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基于分子对接技术的血小板P2Y12受体拮抗剂研究现状 被引量:1
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作者 王华斌 陈莉 +1 位作者 任宇 苏国强 《药学进展》 CAS 2013年第3期104-111,共8页
P2Y12受体是存在于血小板表面的一种G蛋白偶联受体,在血小板聚集过程中发挥重要作用。其受体拮抗剂是一类抑制血小板聚集的药物,临床上主要用于预防和治疗由血小板异常聚集所致血栓性心脑血管疾病。氯吡格雷即为一种P2Y12受体拮抗剂... P2Y12受体是存在于血小板表面的一种G蛋白偶联受体,在血小板聚集过程中发挥重要作用。其受体拮抗剂是一类抑制血小板聚集的药物,临床上主要用于预防和治疗由血小板异常聚集所致血栓性心脑血管疾病。氯吡格雷即为一种P2Y12受体拮抗剂,是目前临床上首选的抗血小板聚集药物之一,但因存在“氯吡格雷抵抗”等缺陷,其疗效受到极大影响。因此,新型P2Y12受体拮抗剂类抗血小板聚集药物的研发备受关注。综述应用分子对接技术进行的血小板P2Y12受体及其拈抗剂研究的最新进展,包括P2Y12受体与配体的结合模式以及P2Y12受体拮抗剂的构效关系研究,为高效低毒的抗血小板聚集新药的开发提供参考。 展开更多
关键词 P2Y12受体拮抗剂 分子对接模型 结合位点 构效关系 抗血小板聚集
含哌嗪基团DPP-Ⅳ抑制剂类似物的合成及体外活性研究 预览
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作者 赵鲁亚 陈莉 +1 位作者 任宇 苏国强 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期 204-208,共5页
二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂结构中含有伯胺或仲胺基团,与DPP-Ⅳ谷氨酸残基Glu205、Glu206形成氢键,被认为是抑制DPP-Ⅳ活性的重要因素。通过DPP-Ⅳ抑制剂分子对接计算研究发现,含有叔胺的DPP-Ⅳ抑制剂衍生物,通过活性氢原子也可以... 二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂结构中含有伯胺或仲胺基团,与DPP-Ⅳ谷氨酸残基Glu205、Glu206形成氢键,被认为是抑制DPP-Ⅳ活性的重要因素。通过DPP-Ⅳ抑制剂分子对接计算研究发现,含有叔胺的DPP-Ⅳ抑制剂衍生物,通过活性氢原子也可以分别与Glu205、Glu206上羰基形成氢键。本研究设计并合成了14个含有叔胺的哌嗪双取代衍生物,其结构均经MS及1H NMR确证,测定了对DPP-Ⅳ的体外抑制活性,结果表明当被叔胺取代后,对DPP-Ⅳ抑制作用明显消失,因此伯胺和仲胺中氢原子对DPP-Ⅳ的抑制起着关键作用。 展开更多
关键词 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 哌嗪 分子对接 合成 体外活性
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蛇床子素二苯乙烯类衍生物的合成及抑制微管蛋白聚合作用 预览 被引量:3
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作者 杨加宾 陈莉 +1 位作者 苏国强 任宇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期107-111,共5页
以蛇床子素为先导化合物,合成了6个目标化合物(Ⅵ1-5、Ⅵ7),其结构经MS及1H NMR确证;通过抗人脐静脉内皮细胞(HUVEC)体外增殖的实验,测定了目标物抑制微管蛋白聚合的活性。结果表明,所合成的化合物多数具有一定的抑制微管蛋白聚合... 以蛇床子素为先导化合物,合成了6个目标化合物(Ⅵ1-5、Ⅵ7),其结构经MS及1H NMR确证;通过抗人脐静脉内皮细胞(HUVEC)体外增殖的实验,测定了目标物抑制微管蛋白聚合的活性。结果表明,所合成的化合物多数具有一定的抑制微管蛋白聚合的作用,其中化合物Ⅵ7的活性最强,值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 蛇床子素 衍生物 合成 微管蛋白 抗肿瘤活性
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