性,提高药效、延长药物作用时间。本文总结了国内外熊果酸纳米制剂的相关研究,包括脂质体、胶束、纳米粒、纳米悬浮液和纳米乳,为其后续研究提供必要的思路和参考。 展开更多
关键词 熊果酸 纳米制剂 脂质体 胶束 纳米粒 纳米悬浮剂 纳米乳
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乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的研究进展 预览
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作者 梅连阔 魏强强 +1 位作者 张惠斌 周金培 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期253-264,共12页
非酒精性脂肪肝病是以肝细胞内脂肪过度沉积为主要特征的代谢性疾病,脂肪主要以甘油三酯的形式存在,由甘油和脂肪酸通过酯化作用形成;而且肿瘤细胞中脂肪酸的合成异常活跃,明显高于正常细胞,为肿瘤细胞旺盛的增殖、发育过程中生物膜的... 非酒精性脂肪肝病是以肝细胞内脂肪过度沉积为主要特征的代谢性疾病,脂肪主要以甘油三酯的形式存在,由甘油和脂肪酸通过酯化作用形成;而且肿瘤细胞中脂肪酸的合成异常活跃,明显高于正常细胞,为肿瘤细胞旺盛的增殖、发育过程中生物膜的形成、信号分子和能量的产生提供必要的脂质底物。乙酰辅酶A羧化酶(acetyl-CoA carboxylase,ACC)是脂肪酸从头合成过程的限速酶,同时也是催化该脂肪酸合成通路中第一步反应的酶;其催化生成的产物丙二酰辅酶A亦能抑制脂肪酸的氧化。因此,ACC抑制能降低脂肪酸合成和促进脂肪酸氧化,降低体内脂肪酸的含量,进而减弱肝细胞内脂肪的堆积来达到改善非酒精性脂肪肝病;同时体内脂肪酸含量的降低使肿瘤细胞发育所必须的脂质底物得不到满足,从而能够抑制肿瘤组织的发育,所以乙酰辅酶A羧化酶抑制剂有望成为新型治疗非酒精性脂肪肝病和肿瘤的药物。本文对ACC的结构特点、作用机制及其抑制剂的研究进展进行了综述。 展开更多
关键词 乙酰辅酶A羧化酶 乙酰辅酶A羧化酶抑制剂 非酒精性脂肪肝病 肿瘤 进展
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淫羊藿苷在不同条件下的降解动力学行为 预览
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作者 陶俊烨 丁选胜 +3 位作者 吴正红 丁雨寅 宋征宇 王勤 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1763-1767,共5页
目的考察淫羊藿苷在不同条件(pH、温度、缓冲液)下的降解动力学行为。方法 HPLC法测定淫羊藿苷含有量后,计算其在不同pH(1.0、3.0、4.5、6.0、6.8、8.0)、温度(4、25、37、60℃)、缓冲液(0.1、0.3、0.5 mol/L磷酸盐、柠檬酸盐、醋酸盐)... 目的考察淫羊藿苷在不同条件(pH、温度、缓冲液)下的降解动力学行为。方法 HPLC法测定淫羊藿苷含有量后,计算其在不同pH(1.0、3.0、4.5、6.0、6.8、8.0)、温度(4、25、37、60℃)、缓冲液(0.1、0.3、0.5 mol/L磷酸盐、柠檬酸盐、醋酸盐)下的降解动力学参数。结果淫羊藿苷降解符合一级动力学方程,在pH 6.8时降解速率最小,稳定性最强。其降解速率随着温度、磷酸盐浓度升高而增加,随着醋酸盐浓度升高而降低,在不同浓度柠檬酸盐缓冲液中无明显变化。结论淫羊藿苷降解与pH、温度、缓冲液有一定关系。 展开更多
关键词 淫羊藿苷 降解动力学行为 PH 温度 缓冲液 HPLC
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法国高等药学教育的简介与特点
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作者 葛志伟 秦瑶 徐晓媛 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第1期98-103,共6页
目的介绍法国高等药学教育情况,并分析其特点。方法通过研究法国高等教育和巴黎第五大学药学教育现状,总结法国高等药学教育的录取、教学及实习情况。结果法国采取LMD学制,有24所大学设有药学院;高等药学教育分为3个阶段,在法国要想成... 目的介绍法国高等药学教育情况,并分析其特点。方法通过研究法国高等教育和巴黎第五大学药学教育现状,总结法国高等药学教育的录取、教学及实习情况。结果法国采取LMD学制,有24所大学设有药学院;高等药学教育分为3个阶段,在法国要想成为一名药师,需要经过6到9年的学习,获得药学博士文凭,注册成为一名药师。结论法国高等药学教育有学生自主权高、教学、研究与实践结合、注重能力培养、文凭授予形式多样等特点。 展开更多
关键词 药学教育 法国 药师 药学博士 文凭 院校教育 培养体制 课程设置
淫羊藿苷在大鼠胃肠道内容物中的降解动力学研究 预览
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作者 王勤 丁雨寅 +3 位作者 陶俊烨 宋征宇 吴正红 丁选胜 《西北药学杂志》 CAS 2019年第3期379-383,共5页
目的 考察淫羊藿苷在大鼠胃肠道内容物中的稳定性与降解动力学特征,为淫羊藿苷口服制剂的开发及阐明淫羊藿苷的作用机制提供依据。方法 制备大鼠胃内容物和各肠段内容物,采用HPLC法测定不同条件下匀浆液中淫羊藿苷的质量浓度。结果 淫... 目的 考察淫羊藿苷在大鼠胃肠道内容物中的稳定性与降解动力学特征,为淫羊藿苷口服制剂的开发及阐明淫羊藿苷的作用机制提供依据。方法 制备大鼠胃内容物和各肠段内容物,采用HPLC法测定不同条件下匀浆液中淫羊藿苷的质量浓度。结果 淫羊藿苷降解半衰期随肠道内容物质量浓度的升高而显著减小;淫羊藿苷在不同内容物中的代谢速率有差异,回肠、空肠、十二指肠、胃和结肠半衰期依次为0.83,1.26,2.81,18.48和87.72 h,降解速率常数依次为0.835 3 h^-1 ,0.021 0 mL ·μg^-1·h^-1 ,0.018 3 mL ·μg^-1·h^-1 , 0.037 5 h^-1 和0.007 9 h^-1;其中十二指肠和空肠降解反应级数为二级,其余均为一级。结论 淫羊藿苷在胃和结肠内容物中较稳定,易被小肠内容物降解。 展开更多
关键词 淫羊藿苷 HPLC法 胃肠道内容物 稳定性 降解动力学
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