期刊文献+
共找到82篇文章
< 1 2 5 >
每页显示 20 50 100
非洛地平缓释片的制备及体外释放行为研究
1
作者 王登才 文瑾 +6 位作者 杨海宁 汪志强 张宇佳 谭晓川 罗四海 方夏琴 郑稳生 《中南药学》 CAS 2019年第3期338-342,共5页
目的制备非洛地平缓释片,并对其进行体外释放行为研究。方法以聚氧乙烯40氢化蓖麻油为增溶剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羟丙基纤维素(HPC)为缓释材料制备非洛地平缓释片。通过单因素对处方进行初步筛选,以正交试验筛选出最佳处方,考察... 目的制备非洛地平缓释片,并对其进行体外释放行为研究。方法以聚氧乙烯40氢化蓖麻油为增溶剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羟丙基纤维素(HPC)为缓释材料制备非洛地平缓释片。通过单因素对处方进行初步筛选,以正交试验筛选出最佳处方,考察自制制剂和参比制剂在不同释放介质中的释放行为,并进行f2相似因子比较。结果选择HPC(JXF)用量为15%,HPMC(E50)用量为30%,HPMC(E10M)用量为10%时,制备的非洛地平缓释片与参比制剂在不同的释放介质中相似因子f2均在50以上。结论自制非洛地平缓释片体外释放行为与参比制剂相似。 展开更多
关键词 非洛地平缓释片 羟丙基甲基纤维素(HPMC) 羟丙基纤维素(HPC)
苯磺贝他斯汀滴眼液的制备与评价
2
作者 檀华进 谭晓川 +4 位作者 董可 方夏琴 张宇佳 宋辉 郑稳生 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1253-1259,共7页
目的:制备苯磺贝他斯汀滴眼液,进行质量评价,并比较不同含量测定分析方法。方法:以氯化钠、磷酸二氢钠一水合物、氢氧化钠和苯扎氯铵为辅料,蒸馏水为溶剂制备苯磺贝他斯汀滴眼液。对滴眼液性状、渗透压摩尔浓度比、pH、可见异物、装量... 目的:制备苯磺贝他斯汀滴眼液,进行质量评价,并比较不同含量测定分析方法。方法:以氯化钠、磷酸二氢钠一水合物、氢氧化钠和苯扎氯铵为辅料,蒸馏水为溶剂制备苯磺贝他斯汀滴眼液。对滴眼液性状、渗透压摩尔浓度比、pH、可见异物、装量、R-异构体和有关物质进行检查;采用高效液相色谱法使用内标法与外标法进行含量测定对比分析,并进行含量测定。结果:制备的滴眼液为无色澄明液体、渗透压摩尔浓度比均值为0.99,pH约为6.8,无可见异物,装量合格,R-异构体杂质在1.0%以下,有关物质检查符合要求;外标法和内标法的含量测定方法学考察均符合要求,含量测定结果无显著性差异,测得含量分别为:97.08%和97.39%。结论:苯磺贝他斯汀滴眼液的处方和制备工艺合理,质量符合要求。用于含量测定的外标法或内标法的方法学考察合格,结果准确可靠,均可应用于苯磺贝他斯汀滴眼液质量控制研究。 展开更多
关键词 苯磺贝他斯汀 滴眼液 质量评价 含量测定 高效液相色谱法
非洛地平及其制剂的晶型分析 被引量:2
3
作者 张娜 张雯 +2 位作者 庾莉菊 吕扬 杜冠华 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第1期64-71,共8页
目的 测定不同来源非洛地平原料药及其制剂的晶型现状,探讨非洛地平的质量、疗效与其晶型状态的关系。方法采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、红外光谱分析法(IR)、差示扫描量热法(DSC)等技术对不同来源的原料样品进行晶型表征,采用... 目的 测定不同来源非洛地平原料药及其制剂的晶型现状,探讨非洛地平的质量、疗效与其晶型状态的关系。方法采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、红外光谱分析法(IR)、差示扫描量热法(DSC)等技术对不同来源的原料样品进行晶型表征,采用Origin软件分析不同来源制剂样品中原料药晶型的存在形式,并采用整体动物完成了其生物学评价。结果 发现了不同来源非洛地平原料药的晶型状态存在一定的差异,但主成分基本一致,均为晶Ⅰ型;生物学研究显示不同来源的非洛地平缓释片在主要药动学参数呈现显著的差异性,其中ρmax、tmax、t1/2、AUC0-t的最大差异分别达到1.8、1.4、8.2、1.5倍之多。结论 不同来源非洛地平原料药的晶型主成分虽然一致,但经制剂工艺制备后晶型状态明显发生改变,值得进一步研究。实验为指导工艺改进,提高产品质量提供一定的科学依据。 展开更多
