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浅谈仿制药一致性评价研发思路 预览
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作者 崔芹芹 张贵民 《全科口腔医学电子杂志》 2019年第28期25-25,30共2页
我国是仿制药大国,从2012年至今,我国已颁布的系列指导原则指导仿制药一致性评价。本文主要介绍了仿制药一致性评价的研发思路,介绍了几个定义、项目准备、处方工艺研究等研发过程。
关键词 仿制药 参比制剂 原研药 处方工艺研究
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瑞舒伐他汀与奥利司他对老年肥胖型2型糖尿病患者血脂异常的疗效分析 预览
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作者 吴有贵 徐春梅 +2 位作者 孙成磊 宋毅 吴素珍 《临床医药文献电子杂志》 2019年第17期5-6,8共3页
目的探讨瑞舒伐他汀与奥利司他对老年肥胖型2型糖尿病患者疗效影响。方法选取2016年6月~2017年12月我院收治的2型糖尿病患者220例作为研究对象,将其随机分为实验组和对照组,各110例,对照组服用瑞舒伐他汀,实验组在对照组基础上服用奥利... 目的探讨瑞舒伐他汀与奥利司他对老年肥胖型2型糖尿病患者疗效影响。方法选取2016年6月~2017年12月我院收治的2型糖尿病患者220例作为研究对象,将其随机分为实验组和对照组,各110例,对照组服用瑞舒伐他汀,实验组在对照组基础上服用奥利司他,对比分析二组治疗前后血脂和血糖变化,并对患者FPG、2hPG、HbA1c、LDL-C、TC的合格率及出现的不良反应进行统计。结果治疗2个月后,两组患者FPG、2hPG、HbA1c、LDL-C、TG、TC值均降低,差异有统计学意义(P<0.05),实验组降低绝对值高于对照组,HDL-C值升高,差异有统计学意义(P<0.05),实验组升高绝对值高于对照组;实验组FPG、2hPG、HbA1c、LDL-C、TC的合格率高于对照组。结论瑞舒伐他汀与奥利司他对老年肥胖型2型糖尿病患者效果显著,联合用药效果更加明显且具有很好的耐受性。 展开更多
关键词 瑞舒伐他汀 奥利司他 2型糖尿病 血脂 血糖
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多尼培南一水合物合成工艺改进
3
作者 白文钦 宋传玲 +2 位作者 肖友亮 唐贞波 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期728-731,共4页
(2S,4S)-1-对硝基苄氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨基磺酰胺甲基)-4-乙酰硫基吡咯烷(2)经硫酸脱除叔丁氧羰基保护后,与1β-甲基碳青霉烯双环母核(MAP)经缩合反应得(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-1-对硝基苄氧羰基-5-(氨基磺酰胺甲基)-3-吡咯烷]... (2S,4S)-1-对硝基苄氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨基磺酰胺甲基)-4-乙酰硫基吡咯烷(2)经硫酸脱除叔丁氧羰基保护后,与1β-甲基碳青霉烯双环母核(MAP)经缩合反应得(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-1-对硝基苄氧羰基-5-(氨基磺酰胺甲基)-3-吡咯烷]硫]-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯(5), 5 再经催化氢化脱保护得多尼培南一水合物(1),总收率77%,纯度99.7%。最后一步中,本研究用乙酸乙酯-水代替 THF-水作溶剂,避免了氯化镁的使用,解决了后处理抽滤难和成品灼残超标的问题;用钯炭代替雷尼镍和锌粉作催化剂,钯炭过滤后可循环套用,降低生产成本,且反应时间由6 h 缩短为3 h。优化后的工艺反应条件更温和,操作简捷,更适合工业化生产。 展开更多
