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抗阿尔茨海默病药物研发进展 被引量:2
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作者 郑易林 谢琼 +3 位作者 肖立 李秋 徐丽丽 邵黎明 《药学进展》 CAS 2019年第2期100-110,共11页
阿尔茨海默病(AD)是一种常见的神经退行性疾病,患病人数众多,给家庭、社会带来沉重的经济负担。由于AD的发病机制尚未阐明,抗AD新药开发面临巨大挑战,迄今尚未找到治愈AD的有效治疗手段和药物。全球各大制药公司和研究机构均高度关注抗A... 阿尔茨海默病(AD)是一种常见的神经退行性疾病,患病人数众多,给家庭、社会带来沉重的经济负担。由于AD的发病机制尚未阐明,抗AD新药开发面临巨大挑战,迄今尚未找到治愈AD的有效治疗手段和药物。全球各大制药公司和研究机构均高度关注抗AD药物的研发进展,尤其是处于临床研究阶段的抗AD药物。根据药物作用靶点和机制,包括减少β-淀粉样蛋白、平衡Tau蛋白、调节神经递质、平衡Ca^2+水平、抗氧化应激、抑制炎性反应、调节糖代谢和激素水平等,对目前抗AD小分子药物临床研究的新进展进行综述。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 Β-淀粉样蛋白 TAU蛋白 神经递质 神经炎性反应 小分子药物
药物分析教学的实践与改革探讨 预览
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作者 曹志娟 卢建忠 梁建英 《教育教学论坛》 2019年第13期80-82,共3页
药物分析学科是高等院校药学类专业的重要组成部分,为药品质量检验、药品监管以及制药企业的质量控制部门输送专业人员,一定程度上为人民用药安全提供了保障。针对目前药物分析教学中存在的一些问题,我们提出相应的解决措施,如增加多种... 药物分析学科是高等院校药学类专业的重要组成部分,为药品质量检验、药品监管以及制药企业的质量控制部门输送专业人员,一定程度上为人民用药安全提供了保障。针对目前药物分析教学中存在的一些问题,我们提出相应的解决措施,如增加多种教学模式、设计更为丰富的实验课以及提供学生接触该学科的多种方式,从而形成多元化、多层次的药物分析教学新体系,锻炼学生主动学习意识和独立思考能力,增强学生动手能力和提高综合素质。 展开更多
关键词 药物分析 主动学习意识 独立思考能力 综合素质
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鼠、人源巨噬细胞源性泡沫细胞模型的建立及比较 预览
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作者 祁芳菲 楼滨 杨青 《复旦学报:医学版》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期445-453,共9页
目的建立鼠、人源巨噬细胞源性泡沫细胞模型并比较其生物学特征。方法体外培养鼠源RAW264.7和人源THP-1巨噬细胞,经氧化型低密度脂蛋白(oxidized lowdensity lipoprotein,ox-LDL)刺激后,油红O染色,于荧光倒置显微镜下观察泡沫细胞形态... 目的建立鼠、人源巨噬细胞源性泡沫细胞模型并比较其生物学特征。方法体外培养鼠源RAW264.7和人源THP-1巨噬细胞,经氧化型低密度脂蛋白(oxidized lowdensity lipoprotein,ox-LDL)刺激后,油红O染色,于荧光倒置显微镜下观察泡沫细胞形态及脂质富集情况。采用qRT-PCR技术检测ox-LDL对细胞内炎性因子表达的影响;流式细胞术检测ox-LDL对细胞凋亡的影响;酶标仪分别检测ox-LDL对细胞内脂质过氧化标志物活性氧(reactive oxygen species,ROS)和丙二醛(malondialdehyde,MDA)水平的影响;HPLC检测ox-LDL对鼠、人源巨噬细胞内催化色氨酸沿犬尿氨酸途径(kynurenine pathway,KP)分解代谢的限速酶吲哚胺2,3-双加氧化酶1(indoleamine 2,3 dioxygenase 1,IDO1)活性的影响。结果鼠源RAW264.7和人源THP-1巨噬细胞经ox-LDL处理后,大量脂质在细胞内富集沉积,形成泡沫细胞。ox-LDL既可诱发巨噬细胞内炎性因子高表达,也会引起ROS和MDA水平显著升高,表明ox-LDL可以诱导鼠源RAW264.7和人源THP-1巨噬细胞内炎症反应和脂质过氧化产生。ox-LDL更容易引发人源THP-1巨噬细胞的凋亡,而对鼠源RAW264.7巨噬细胞凋亡却无明显影响。ox-LDL在鼠源RAW264.7和人源THP-1巨噬细胞中均可激活KP。结论鼠源RAW264.7和人源THP-1巨噬细胞均可通过ox-LDL处理来建立稳定的鼠、人源巨噬细胞源性泡沫细胞模型。 展开更多