关键词 二氢吡啶类 非洛地平 多晶型 粉末X射线衍射分析法 红外光谱分析法 差示扫描量热法 药动学
基于Discovery Studio分子模拟药物设计软件的拉伸分子动力学
4
作者 张心苑 毛雪石 《智慧健康》 2018年第7期74-76,共3页
Discovery Studio是BIOVIA公司研发的一款药物发现计算模拟平台。在Discovery Studio 2017中新增拉伸分子动力学模块,拉伸分子动力学模块的功能包括研究配体(药物分子)与受体的结合方式、蛋白质的去折叠构象变化、拉伸配体(药物分子... Discovery Studio是BIOVIA公司研发的一款药物发现计算模拟平台。在Discovery Studio 2017中新增拉伸分子动力学模块,拉伸分子动力学模块的功能包括研究配体(药物分子)与受体的结合方式、蛋白质的去折叠构象变化、拉伸配体(药物分子)通过通道蛋白等。本文介绍Discovery Studio 2017的拉伸分子动力学功能。 展开更多
关键词 DISCOVERY STUDIO 分子模拟 药物设计 拉伸分子动力学
铁死亡的机制及其在神经疾病中的作用 预览 被引量:3
5
作者 姜懿纳 阳松威 +3 位作者 张欣 罗林明 张钊 陈乃宏 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 2018年第2期166-170,共5页
铁死亡是一种新型的细胞死亡方式,它在形态、生物化学和基因水平上,均不同于目前已知的细胞凋亡、自噬、坏死、角化和其他形式的细胞死亡。研究发现,铁死亡在神经、肿瘤等疾病中参与疾病的发生发展,并起到重要作用。阿尔茨海默病、帕金... 铁死亡是一种新型的细胞死亡方式,它在形态、生物化学和基因水平上,均不同于目前已知的细胞凋亡、自噬、坏死、角化和其他形式的细胞死亡。研究发现,铁死亡在神经、肿瘤等疾病中参与疾病的发生发展,并起到重要作用。阿尔茨海默病、帕金森综合征、亨廷顿舞蹈病、中风及脑室周围白质软化症等神经疾病,发病原因复杂,作用机制仍不明确。机制研究发现,铁死亡与神经疾病之间有着紧密联系,该文就铁死亡的机制及其在神经疾病发生发展过程中的作用进行综述。 展开更多
关键词 铁死亡 神经退行性疾病 阿尔茨海默病 帕金森综合征 亨廷顿舞蹈病 中风 脑室周围白质软化症
在线阅读 下载PDF
气相色谱电子捕获法测定药品中氯代乙烷类毒性杂质 被引量:1
6
作者 郭凯静 李彤 +3 位作者 马辰 金波 张婷婷 陈蕙莉 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2017年第21期2620-2624,共5页
目的:建立气相色谱法同时测定药品中氯代乙烷类毒性杂质的分析方法。方法:采用气相色谱法,电子捕获检测器(ECD),DB 624(30 m×0.53 mm,3.0μm)毛细管色谱柱,程序升温,采用外标法定量。结果:1,1-二氯乙烷在0.104 1-10.41μg&#... 目的:建立气相色谱法同时测定药品中氯代乙烷类毒性杂质的分析方法。方法:采用气相色谱法,电子捕获检测器(ECD),DB 624(30 m×0.53 mm,3.0μm)毛细管色谱柱,程序升温,采用外标法定量。结果:1,1-二氯乙烷在0.104 1-10.41μg·m L^-1,1,2-二氯乙烷在0.022 04-2.204μg·m L^-1,1,1,1-三氯乙烷在0.123 4-4.935 ng·m L^-1,1,1,2-三氯乙烷在5.105-510.5 ng·m L^-1,1,1,1,2-四氯乙烷在0.400 0-20.00 ng·m L^-1,1,1,2,2-四氯乙烷在2.068-41.36 ng·m L^-1范围内线性关系良好,线性相关系数均大于0.999。平均回收率在94.0%-102.0%,RSD为1.5%-4.4%,检出限分别为26.03,5.510,0.031 25,1.027 8,0.050 00和0.258 5 ng·m L^-1。结论:所建立的气相色谱法能够快速、准确、灵敏的检测药品中氯代乙烷类杂质的含量,为药品的质量评价提供依据。 展开更多