关键词 多尼培南 广谱抗菌药 碳青霉烯类 多相反应
瑞舒伐他汀钙片的研制及其体内外评价
4
作者 冯中 寻明金 +2 位作者 张贵民 王静 朱冬青 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期780-785,共6页
采用湿法制粒压片技术制备瑞舒伐他汀钙包衣片。以30 min溶出率为指标,采用单因素试验筛选并优化了羟丙甲纤维素型号、交联聚维酮用量和包衣增重等处方因素。以市售参比制剂为对照,计算了优化包衣片与参比制剂溶出曲线的相似因子(f2)。... 采用湿法制粒压片技术制备瑞舒伐他汀钙包衣片。以30 min溶出率为指标,采用单因素试验筛选并优化了羟丙甲纤维素型号、交联聚维酮用量和包衣增重等处方因素。以市售参比制剂为对照,计算了优化包衣片与参比制剂溶出曲线的相似因子(f2)。并且采用单剂量双周期交叉试验方案,比较了自制和参比制剂在Beagle犬体内的药动学特征。结果表明,采用羟丙甲纤维素E5 LV为黏合剂、崩解剂交联聚维酮用量为3.2%、包衣增重为3%的优化处方制得的瑞舒伐他汀钙片符合30 min内溶出率超过80%的要求。3批优化片剂的工艺重现性良好、质量稳定。自制与参比制剂在pH 6.6的枸橼酸缓冲液中溶出曲线的f2值为99.35,提示二者体外溶出行为相似。加速和长期稳定性试验表明,自制包衣片稳定性较好。采用LC-MS/MS法检测了Beagle犬血浆中的药物浓度,并计算2种制剂的主要药动学参数。结果二者在Beagle犬体内的tmax、cmax和AUC0→t均无统计学差异(P>0.05),自制瑞舒伐他汀钙片的相对生物利用度为(106.00±12.88)%。 展开更多
关键词 瑞舒伐他汀钙 片剂 体外溶出 药动学
新型2,4,6-三取代嘧啶类抗肿瘤化合物的合成及其抗肿瘤细胞增殖活性
5
作者 唐贞波 白文钦 +2 位作者 王友国 潘玉权 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期626-631,共6页
本研究基于已上市药物奥希替尼的结构特点和最新的构效关系研究,设计合成了10个未见报道的新型2,4,6-三取代嘧啶类抗肿瘤化合物(TM 1~10)。选取人结肠癌细胞(HT29)、肺癌细胞(A549)、乳腺癌细胞(MCF7)、头颈部鳞癌细胞(HN5)4种肿瘤细胞... 本研究基于已上市药物奥希替尼的结构特点和最新的构效关系研究,设计合成了10个未见报道的新型2,4,6-三取代嘧啶类抗肿瘤化合物(TM 1~10)。选取人结肠癌细胞(HT29)、肺癌细胞(A549)、乳腺癌细胞(MCF7)、头颈部鳞癌细胞(HN5)4种肿瘤细胞进行肿瘤细胞毒性试验。结果显示,除化合物TM 2外,其余化合物均对4种肿瘤细胞具有良好的抑制作用,其中化合物TM 10活性最佳,对4种肿瘤细胞的IC50值均小于奥希替尼(其中,对肺癌细胞的IC50值为0.86μmol/L),为后续研究其作用机理及设计合成更高效的抗肿瘤药物提供思路。 展开更多
关键词 2 4 6-三取代嘧啶类化合物 抗肿瘤 合成 抗增殖活性
亚胺培南一水合物生产工艺改进
6
作者 于成彬 段良兴 +2 位作者 张乃华 王秀娟 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期968-971,共4页