关键词 泡沫细胞 RAW264.7 THP-1 炎症因子 活性氧(ROS) 丙二醛(MDA) 吲哚胺2 3-双加氧化酶1(IDO1)
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“以学为中心”的教学理念在分析化学教学中的探索
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作者 郁韵秋 邹艳 +1 位作者 姜琳琳 李嫣 《中国临床药学杂志》 CAS 2019年第5期374-375,共2页
目的基于“以学为中心”的教学理念,对分析化学课程进行教学探索,逐步培养学生科学的思维方式。方法指导学生分小组进行文献查阅和讨论,拿出实验方案;之后进行大组汇报和交流,不断完善实验方案;然后再进入小组进行方案的实施,及时总结... 目的基于“以学为中心”的教学理念,对分析化学课程进行教学探索,逐步培养学生科学的思维方式。方法指导学生分小组进行文献查阅和讨论,拿出实验方案;之后进行大组汇报和交流,不断完善实验方案;然后再进入小组进行方案的实施,及时总结并引入网上提交作业等新的学生更乐于采纳的形式,将以往学生按照实验讲义进行实验操作的传统模式,改为学生自主设计并完成实验的新模式。结果学生积极参与,学习活跃度增加,在实验方案设计和讨论中还培养了学生团队合作精神。结论“以学为中心”的教学更加能激发学生学习的主动性,有益于加深对分析化学课程中知识点的理解和融会贯通,为临床药学等后续课程的学习作铺垫。 展开更多
关键词 以学为中心 自定方案 小组讨论 大组交流
三脉紫菀化学成分的分离及其抗补体和抗炎活性的研究
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作者 丁昉 黄莉婷 +4 位作者 高红伟 许琼明 奉建芳 杨世林 陈道峰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2028-2035,共8页
目的活性导向分离鉴定三脉紫菀Aster ageratoides中具有抗补体活性的主要成分,探讨其中活性较好的化合物抗补体主要作用靶点以及抗炎活性。方法采用减压硅胶柱、凝胶sephadexLH-20柱色谱法、中压制备和半制备液相法,对三脉紫菀醋酸乙酯... 目的活性导向分离鉴定三脉紫菀Aster ageratoides中具有抗补体活性的主要成分,探讨其中活性较好的化合物抗补体主要作用靶点以及抗炎活性。方法采用减压硅胶柱、凝胶sephadexLH-20柱色谱法、中压制备和半制备液相法,对三脉紫菀醋酸乙酯部位进行具有抗补体活性的化学成分分离,其结构通过1H-NMR及13C-NMR进行鉴定;采用红细胞溶血法对分离得到的化学成分进行抗补体活性及其作用靶点筛选;采用脂多糖(LPS)刺激小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞对化合物进行抗炎活性的研究。结果分离得到14个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、槲皮素(2)、山柰酚(3)、3,5,7,3′-四羟基-4′-甲氧基黄酮(4)、山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(7)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(10)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(11)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、山柰素-3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(13)、芦丁(14)。抗补体实验结果表明,14个化合物都具有一定的抗补体活性,并呈现较好的构效关系。抗补体靶点研究结果表明,化合物1作用于补体系统的C1q、C5、C9组分,化合物2作用于补体系统的C1q、C2、C5、C9。抗炎活性研究表明化合物能明显抑制一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)的释放,且能明显抑制诱导型一氧化氮合酶(i NOS)和环氧化酶-2(COX-2)的表达。结论分离得到14个化合物,其中化合物1、4、6、9、12、13为该植物中首次发现。这14个化合物具有一定程度的抗补体活性,且化合物2具有明显的抗炎活性。 展开更多