关键词 气相色谱电子捕获法 药品 氯代乙烷类化合物
Vam3对小鼠体外胸腺细胞的辐射防护效应 预览 被引量:1
7
作者 刘冰 张俊伶 +5 位作者 李德冠 潘金 王月英 姚春所 侯琦 孟爱民 《辐射研究与辐射工艺学报》 CAS CSCD 2016年第2期36-41,共6页
探讨白藜芦醇二聚体(Amurensis H,Vam3)对辐射致小鼠胸腺细胞损伤的保护作用。体外无菌分离小鼠胸腺细胞,实验分为6组:对照组(Control)、白藜芦醇组(Resveratrol,Res)、Vam3组、照射组(Irradiation,IR)、照射+Res组和照射+V... 探讨白藜芦醇二聚体(Amurensis H,Vam3)对辐射致小鼠胸腺细胞损伤的保护作用。体外无菌分离小鼠胸腺细胞,实验分为6组:对照组(Control)、白藜芦醇组(Resveratrol,Res)、Vam3组、照射组(Irradiation,IR)、照射+Res组和照射+Vam3组。照射+Res组和照射+Vam3组于照射前30 min给予Vam3和Res孵育,对照组、Res组、Vam3组以及照射组加等量RPMI-1640培养基或对应药物处理,除对照组、Res组和Vam3组外,其余3组均给予4 Gy 137Cs γ-射线单次照射。照射后分别用生物发光法检测小鼠胸腺细胞活力,活性氧探针(DCFH-DA)检测细胞内活性氧(Reactive oxygen species,ROS)水平,荧光抗体标记检测γ-H2AX表达水平以及FITC-Annexin V和PI双染标记法检测细胞早期凋亡率。结果显示,与对照组比较,照射组细胞活力显著下降,细胞内ROS和γ-H2AX水平明显升高,同时细胞早期凋亡数目增加;而照射+Vam3组与照射+Res组比较显示,Vam3在提升细胞活力,降低细胞内ROS和γ-H2AX水平以及抑制细胞凋亡方面的作用比Res更加明显。研究结果表明,Vam3对辐射引起的小鼠胸腺细胞急性损伤有一定保护作用,且保护作用优于白藜芦醇。 展开更多
关键词 白藜芦醇二聚体 白藜芦醇 胸腺细胞 辐射损伤 辐射防护剂
在线阅读 下载PDF
国家一级标准物质氢溴酸加兰他敏的定值研究与不确定度评定 被引量:4
8
作者 杨德智 胡堃 +1 位作者 杨雪薇 吕扬 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期761-766,共6页
建立了氢溴酸加兰他敏一级标准物质定值与不确定度评定的方法。按照国际标准化组织(ISO)导则的相关要求,采用高效液相色谱法进行均匀性和稳定性研究,并采用质量平衡法与差示扫描量热法,开展氢溴酸加兰他敏的纯度定值及不确定度评定。... 建立了氢溴酸加兰他敏一级标准物质定值与不确定度评定的方法。按照国际标准化组织(ISO)导则的相关要求,采用高效液相色谱法进行均匀性和稳定性研究,并采用质量平衡法与差示扫描量热法,开展氢溴酸加兰他敏的纯度定值及不确定度评定。氢溴酸加兰他敏纯度标准物质均匀、稳定,定值结果为(99.5±0.4)%,k=2,P=0.95。 展开更多
关键词 标准物质 氢溴酸加兰他敏 高效液相色谱 差示扫描量热法 质量平衡法 不确定度
盐酸千金藤素国家一级有证标准物质的研制 被引量:6
9
作者 杨德智 胡堃 +1 位作者 张燕 吕扬 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2016年第3期266-271,共6页