本研究对亚胺培南一水合物(1)的生产工艺进行改进。(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-3,7-二氧代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸对硝基苄酯(3)经磷酰化和巯基亲核取代反应得(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-3-[(2-氨基乙基)硫]-7-氧代-1-氮杂双环[3.... 本研究对亚胺培南一水合物(1)的生产工艺进行改进。(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-3,7-二氧代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸对硝基苄酯(3)经磷酰化和巯基亲核取代反应得(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-3-[(2-氨基乙基)硫]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯盐酸盐与N-甲基吡咯烷酮(1∶1)溶剂合物(5)。5与亚胺苄醚反应,后处理时通过向反应液中滴加异丙醇,使(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-3-[[2-[(亚胺甲基)氨基]乙基]硫]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯盐酸盐(6)缓慢析出,纯度大于95.0%,同时简化了操作。最后,6在pH4.5~5.0的吡啶/乙酸缓冲体系(内含1.0%尿素)中进行锌粉还原脱除对硝基苄基(PNB),目标化合物可在异丙醇中析出,无需除盐和冻干设备;反应体系添加尿素,可有效抑制开环和二聚反应,使1的纯度≥99.0%,开环杂质≤0.3%,二聚杂质≤0.2%。改进后的工艺反应条件温和、设备要求低,总收率64%(以3计),更适合工业化生产。 展开更多
关键词 亚胺培南一水合物 锌粉还原 尿素 工艺改进
氟维司群的合成工艺优化
7
作者 褚延军 提文利 +2 位作者 程磊 韩忠丽 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期871-873,共3页
本研究对氟维司群的合成工艺进行优化。在制备7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基硫基)壬基]雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇(5)时,将取代反应和水解反应合为"一锅法",使7α-(9-溴壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇-17-乙酸酯(2... 本研究对氟维司群的合成工艺进行优化。在制备7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基硫基)壬基]雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇(5)时,将取代反应和水解反应合为"一锅法",使7α-(9-溴壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇-17-乙酸酯(2)与五氟戊硫醇(3)在氢氧化钠作用下,在甲醇-丙酮混合液中一步合成5粗品,后处理采用滴水析晶代替柱色谱分离制得白色固体5,操作简便。然后5经双氧水氧化得目标化合物粗品,精制时通过加入0.5%的亚硫酸钠和10%的活性炭即可一次精制便得纯度大于99.65%的1,总收率66.6%(以2计)。优化后的工艺操作简单,革除了柱色谱纯化,物料存储、转运方便,易于工业化生产。 展开更多
关键词 氟维司群 “一锅法” 重结晶 工艺优化
阿昔莫司-异烟酰胺共晶的制备、表征及性质研究
8
作者 郭立红 夏祥来 +1 位作者 翟立海 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期430-435,455共7页