关键词 三脉紫菀 抗补体活性 抗炎活性 构效关系 齐墩果酸 3 5 7 3′-四羟基-4′-甲氧基黄酮 槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷
格列齐特缓释片在比格犬体内的药动学及生物等效性
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作者 杜施霖 耿文叶 童朝阳 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1162-1166,共5页
目的研究自制格列齐特缓释片在比格犬体内的药动学行为和体内外相关性。方法取6条比格犬随机分成两组,采用自身对照交叉方式给药,分别灌胃给予自制格列齐特缓释片和参比制剂达美康,给药剂量为30 mg。给药后于不同时间点采血,采用高效液... 目的研究自制格列齐特缓释片在比格犬体内的药动学行为和体内外相关性。方法取6条比格犬随机分成两组,采用自身对照交叉方式给药,分别灌胃给予自制格列齐特缓释片和参比制剂达美康,给药剂量为30 mg。给药后于不同时间点采血,采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数,考察自制格列齐特缓释片的药动学特征和相对生物利用度,评价其生物等效性,计算其体内外相关性。结果达美康的药时曲线下面积(AUC0-∞)为(101.74±20.29)μg/(mL h),自制制剂格列齐特缓释片的AUC0-∞为(95.40±28.68)μg/(mL h),两者间各药动学参数差异均无统计学意义(P>0.05)。自制格列齐特缓释片对达美康的相对生物利用度为93.77%,两者具有生物等效性。将制剂在犬体内的吸收分数与体外累积释药率作线性回归,达美康与自制格列齐特缓释片的相关系数分别为0.912和0.894,均大于临界值(r0.05,7=0.754),两者的体外释放速率与犬体内吸收速率均相关。结论自制格列齐特缓释片在比格犬体内具有缓释特征,其与参比制剂达美康生物等效。本研究建立的体外释放度测定方法可用于预测格列齐特缓释片在体内的吸收行为。 展开更多
关键词 格列齐特 迟效制剂 比格犬 高效液相色谱法 药代动力学
以应用为导向的开放型药学综合实验设计改革 预览
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作者 郭薇 汪智军 +1 位作者 武剑 杨成 《教育教学论坛》 2019年第48期263-264,共2页
当下,培养高素质全方位药学人才的任务越来越紧迫,而我们的现存的教育体制难免出现一些问题,需要做出一些改进,其中,进行开放性综合实验的改良未尝不是一种有意义的选择,开放性综合设计实验在培养复合型药学人才中的作用应该被重视,这... 当下,培养高素质全方位药学人才的任务越来越紧迫,而我们的现存的教育体制难免出现一些问题,需要做出一些改进,其中,进行开放性综合实验的改良未尝不是一种有意义的选择,开放性综合设计实验在培养复合型药学人才中的作用应该被重视,这样的模式也应该得到有效的推广。 展开更多
关键词 药学综合性实验 药学教育 实验教学改革 实践能力
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琥珀酸美托洛尔缓释制剂与临床应用
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作者 李文思 程能能 《中国临床药学杂志》 CAS 2019年第6期469-473,共5页