目的开展盐酸千金藤素国家一级标准物质的研制,建立盐酸千金藤素纯度测量方法,并进行不确定度的评定。方法根据我国一级标准物质研制技术规范及国际标准化组织相关导则的要求,采用差示扫描量热法与质量平衡法测定盐酸千金藤素的纯度,并... 目的开展盐酸千金藤素国家一级标准物质的研制,建立盐酸千金藤素纯度测量方法,并进行不确定度的评定。方法根据我国一级标准物质研制技术规范及国际标准化组织相关导则的要求,采用差示扫描量热法与质量平衡法测定盐酸千金藤素的纯度,并对其不确定度进行评定。结果研制的盐酸千金藤素标准物质的纯度值为99.6%,不确定度为0.4%,其中包含因子为2,置信区间为0.95。结论研制的盐酸千金藤素被国家质量监督检验检疫总局评为国家一级标准物质,编号GBW09578。该标准物质的研制为相关药物产品的质量控制研究提供物质标准与标准方法,亦为其他天然产物标准物质的研究提供科学依据。 展开更多
关键词 盐酸千金藤素 有证标准物质 差示扫描量热法 质量平衡法 不确定度
不同来源普伐他汀钠原料药的晶型研究 被引量:1
10
作者 张娜 赵赢 +3 位作者 杨世颖 魏宁漪 吕扬 杜冠华 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2139-2147,共9页
目的:阐明不同来源普伐他汀钠原料药的晶型现状,建立不同晶型状态的有效检测方法,探讨不同来源普伐他汀钠原料的质量、疗效与其晶型状态的关系。方法:采用粉末X射线衍射分析法(PXRD法)、红外光谱分析法(IR法)、差示扫描量热法(... 目的:阐明不同来源普伐他汀钠原料药的晶型现状,建立不同晶型状态的有效检测方法,探讨不同来源普伐他汀钠原料的质量、疗效与其晶型状态的关系。方法:采用粉末X射线衍射分析法(PXRD法)、红外光谱分析法(IR法)、差示扫描量热法(DSC法)等对不同来源的原料样品进行晶型表征,采用动态水分吸附技术(DVS技术)对不同来源样品的水分吸附特性进行分析,并采用整体动物完成其生物学评价。结果:发现不同来源普伐他汀钠原料药的晶型状态不同,其中样品a、b、c均含有不同含量的晶A型,而样品d为晶F型;样品d的引湿速率较样品a、b、c大;生物学研究显示不同来源的普伐他汀钠原料药在主要药代动力学参数呈现显著的差异性,其中Tmax、AUC、Cmax的最大差异分别达到2.5,1.8,1.3倍之多。结论:采用PXRD法、IR法、DSC法均可实现对不同来源普伐他汀钠原料晶型状态的有效鉴别,稳定性、生物吸收、引湿性等分析研究结果表明晶A型优于晶F型。 展开更多
关键词 普伐他汀钠 他汀类药物 多晶型 稳定性 生物吸收 引湿性 药代动力学 晶型表征 水分吸附特性 生物学评价 晶型检测方法 粉末X射线衍射分析法 红外光谱分析法 差示扫描量热法 动态水分吸附技术 整体动物
含亚磺酸酯或亚磺酰胺基团的香豆素衍生物的合成及生物活性研究 被引量:2
11
作者 刘明 刘阳 +6 位作者 刘艾林 张冬凯 陈明桂 吴长春 华学文 周莎 李正名 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1653-1661,共9页
采用活性基团拼接的方法,以二氯亚砜为硫源,设计合成了23个含有亚磺酸酯或亚磺酰胺结构的新型香豆素类衍生物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱和元素分析确证.抗肿瘤活性测试结果表明,在5.0mg/L的浓度下部分化合物对人结肠癌细胞(HC... 采用活性基团拼接的方法,以二氯亚砜为硫源,设计合成了23个含有亚磺酸酯或亚磺酰胺结构的新型香豆素类衍生物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱和元素分析确证.抗肿瘤活性测试结果表明,在5.0mg/L的浓度下部分化合物对人结肠癌细胞(HCT-8)、人肺腺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(Bel7402)表现出较好的抑制效果.离体抑菌活性测试结果表明,在50mg/L的浓度下部分化合物对苹果轮纹病菌显示出不错的抑菌活性.另外,初步探讨了此类化合物的构效关系. 展开更多
关键词 香豆素 亚磺酸酯 亚磺酰胺 抗肿瘤 抑菌活性