采用溶液结晶法制备了由一分子异烟酰胺和一分子阿昔莫司组成的阿昔莫司-异烟酰胺共晶。将异烟酰胺和阿昔莫司在65℃条件下加热溶于甲醇,将溶清液趁热过滤,以500r/min搅拌1h,缓慢降温(0.2℃/min)至室温,析晶36h,析出白色细针状晶体,抽... 采用溶液结晶法制备了由一分子异烟酰胺和一分子阿昔莫司组成的阿昔莫司-异烟酰胺共晶。将异烟酰胺和阿昔莫司在65℃条件下加热溶于甲醇,将溶清液趁热过滤,以500r/min搅拌1h,缓慢降温(0.2℃/min)至室温,析晶36h,析出白色细针状晶体,抽滤干燥,即获得阿昔莫司-异烟酰胺共晶。应用单晶X射线衍射(SCXRD)、X射线粉末衍射(XRPD)、同步热分析(TGA/DSC)对阿昔莫司-异烟酰胺共晶进行了结构表征,并对其稳定性、溶解度以及药效等性质进行了研究。结果显示,共晶在不同pH值介质中的溶解度是阿昔莫司的2倍。大鼠的降血脂试验中,相对于与模型组,共晶组和阳性对照(乐知苹)组大鼠血清中甘油三酯、胆固醇、低密度脂蛋白水平明显下降;共晶组和阳性对照组间则无显著差异(P>0.05)。 展开更多
关键词 阿昔莫司-异烟酰胺 共晶 结构表征 稳定性 溶解度 药效
舒更葡糖钠的合成工艺优化
9
作者 彭祥龙 鲍广龙 +2 位作者 张乃华 陈成富 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期511-513,共3页
本研究对舒更葡糖钠的合成方法进行改进。以γ-环糊精为起始物料,经对甲苯磺酰氯酰化得6-全脱氧-6-全对甲苯磺酸酯-γ-环糊精( 3)。该法避免了溴素及五氯化磷的使用,克服了合成卤代烃中间体时产生三苯氧膦和磷酰化杂质的缺点;并且该反... 本研究对舒更葡糖钠的合成方法进行改进。以γ-环糊精为起始物料,经对甲苯磺酰氯酰化得6-全脱氧-6-全对甲苯磺酸酯-γ-环糊精( 3)。该法避免了溴素及五氯化磷的使用,克服了合成卤代烃中间体时产生三苯氧膦和磷酰化杂质的缺点;并且该反应条件温和,只需通过简单的重结晶操作即可得纯度合格的中间体。然后3 与3-巯基丙酸在氢氧化钠条件下经取代反应制得目标产品。终产物用乙醇-水纯化,加入质量比20%的活性炭,使其纯度由98%提高至99.5%,最大单杂小于0.1%。该法革除了柱色谱、透析方法等的使用,反应条件温和、操作简便、纯度高,总收率72.8%。 展开更多
关键词 舒更葡糖钠 肌松药逆转剂 Γ-环糊精 工艺改进
奥美拉唑肠溶片的研制及其体内外评价
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作者 冯中 寻明金 +2 位作者 张贵民 姜修婷 郭辉 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期539-545,共7页
制备奥美拉唑肠溶片并测定其体外释放度,考察其在Beagle 犬体内的药动学特征。采用湿法制粒制备含药颗粒,与外加辅料混合均匀后压片,依次包隔离层和肠溶衣层,制得含奥美拉唑10 mg 的肠溶片。以奥美拉唑镁肠溶片(洛赛克,10 mg)为参比制剂... 制备奥美拉唑肠溶片并测定其体外释放度,考察其在Beagle 犬体内的药动学特征。采用湿法制粒制备含药颗粒,与外加辅料混合均匀后压片,依次包隔离层和肠溶衣层,制得含奥美拉唑10 mg 的肠溶片。以奥美拉唑镁肠溶片(洛赛克,10 mg)为参比制剂,进行体外释放和Beagle 犬体内药动学的对比试验。结果显示,自制制剂和参比制剂的体外释放曲线相似因子(f2)计算值为86.17,因此判定二者的体外释放行为相似。自制与参比制剂在犬体内的AUC0→12 h、tmax 和cmax 分别为(2.40±0.52)和(2.51±0.54)h·mg·L^-1、(1.83±0.16)和(1.90±0.13) h、(1.05±0.15)和(1.05±0.12)mg/L;经配对t 检验分析,两制剂间的tmax 和cmax 没有显著性差异(P>0.05)。自制肠溶片的相对生物利用度为(96.60±14.18)%。 展开更多
关键词 奥美拉唑 肠溶片 体外释放 药动学
二盐酸沙丙蝶呤速释片的制备及体内外评价
11