美托洛尔是目前临床中广泛应用的选择性β1受体阻滞剂,其缓释片可以减少体内药物浓度波动并提高患者依从性。常见的琥珀酸美托洛尔缓释片采用多单元微囊系统制备缓释制剂,能够在长达20 h的时间内以零级速率均匀释放药物,血药浓度波动更... 美托洛尔是目前临床中广泛应用的选择性β1受体阻滞剂,其缓释片可以减少体内药物浓度波动并提高患者依从性。常见的琥珀酸美托洛尔缓释片采用多单元微囊系统制备缓释制剂,能够在长达20 h的时间内以零级速率均匀释放药物,血药浓度波动更小,能够平稳有效降低心率和血压,改善心肌血供和代谢,从而保护心脏,改善患者心血管预后。此外,不良反应少,在特殊人群中耐受性更佳。 展开更多
关键词 美托洛尔 缓释制剂 多单元微囊 临床应用
药用植物形态学部分的教学探索 预览
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作者 康云 曹水娟 +2 位作者 汪亚勤 谢晖 雷春 《教育教学论坛》 2019年第26期119-120,共2页
为了提升药用植物学形态学部分的教学质量和效果,本教学团队在教学过程中,将被子植物六大类器官的内在联系作为一条线索介绍给学生,同时根据此线索把形态学部分的知识点有机的串联起来,贯穿于整个教学活动,便于学生更好的理解和掌握整... 为了提升药用植物学形态学部分的教学质量和效果,本教学团队在教学过程中,将被子植物六大类器官的内在联系作为一条线索介绍给学生,同时根据此线索把形态学部分的知识点有机的串联起来,贯穿于整个教学活动,便于学生更好的理解和掌握整个知识体系。 展开更多
关键词 药用植物学 植物形态学 教学
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医药企业并购中知识产权和专利问题探讨
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作者 方中坚 陈李平 +7 位作者 王俊彦 李祥斌 李璠 吴伟家 沈扬鹏 刘怡萍 范松华 邵明立 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第13期1547-1552,共6页
目的:通过叙述医药企业专利保护现状和专利并购现象,分析医药企业并购中的知识产权问题及避免方法,提出医药公司并购中专利风险防御和布局策略。方法:查阅与医药企业并购中专利问题相关的文献,对并购现象进行分析;通过案例分析总结知识... 目的:通过叙述医药企业专利保护现状和专利并购现象,分析医药企业并购中的知识产权问题及避免方法,提出医药公司并购中专利风险防御和布局策略。方法:查阅与医药企业并购中专利问题相关的文献,对并购现象进行分析;通过案例分析总结知识产权尽职调查步骤、专利风险防御及布局策略。结果:在医药企业并购前期,专利尽职调查需要得到更高程度重视;医药企业海外并购时,需要掌握一些防御性战略、专利链的布局与突破性策略等。结论:我国药监部门要加强对药品专利立法,医药企业并购应当更加重视知识产权管理、优化专利链布局等相关战略的实施与运用;对医药企业在大健康领域并购中的专利管理、绩效优化、风险管理与控制提供了启发与新思路。 展开更多
关键词 知识产权 专利 并购 防御 布局 尽职调查
纳米制剂在类风湿性关节炎靶向治疗中的应用研究
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作者 夏加璇 朱颖 +2 位作者 任宏伟 李适佚 王建新 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期712-721,共10页
类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种慢性系统性炎症病变,一旦发病难以根治。临床上已有许多治疗RA 的药物,但由于给药后在病变关节的分布较少,导致疗效不理想且不良反应严重,同时这些药物普遍存在生物利用度差、给药剂量高... 类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种慢性系统性炎症病变,一旦发病难以根治。临床上已有许多治疗RA 的药物,但由于给药后在病变关节的分布较少,导致疗效不理想且不良反应严重,同时这些药物普遍存在生物利用度差、给药剂量高、给药次数频繁等问题。为了提高药物在病变关节的靶向分布,将药物有效递送至炎症部位,利用被动靶向、主动靶向、微环境响应靶向以及仿生靶向策略的纳米制剂成为近年来RA 诊断与治疗的研究热点,在取得良好抗炎效果的同时提高了安全性。本文对近年来纳米制剂在RA 靶向治疗中的研究和应用进行了综述。 展开更多
关键词 类风湿性关节炎 纳米制剂 被动靶向 主动靶向 微环境响应性靶向 仿生靶向