气相色谱火焰光度法检测TBI-166中硫酸二甲酯和硫酸二乙酯残留量 被引量:4
12
作者 李一婧 张婷婷 +3 位作者 李彤 金波 黄海洪 马辰 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1847-1851,共5页
目的:建立创新药物E-10-(4-三氟甲氧基苯基)-2,10-二氢-3-(2-甲氧基-3-吡啶)氨基-2-(反-4-甲氧基环己基)亚胺吩嗪(TBI-166)中硫酸二甲酯和硫酸二乙酯残留量的气相色谱检测方法。方法:采用DB-WAX毛细管色谱柱,柱温为程序升温... 目的:建立创新药物E-10-(4-三氟甲氧基苯基)-2,10-二氢-3-(2-甲氧基-3-吡啶)氨基-2-(反-4-甲氧基环己基)亚胺吩嗪(TBI-166)中硫酸二甲酯和硫酸二乙酯残留量的气相色谱检测方法。方法:采用DB-WAX毛细管色谱柱,柱温为程序升温(起始温度90℃,保持8 min,以6℃·min-1升温至120℃,保持5 min),氮气作为载气,使用火焰光度检测器(FPD)检测。结果:硫酸二甲酯和硫酸二乙酯质量浓度分别在0.048 90.977 2μg·mL-1和0.051 01.020 0μg·mL-1范围内具有良好的线性,相关系数分别为0.997 2和0.998 0,平均回收率分别为100.1%和99.3%,检测限分别为0.049μg·mL-1和0.020μg·mL-1;2批TBI-166原料药中均未检测出硫酸二甲酯和硫酸二乙酯。结论:该法经方法学验证,适用于检测药物中硫酸二甲酯和硫酸二乙酯的残留。 展开更多
关键词 抗结核化合物 TBI-166 氯法齐明 硫酸二甲酯 硫酸二乙酯 溶剂残留检测 气相色谱火焰光度法
Merrifield树脂在改构肽合成中的新应用
13
作者 杨潇骁 林浩 王德心 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期519-524,共6页
本文介绍的正交杂化合成策略(HOP)采用以Merrifield树脂为载体,将Fmoc化学与Boc化学结合应用组装多肽,经酸解脱除侧链保护基得到键合在树脂上的裸肽树脂中间体,并进一步经温和、简便的胺解反应,衍生出多肽C末端N-取代酰胺或侧链内酰... 本文介绍的正交杂化合成策略(HOP)采用以Merrifield树脂为载体,将Fmoc化学与Boc化学结合应用组装多肽,经酸解脱除侧链保护基得到键合在树脂上的裸肽树脂中间体,并进一步经温和、简便的胺解反应,衍生出多肽C末端N-取代酰胺或侧链内酰胺环肽化合物.HOP策略得到的终产物粗制品中不含有常规工艺的酸解试剂等杂质,所以采用该方式合成肽酰胺在收率及粗产物纯度等方面均比较理想. 展开更多
关键词 Merrifield树脂 HOP策略 固相肽合成 肽结构改造
药学人才培养与国家自然基金人才项目的概况分析 预览 被引量:3
14
作者 叶仙蓉 《中国医药导报》 2013年第10期142-144,共3页
目的通过国家自然基金人才项目资助情况,分析国内药学基础人才培养的现状。方法本文对国家自然基金委人才项目,包括青年基金、杰出青年基金、创新团队等资助的总体情况进行分析,并归纳了国内四所药学院校在基金委药学学科获得资助的... 目的通过国家自然基金人才项目资助情况,分析国内药学基础人才培养的现状。方法本文对国家自然基金委人才项目,包括青年基金、杰出青年基金、创新团队等资助的总体情况进行分析,并归纳了国内四所药学院校在基金委药学学科获得资助的概况。结果国内药学人才培养的现状不容乐观。结论国家自然基金委可适当加大对药学青年人才以及尖端人才的资助,为国内医药行业可持续发展储备力量。 展开更多
关键词 国家自然基金 药学人才 培养
在线阅读 下载PDF
柱前衍生化HPLC法测定疏血通注射液及其原药材中糖的含量 被引量:1
15
作者 金滢 张金兰 +2 位作者 贾志鑫 陈艳明 吴彩胜 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期111-115,122共6页