作者 冯中 贾俊伟 +2 位作者 张贵民 燕继永 侯培磊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期883-889,共7页
在对原研制剂Kuvan处方分析的基础上,以片剂崩解时间和溶出度为评价指标,采用Box-Behnken法优化筛选出二盐酸沙丙蝶呤速释片中主要辅料甘露醇、维生素C和交联聚维酮的最佳配比;并通过单因素试验法确定压片前干颗粒粒径。最终得到的优化... 在对原研制剂Kuvan处方分析的基础上,以片剂崩解时间和溶出度为评价指标,采用Box-Behnken法优化筛选出二盐酸沙丙蝶呤速释片中主要辅料甘露醇、维生素C和交联聚维酮的最佳配比;并通过单因素试验法确定压片前干颗粒粒径。最终得到的优化处方中甘露醇用量45.70%,维生素C用量9.06%,交联聚维酮用量4%;采用干法制粒得到粒径主要分布在150μm的干颗粒后压片制备了3批自制速释片。试验表明,3批制品的平均崩解时间为(35.7±5.0)s,10 min溶出率为(96.0±1.5)%。进一步考察了该自制速释片与Kuvan在Beagle犬体内的药动学特征。建立了LC-MS法测定血浆中二盐酸沙丙蝶呤的浓度。体内试验表明,自制片和Kuvan的cmax为(96.20±13.10)和(102.28±7.42)ng/ml,tmax为(2.21±1.60)和(2.17±0.41)h;自制片AUC0→t、AUC0→∞、cmax的90%置信区间均在原研制剂相应参数的80%~125%范围内。自制片的口服相对生物利用度为(92.0±8.5)%。 展开更多
关键词 二盐酸沙丙蝶呤 速释片 处方优化 体外溶出 药动学
抗体偶联药物和小分子偶联药物的研究进展
12
作者 郭立红 王金朋 +1 位作者 翟立海 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期842-851,共10页
细胞毒分子的靶向治疗解决了传统化疗药物不能专一靶向肿瘤细胞、引起正常组织毒性的难题。抗体偶联药物和小分子偶联药物能够选择性地将细胞毒分子递送并作用于肿瘤细胞上,减轻了不良反应,是肿瘤靶向治疗的重要策略之一。本文阐述了抗... 细胞毒分子的靶向治疗解决了传统化疗药物不能专一靶向肿瘤细胞、引起正常组织毒性的难题。抗体偶联药物和小分子偶联药物能够选择性地将细胞毒分子递送并作用于肿瘤细胞上,减轻了不良反应,是肿瘤靶向治疗的重要策略之一。本文阐述了抗体偶联药物和小分子偶联药物的设计原则并简单介绍了二者的发展状况。 展开更多
关键词 抗体偶联药物 小分子偶联药物 肿瘤靶向治疗
盐酸坦洛新合成工艺优化
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作者 朱安国 王洪刚 +2 位作者 董维超 郭勤芳 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期280-283,共4页
本研究对盐酸坦洛新的合成工艺进行了改进.1-(4-甲氧基苯基)丙-2-酮在二氯甲烷中经氯磺酸/氯化亚砜反应后再与氨水反应得2-甲氧基-5-(2-氧代丙基)苯磺酰胺,收率91%.然后在Raney Ni 催化下与(R)-(+)-α-甲基苄胺反应得5-[[(2R)-2-[(1R)-N... 本研究对盐酸坦洛新的合成工艺进行了改进.1-(4-甲氧基苯基)丙-2-酮在二氯甲烷中经氯磺酸/氯化亚砜反应后再与氨水反应得2-甲氧基-5-(2-氧代丙基)苯磺酰胺,收率91%.然后在Raney Ni 催化下与(R)-(+)-α-甲基苄胺反应得5-[[(2R)-2-[(1R)-N-(1-甲基苄基)]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐.本步反应以DMF 代替甲醇作溶剂,提高了物料溶解性,减少了催化剂Raney Ni 的用量,收率也由58%提高至90%.再与对甲苯磺酸(邻乙氧基苯氧乙基)-酯经胺酯交换以及Pd-C 氢解脱苄即得目标产品,纯度99.9%,手性纯度99.9%,总收率60.3%.优化后的工艺反应条件温和、操作简便,已经公斤级放大验证. 展开更多