肿瘤的免疫基因治疗--突破与挑战
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作者 胡杨 魏刚 陆伟跃 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期579-588,共10页
免疫检查点疗法和嵌合抗原受体T细胞免疫疗法(CAR-T)的发展极大推动了肿瘤免疫治疗在基础和临床研究中的应用。免疫系统清除肿瘤主要包括7个关键步骤:释放抗原、抗原呈递、激活T细胞、T细胞转运、T细胞浸润和存活、识别和消除肿瘤细胞... 免疫检查点疗法和嵌合抗原受体T细胞免疫疗法(CAR-T)的发展极大推动了肿瘤免疫治疗在基础和临床研究中的应用。免疫系统清除肿瘤主要包括7个关键步骤:释放抗原、抗原呈递、激活T细胞、T细胞转运、T细胞浸润和存活、识别和消除肿瘤细胞。随着对肿瘤微环境的深入理解和基因编辑工具的快速发展,基因免疫疗法在肿瘤治疗中发挥着重要作用。基因突变的肿瘤细胞通过表面分子变化逃避机体免疫应答,这些突变的基因可以作为治疗的靶标。本文主要介绍免疫系统的抗肿瘤机制和肿瘤的免疫逃逸机制,以及一些最新的基于基因的免疫疗法策略,包括淋巴细胞疗法、免疫检查点疗法、细胞因子疗法和长链非编码RNA疗法等,旨在为肿瘤的免疫基因治疗提供参考。 展开更多
关键词 免疫基因治疗 肿瘤 免疫调节 免疫逃逸 基因编辑
小儿氨酚黄那敏颗粒解热、镇痛及抗炎的药效学研究
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作者 陈楠烨 郭晓涵 +3 位作者 李慧瑜 段娟慧 冯美卿 王继芹 《世界临床药物》 CAS 2019年第6期421-425,430共6页
目的评价小儿氨酚黄那敏颗粒对小鼠发热模型、疼痛模型及炎症模型的解热、镇痛及抗炎效果,探讨其与用药剂量的相关性。方法建立酵母菌致大鼠发热模型、冰醋酸致小鼠扭体模型、组胺增加小鼠皮肤通透性模型及二甲苯致小鼠耳肿胀模型,以酵... 目的评价小儿氨酚黄那敏颗粒对小鼠发热模型、疼痛模型及炎症模型的解热、镇痛及抗炎效果,探讨其与用药剂量的相关性。方法建立酵母菌致大鼠发热模型、冰醋酸致小鼠扭体模型、组胺增加小鼠皮肤通透性模型及二甲苯致小鼠耳肿胀模型,以酵母菌致热大鼠体温变化情况、小鼠扭体次数、小鼠背部蓝染面积及小鼠耳片肿胀程度评价小儿氨酚黄那敏颗粒的治疗效果。结果应用高剂量的小儿氨酚黄那敏颗粒后,大鼠的体温差异与阴性对照组在4 h、5 h、6 h、7 h及8 h时有统计学意义(P <0.01);阳性对照(P2)组[(12.1±1.7)次]、低剂量(L2)组[(24.3±1.2)次]、中剂量(M2)组[(13.0±1.5)次]、高剂量(H2)组[(10.8±2.2)次]小鼠的扭体次数均明显低于阴性对照(C2)组[(36.0±4.3)次];阴性对照(C3)组小鼠背部蓝斑面积为[(8.21±0.54)cm^2],明显高于中剂量(M3)组[(5.60±0.52)cm^2]、高剂量(H3)组[(3.84±0.58)cm^2];阴性对照(C4)组小鼠耳片的肿胀程度[(93.64±8.41)%]明显高于中剂量给药(M4)组[(43.35±7.53)%]和高剂量给药(H4)组[(25.28±5.59)%]小鼠耳片的肿胀程度;而且以上差异均有统计学意义(均P <0.01)。结论小儿氨酚黄那敏颗粒对小鼠发热模型、疼痛模型及炎症模型均有较好的解热、镇痛及抗炎效果,且呈现出明显的剂量相关性。 展开更多
关键词 小儿氨酚黄那敏颗粒 皮肤通透性 药效学
个体化给药辅助决策系统研究与应用进展
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作者 刘晓芹 焦正 +2 位作者 高玉成 郑心怡 黄虹 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期1-8,共8页
随着个体化给药的理论与研究不断发展,涌现出很多各具特色的辅助决策系统。通过文献检索及网络查找,对目前常见的个体化给药计算机程序、网络平台及移动设备应用进行汇总整理,对比分析各个系统的通用属性和专业功能。本研究共纳入25款... 随着个体化给药的理论与研究不断发展,涌现出很多各具特色的辅助决策系统。通过文献检索及网络查找,对目前常见的个体化给药计算机程序、网络平台及移动设备应用进行汇总整理,对比分析各个系统的通用属性和专业功能。本研究共纳入25款个体化辅助决策系统,涵盖了抗菌药物和抗病毒药物、免疫抑制剂和抗肿瘤药物、神经系统药物、心血管系统药物、呼吸系统药物等,多采用贝叶斯估算法进行参数估算。其中商业计算机程序MwPharm++综合性能最佳。此外商业计算机程序Precise PK、APK、免费计算机程序JPKD、Best Dose和网络平台Smart Dose也展现出良好的性能。随着互联网和高性能计算工具的发展,移动智能设备应用大量兴起,可以预期个体化给药辅助决策系统在未来不断发展和完善,并为临床个体化给药提供更多选择和参考。 展开更多