目的:测定疏血通注射液及其原药材水蛭、地龙中游离糖和多糖的含量。方法:采用PMP柱前衍生化法,对疏血通注射液及水蛭、地龙药材进行分析,色谱柱为Phenomenex Prodigy ODS-3(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为20 mmol.L-1醋酸铵-乙... 目的:测定疏血通注射液及其原药材水蛭、地龙中游离糖和多糖的含量。方法:采用PMP柱前衍生化法,对疏血通注射液及水蛭、地龙药材进行分析,色谱柱为Phenomenex Prodigy ODS-3(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为20 mmol.L-1醋酸铵-乙腈,梯度洗脱;检测波长为254nm;流速为1.2 mL.min-1。结果:在确定的分析条件下,葡萄糖、甘露糖和半乳糖在测定范围内都有良好的线性,甘露糖的平均回收率为101%,葡萄糖的平均回收率为96.8%,半乳糖的平均回收率为97.3%。结论:该方法简便、准确、稳定,适合用于疏血通注射液及原药材中游离糖和多糖含量的测定。 展开更多
关键词 疏血通注射液 水蛭 地龙 柱前衍生化 1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮
口服黄芩素对大鼠药物代谢酶的影响 被引量:2
16
作者 田硕 何国荣 +3 位作者 高梅 孙加琳 王夙博 杜冠华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第19期2230-2234,2301共6页
目的:考察口服黄芩素对大鼠肝细胞色素P450(CYP450)、谷胱甘肽-S-转移酶(GST)和尿苷二磷酸。葡萄糖醛酸转移酶(UGT)活性的影响。方法:大鼠连续7d口服200mg·kg^-1黄芩素后,差速离心法制备肝微粒体和肝胞浆,采用特异性探... 目的:考察口服黄芩素对大鼠肝细胞色素P450(CYP450)、谷胱甘肽-S-转移酶(GST)和尿苷二磷酸。葡萄糖醛酸转移酶(UGT)活性的影响。方法:大鼠连续7d口服200mg·kg^-1黄芩素后,差速离心法制备肝微粒体和肝胞浆,采用特异性探针底物法测定肝微粒体CYP450酶系6种同工酶活性的变化,采用比色法检测GST和UGT活性的变化。结果:大鼠口服黄芩素对CYP2C9,CYP2E1,GST和UGT有显著的抑制作用,抑制率分别为26.76%,29.12%,37.45%和70.86%(P〈0.05或0.01),对CYP1A2,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4没有明显的影响。结论:其他药物与黄芩素合用时,需考虑可能由于代谢酶活性变化引起的药物相互作用。 展开更多
关键词 黄芩素 细胞色素P450(CYP450) 谷胱甘肽-S-转移酶(GST) 尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移 酶(UGT) 药物相互作用
脱苏氨醇奥曲肽的微波辅助合成 被引量:1
17
作者 杨潇骁 林浩 王德心 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期729-733,共5页
利用自制100ml微波反应管通过微波辅助固相肽合成技术制得奥曲肽原料药中关键有关物质脱苏氨醇奥曲肽(1)。采用Fmoc策略以2-C1—Trt-树脂为固相载体,纾上载、缩合、脱保护、裂解等操作合成还原型脱苏氨醇奥曲肽,再用空气氧化法并加... 利用自制100ml微波反应管通过微波辅助固相肽合成技术制得奥曲肽原料药中关键有关物质脱苏氨醇奥曲肽(1)。采用Fmoc策略以2-C1—Trt-树脂为固相载体,纾上载、缩合、脱保护、裂解等操作合成还原型脱苏氨醇奥曲肽,再用空气氧化法并加入活性炭快速氧化得到1,总收率62.9%,单批次产量达3.5g,中间体及终产物经高分辨质谱及氨基酸分析确证,并通过圆二色谱法研究了环合前后多月A构象的变化。该方法比传统固相合成方法快捷,为研究奥曲肽的关键有关物质提供了可行的合成方法。 展开更多