关键词 盐酸坦洛新 α1A-肾上腺素受体拮抗药 良性前列腺增生 工艺优化
枸橼酸莫沙必利联合奥美拉唑治疗反流性食管炎的疗效观察 预览
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作者 李宝杰 孙成磊 +2 位作者 刘倩 郝欣 程国良 《中国老年保健医学》 2019年第2期74-76,共3页
目的观察枸橼酸莫沙必利与奥美拉唑联合使用在反流性食管炎中的治疗效果。方法选择符合反流性食管炎诊断标准的患者82例,随机分为试验组与对照组,两组均给与枸橼酸莫沙比利治疗,试验组联合使用奥美拉唑肠溶片进行治疗。一个疗程后对比... 目的观察枸橼酸莫沙必利与奥美拉唑联合使用在反流性食管炎中的治疗效果。方法选择符合反流性食管炎诊断标准的患者82例,随机分为试验组与对照组,两组均给与枸橼酸莫沙比利治疗,试验组联合使用奥美拉唑肠溶片进行治疗。一个疗程后对比两组患者临床疗效及使用内窥镜观察食管黏膜恢复情况,对比两组患者总反流次数、总反流时间及胃蛋白酶原Ⅰ(PGⅠ)和胃蛋白酶原Ⅱ(PGⅡ)水平的变化。结果两组患者的临床疗效及黏膜恢复情况较治疗前都有所改善,试验组效果更为明显(P<0.05)。两组患者的总反流次数相对于治疗之前都有所减少,总反流时长较治疗均有所缩短,试验组变化更加显著(P<0.05);两组患者的PGⅠ及PGⅡ相对于治疗前都有所降低,试验组降低程度更为明显(P<0.05)。结论枸橼酸莫沙比利联合奥美拉唑在治疗反流性食管炎方面可以显著提升有效率,促进食管表面黏膜恢复,降低反流发生频率,有效改善胃蛋白酶原指标,值得临床推广应用。 展开更多
关键词 枸橼酸莫沙必利 奥美拉唑 反流性食管炎
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秀丽莓中鞣花酸的含量测定和抗氧化活性评测及对接研究 预览
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作者 刁玉林 朱冬青 刘斌 《西北药学杂志》 CAS 2018年第1期1-5,共5页
目的建立秀丽莓中鞣花酸的含量测定方法并对其抗氧化活性进行研究。方法采用RP-HPLC法,SunFireTMC18色谱柱(150mmX4.6mm,5pm),乙腈-4mL.L1鱗酸水(20:80)为流动相;流速:1.0mL.min1;检测波长:254nm;柱温:35°C。有机结合计算机分子模... 目的建立秀丽莓中鞣花酸的含量测定方法并对其抗氧化活性进行研究。方法采用RP-HPLC法,SunFireTMC18色谱柱(150mmX4.6mm,5pm),乙腈-4mL.L1鱗酸水(20:80)为流动相;流速:1.0mL.min1;检测波长:254nm;柱温:35°C。有机结合计算机分子模拟及体外DPPH.抗氧化活性评价方法对其可能的作用机制及活性进行深入探讨。结果鞣花酸的线性范围为0.08192.0.40960pg(r=0.9997,n=6);平均回收率(n=6)为99.51%(RSD=2.00%)。该成分可通过结构中的酚羟基经氢键、苯环经TCI键作用与受体蛋白的氨基结合起效,具有较维生素C更强的抗氧化活性。结论该方法可迅速、准确地测定秀丽莓中的鞣花酸含量,可作为该药材中主要抗氧化成分鞣花酸质量控制和评价的有效方法,为该药材的进一步开发提供判断方法。 展开更多
关键词 秀丽莓 鞣花酸 含量测定 分子模拟 抗氧化
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右旋雷贝拉唑钠的合成工艺优化
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作者 吴素珍 鲍广龙 +2 位作者 张乃华 陈成富 张贵民 《中国医药工业杂志》 CSCD 北大核心 2018年第12期1662-1665,共4页