关键词 个体化给药 辅助决策系统 治疗药物监测 软件
刺柏属6种植物枝叶和果实中挥发性成分分析 预览
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作者 张姣 德吉 +3 位作者 朱孟夏 卢燕 付爱玲 陈道峰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1172-1176,共5页
目的分析刺柏属6种植物枝叶和果实中挥发性成分。方法采用顶空-气质联用(HS-GC-MS)法对密枝圆柏、高山柏、垂枝香柏和香柏的枝叶,以及大果圆柏与滇藏方枝柏枝叶和果实中挥发性成分进行分析,利用NIST14谱库检索解析,并结合相对保留指数... 目的分析刺柏属6种植物枝叶和果实中挥发性成分。方法采用顶空-气质联用(HS-GC-MS)法对密枝圆柏、高山柏、垂枝香柏和香柏的枝叶,以及大果圆柏与滇藏方枝柏枝叶和果实中挥发性成分进行分析,利用NIST14谱库检索解析,并结合相对保留指数对分离得到的化合物进行结构鉴定,采用面积归一法确定各组分相对含有量,并对枝叶部分的挥发性成分进行聚类分析。结果共鉴定出62种成分,占各样品总成分的90.08%~98.82%,包括单萜烯类15种、含氧倍半萜类11种、倍半萜烯类20种、含氧二萜类2种、含氧单萜类12种、异戊酸酯类2种,并以α-蒎烯、β-蒎烯等单萜烯类成分含有量最高。果实部位单萜烯含有量高达80%以上,主成分β-蒎烯含有量超过45%,与枝叶部位有显著差异。大果圆柏、滇藏方枝柏、高山柏和香柏中挥发性成分相似度较高,均以β-蒎烯含有量最高;密枝圆柏和垂枝香柏的最主要成分分别为α-蒎烯和α-松油烯。结论该方法准确稳定,重复性好,可用于该属植物的质量控制。 展开更多
关键词 刺柏属 枝叶 果实 挥发性成分 HS-GC-MS
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密枝圆柏的化学成分及其抗补体、抗氧化活性
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作者 张姣 德吉 +2 位作者 付爱玲 陈道峰 卢燕 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第13期3008-3016,共9页
目的对密枝圆柏Juniperus convallium进行化学成分和抗补体、抗氧化活性研究。方法采用正相硅胶、ODS-C18、SephadexLH-20以及制备型HPLC等方法进行分离纯化,结合理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,采用细胞溶血法测定经典、旁路途径的... 目的对密枝圆柏Juniperus convallium进行化学成分和抗补体、抗氧化活性研究。方法采用正相硅胶、ODS-C18、SephadexLH-20以及制备型HPLC等方法进行分离纯化,结合理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,采用细胞溶血法测定经典、旁路途径的抗补体活性及作用靶点,DPPH、ABTS、FRAP法研究抗氧化活性。结果从密枝圆柏醋酸乙酯部位分离鉴定了17个化合物,包括黄酮类化合物9个:穗花杉双黄酮(1)、柏木双黄酮(2)、柏木双黄酮葡萄糖苷(3)、柚皮素-7-O-葡萄糖苷(4)、芹菜素(5)、山柰酚-3-O-(6″-O-E-肉桂酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、槲皮素吡喃鼠李糖苷(8)和海波拉亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9);木脂素类化合物3个:异马尾松脂苷B(10)、异落叶松脂素-2a-O-β-D-葡萄糖苷(11)和异落叶松脂素-3a-O-β-D-葡萄糖苷(12);萜类化合物3个:柳叶二醇(13)、3β-羟基山达海松酸(14)和(1R,3R,4a R,4b S,7R,10a R)-7-乙烯基-1,2,3,4,4a,4b,5,6,7,9,10,10a-十二氢-3-羟基-1,4a,7-三甲基-1-菲甲醇(15);以及大丁苷元(16)和β-谷甾醇(17)。