关键词 脱苏氨醇奥曲肽 微波 合成 二硫键
差示扫描量热法对芝麻酚纯度标准物质的定值 预览 被引量:3
18
作者 郭永辉 周浩辉 +2 位作者 徐维盛 龚宁波 吕扬 《化学分析计量》 CAS 2011年第6期 4-8,共5页
建立了采用差示扫描量热法对芝麻酚纯度标准物质的定值及不确定度评价的数学模型、有效检测技术和分析方法。采用差示扫描量热法测量芝麻酚样品纯度的实验条件为升温速率3.0K/min,称样量3.4-4.7mg,炉内气体为静态空气。对通过均... 建立了采用差示扫描量热法对芝麻酚纯度标准物质的定值及不确定度评价的数学模型、有效检测技术和分析方法。采用差示扫描量热法测量芝麻酚样品纯度的实验条件为升温速率3.0K/min,称样量3.4-4.7mg,炉内气体为静态空气。对通过均匀性检验和长期稳定性考察的芝麻酚纯度标准物质进行定值和不确定度评价,同时采用高效液相色谱法进行实验结果验证。芝麻酚在3.4-4.7mg范围内与峰面积呈线性关系(r^2=0.9992,n=6);方法精密度为0.89%(n=6);采用差示扫描量热法及建立的数学模型对芝麻酚纯度标准物质定值及不确定度评价结果为99.46%±0.09%(k=2,P=0.95)。HPLC法测定纯度平均值为99.53%。建立的差示扫描量热法检测技术可实现对芝麻酚纯度标准物质的定值及不确定度评价,该检测分析方法具有简便、快速、准确的特点。 展开更多
关键词 芝麻酚 纯度标准物质 差示扫描量热法 定值及不确定度评价 HPLC
在线阅读 下载PDF
应用LC-ESI-FTICRMS/MS~n技术研究吗替麦考酚酯原料药中有关物质 被引量:1
19
作者 王鹏远 童元峰 +2 位作者 张金兰 吴彩胜 吴松 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期54-59,74共7页
目的:分离鉴定吗替麦考酚酯(MMF)原料药中的有关物质。方法:采用液相色谱-电喷雾-傅立叶变换离子回旋共振质谱(LC-ESI-FTICRMS/MSn)技术对MMF原料药进行分析,获得主成分及有关物质的高分辨质谱数据(HRMS)和多级质谱数据(MSn)... 目的:分离鉴定吗替麦考酚酯(MMF)原料药中的有关物质。方法:采用液相色谱-电喷雾-傅立叶变换离子回旋共振质谱(LC-ESI-FTICRMS/MSn)技术对MMF原料药进行分析,获得主成分及有关物质的高分辨质谱数据(HRMS)和多级质谱数据(MSn),并对有关物质结构进行推断。结果:结合文献数据和质谱裂解规律,从MMF原料药中初步鉴定出6种有关物质。结论:在初步鉴定出的6种有关物质中,有3种与欧洲药典和美国药典收载的杂质相同,还有3种不同,说明同一原料药在不同生产工艺和环境条件下所产生的有关物质不尽相同,因此亟需建立符合我国实际情况的药品质量安全标准。 展开更多
关键词 吗替麦考酚酯 傅立叶变换离子回旋共振质谱 有关物质 结构鉴定
迷迭香酸的药理学研究进展 被引量:43
20
作者 周丹 刘艾林 杜冠华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期594-598,共5页
迷迭香酸是一种在自然界广泛分布的多酚羟基化合物,是紫苏、丹参等中草药的有效活性成分。体内、体外研究表明,迷迭香酸具有抗氧化、抗菌、抗病毒、免疫调节等药理作用,对肿瘤、器官移植排斥反应等疾病具有治疗或增效作用,对心血管系统... 迷迭香酸是一种在自然界广泛分布的多酚羟基化合物,是紫苏、丹参等中草药的有效活性成分。体内、体外研究表明,迷迭香酸具有抗氧化、抗菌、抗病毒、免疫调节等药理作用,对肿瘤、器官移植排斥反应等疾病具有治疗或增效作用,对心血管系统和神经系统具有保护作用。药动学研究表明,迷迭香酸在体内可被代谢为结合态和/或甲基化的形式,主要经尿液排出体外。文中通过对近年来国内外文献的调研,从药理作用和药动学特性两方面综述了迷迭香酸的药理学研究进展。 展开更多
关键词 迷迭香酸 代谢 药理作用
上一页 1 2 5 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