对右旋雷贝拉唑钠的合成工艺进行改进。2-羟甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐与氯化亚砜反应得2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐;不经分离,其水溶液直接与2-巯基苯并咪唑在水/丙酮中于室温反应2 h,然后经简单的... 对右旋雷贝拉唑钠的合成工艺进行改进。2-羟甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐与氯化亚砜反应得2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐;不经分离,其水溶液直接与2-巯基苯并咪唑在水/丙酮中于室温反应2 h,然后经简单的浓缩、过滤、洗涤即得2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑。避免了柱色谱的使用,简化了操作,收率也提高至93.7%。然后以钛酸四异丙酯和L-酒石酸二乙酯为手性催化剂,以过氧化氢二异丙苯为氧化剂进行不对称氧化,经三次精制得纯度为99.9%的右旋雷贝拉唑。最后与氢氧化钠成盐制得目标产品,纯度99.9%,手性纯度99.9%,总收率83.0%。改进后的工艺反应条件温和、操作简便,已经过中试验证。 展开更多
关键词 右旋雷贝拉唑钠 质子泵抑制剂 不对称氧化 工艺优化
首荟通便胶囊对慢传输型便秘模型大鼠肠道推进率和结肠黏液分泌的影响 预览
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作者 李冰冰 谭玉军 +3 位作者 姚景春 程国良 黄志艳 张贵民 《世界中医药》 CAS 2018年第9期2268-2271,共4页
目的:观察首荟通便胶囊对慢传输型便秘模型动物肠道推进率和结肠黏液分泌的影响,探讨首荟通便胶囊对慢传输型便秘的疗效及相关机制。方法:灌胃给予复方地芬诺酯片并限水导致大鼠慢传输型便秘模型,模型大鼠随机分为模型组、首荟通便胶... 目的:观察首荟通便胶囊对慢传输型便秘模型动物肠道推进率和结肠黏液分泌的影响,探讨首荟通便胶囊对慢传输型便秘的疗效及相关机制。方法:灌胃给予复方地芬诺酯片并限水导致大鼠慢传输型便秘模型,模型大鼠随机分为模型组、首荟通便胶囊高、首荟通便胶囊中、首荟通便胶囊低剂量组、芪蓉润肠口服液组。观察首荟通便胶囊对复方地芬诺酯(DC)便秘模型大鼠小肠碳墨推进率、首次黑便排出时间和12 h排便颗粒数的影响。结扎分离取出的盲结肠段随即固定,制作石蜡切片,AB-PAS染色,供组织学观察。结果:首荟通便胶囊中、高剂量组可明显缩短大鼠首次排便时间(P〈0.05),增加12 h排便颗粒数(P〈0.05),并且能增加小肠碳墨推进率(P〈0.05)。首荟通便胶囊中、高剂量组大鼠结肠黏膜黏液细胞数明显增多,与模型组比较差异有统计学意义(P〈0.05)。结论:首荟通便胶囊能够通过提高肠道动力,增加结肠黏液的分泌,有效改善便秘症状,提高患者的生命质量。 展开更多
关键词 首荟通便胶囊 慢传输型便秘 推进率 结肠黏液分泌
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七氟烷复合丙泊酚用于小儿气管异物取出术麻醉 预览
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作者 刘勇 孙成磊 程国良 《临床医药文献电子杂志》 2018年第73期5-6,9共3页
目的探究七氟烷复合丙泊酚在小儿气管异物取出术中的麻醉效果及安全性。方法选取我院在2017年3月~2018年3月期间行小儿气管异物取出术患儿90例,根据手术奇偶顺序分为对照组与观察组各45例。对照组给与七氟烷快速麻醉;观察组在对照组基... 目的探究七氟烷复合丙泊酚在小儿气管异物取出术中的麻醉效果及安全性。方法选取我院在2017年3月~2018年3月期间行小儿气管异物取出术患儿90例,根据手术奇偶顺序分为对照组与观察组各45例。对照组给与七氟烷快速麻醉;观察组在对照组基础上给与丙泊酚麻醉,观察两组患儿5个时间段的血氧饱和度和呼气末二氧化碳分压;入镜次数、手术时间以及苏醒时间;不良反应发生率。结果置镜前两组患儿SpO2比较无差异(P>0.05);观察组患儿置镜后1 min、3 min、退镜后3 min、10 min的SpO2均高于对照组,退镜后PETCO2低于对照组(P<0.05);观察组患儿术中出入镜次数低于对照组,手术时间也比对照组短(P<0.05);术后苏醒时间两组比较无差异(P>0.05);观察组患儿不良反应发生人数低于对照组,总体不良反应发生率低于对照组(P<0.05)。结论七氟烷复合丙泊酚用于小儿气管异物取出术麻醉效果良好,安全性较高,为临床寻找一种新型安全有效的麻醉方式提供思路。 展开更多
关键词 七氟烷 丙泊酚 气管异物 麻醉
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替吉奥与卡培他滨对比治疗进展期胃癌的临床应用Meta分析
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作者 程国良 刘新灵 +1 位作者 王维 程刚 《沈阳药科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第11期974-982,共9页
目的通过Meta分析方法探讨替吉奥与卡培他滨对比治疗进展期胃癌的有效性和安全性。方法在Pubmed、Web of science、EBSCO、循证医学图书馆(Cochrane Library)、中国生物医学文献数据库(China Biology Medicine,CBM)、中国期刊全文... 目的通过Meta分析方法探讨替吉奥与卡培他滨对比治疗进展期胃癌的有效性和安全性。方法在Pubmed、Web of science、EBSCO、循证医学图书馆(Cochrane Library)、中国生物医学文献数据库(China Biology Medicine,CBM)、中国期刊全文数据库(China National Knowledge Infrastructure,CNKI)、维普数据库、万方数据库检索国内外研究替吉奥与卡培他滨单药或联合用药对比治疗进展期胃癌的随机对照临床试验,应用Open Meta analyst和Stata 12. 0软件对统计数据进行Meta分析。结果符合纳入和排除标准的文章共27篇,共1 945名患者。Meta分析结果显示,替吉奥组较卡培他滨组的客观缓解率更优(OR=1. 399,95%CI:1. 164-1. 681,P 〈0. 001),但亚组(替吉奥单药或联合奥沙利铂用药组)之间无统计学差异。两组总生存期和治疗失败时间均无统计学差异;但替吉奥组手足综合征和胃肠道不良反应发生率较低。结论替吉奥相较于卡培他滨在治疗进展期胃癌时的疗效和安全性有优势。 展开更多
关键词 替吉奥 卡培他滨 胃癌 META分析
单硝酸异山梨酯治疗冠心病心绞痛的药物经济学评价 预览 被引量:1
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作者 孙成磊 刘新灵 程国良 《中国老年保健医学》 2018年第2期31-33,共3页
目的了解单硝酸异山梨酯与其他药物对比在临床应用中的疗效及经济性,以期为临床用药提供依据与指导。方法 本研究以国内外现已公开发表的单硝酸异山梨酯治疗多种适应症的经济性评价文献为研究对象,对文献进行分析总结。结果 共纳入10篇... 目的了解单硝酸异山梨酯与其他药物对比在临床应用中的疗效及经济性,以期为临床用药提供依据与指导。方法 本研究以国内外现已公开发表的单硝酸异山梨酯治疗多种适应症的经济性评价文献为研究对象,对文献进行分析总结。结果 共纳入10篇文献,3项研究采用最小成本分析,7项采用成本-效果分析。尽管采用不同的研究方法和评价指标,大多数研究结果显示单硝酸异山梨酯的经济性更优。结论 单硝酸异山梨酯在治疗冠心病心绞痛时的药物经济性较优。 展开更多
关键词 单硝酸异山梨酯 成本 疗效 药物经济学
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