除16外,不同类型化合物对补体系统都显示了一定程度的抑制活性,经典途径50%抑制溶血所需浓度(CH50)为0.05~3.99 mmol/L,旁路途径50%抑制溶血所需浓度(AP50)为0.58~19.13 mmol/L,其中,黄酮类化合物尤其是双黄酮类,是密枝圆柏中重要的抗补体活性成分,并且酚羟基和糖苷基团是影响其抗补体活性的重要因素。仅羟基基团较多的黄酮类(1~3、5~9)和木脂素类(10~12)化合物显示不同程度的抗氧化活性。结论所有化合物均为首次从密枝圆柏中分离得到,黄酮及木脂素类是其抗补体和抗氧化的主要活性成分,且显示出一定的构效关系,为密枝圆柏药效物质基础及质量控制研究提供了依据。 展开更多
关键词 密枝圆柏 抗补体 抗氧化 穗花杉双黄酮 柏木双黄酮 芹菜素 槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷
益生菌与幽门螺杆菌对黏膜屏障的影响及其机制的研究进展 预览
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作者 祁艳 刘海燕 +1 位作者 谭俊 陈代杰 《工业微生物》 CAS 2019年第2期51-55,共5页
消化系黏膜屏障对致病菌有防御功能,但是在根除幽门螺杆菌(H.pylori)过程中会导致黏膜屏障的破坏。大量研究表明,益生菌通过修复上皮细胞以及细胞间连接、减少黏液分泌和炎症反应以及缓解消化道菌群紊乱等方式修复黏膜屏障。本文主要综... 消化系黏膜屏障对致病菌有防御功能,但是在根除幽门螺杆菌(H.pylori)过程中会导致黏膜屏障的破坏。大量研究表明,益生菌通过修复上皮细胞以及细胞间连接、减少黏液分泌和炎症反应以及缓解消化道菌群紊乱等方式修复黏膜屏障。本文主要综述幽门螺杆菌对消化系黏膜屏障的损害及其机制,以及益生菌对黏膜屏障损伤的保护及修复机制研究的进展。 展开更多
关键词 益生菌 幽门螺杆菌 黏膜屏障
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新型、口服肠上皮细胞鸟苷酸环化酶C激动剂——利那洛肽
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作者 程能能 《中国临床药学杂志》 CAS 2019年第4期291-295,共5页
肠易激综合征(IBS)是临床上常见的功能性胃肠道疾病,患病率逐年升高。便秘型肠易激综合征(IBS-C)是常见的一种IBS,其发生可能与肠道的异常过度收缩、内脏神经的高敏感和脑-肠轴功能紊乱有关。目前,IBS-C的治疗对患者的生活质量改善有限... 肠易激综合征(IBS)是临床上常见的功能性胃肠道疾病,患病率逐年升高。便秘型肠易激综合征(IBS-C)是常见的一种IBS,其发生可能与肠道的异常过度收缩、内脏神经的高敏感和脑-肠轴功能紊乱有关。目前,IBS-C的治疗对患者的生活质量改善有限。利那洛肽是一种含有14个氨基酸的多肽,是国内第一个上市的口服肠上皮细胞鸟苷酸环化酶C(GC-C)激动剂,作用机制不同于现有IBS-C治疗药物,可有效改善患者的症状。此外,利那洛肽的降解产物主要分布在胃肠道,故很少引起肾脏、肝脏损伤,药效不受肝肾功能影响。已有多项随机、双盲临床试验结果表明,利那洛肽治疗可明显改善IBS-C患者的腹痛、腹部不适和便秘等症状,提高患者生活质量。 展开更多
关键词 利那洛肽 便秘型肠易激综合征 便秘 腹痛
吸入用乙酰半胱氨酸溶液中有关物质的检测和质量评价
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作者 何文秀 陆恩浩 +1 位作者 陈依婷 沙先谊 《中国药物经济学》 2019年第8期37-41,共5页
目的评价不同生产厂家的吸入用乙酰半胱氨酸溶液制剂的有关物质,及其在不同放置条件下的变化。方法采用高效液相色谱法测量3个厂家样品制剂中乙酰半胱氨酸及有关物质的含量,并检测不同放置条件(光照、高温)下制剂中有关物质的变化。结... 目的评价不同生产厂家的吸入用乙酰半胱氨酸溶液制剂的有关物质,及其在不同放置条件下的变化。方法采用高效液相色谱法测量3个厂家样品制剂中乙酰半胱氨酸及有关物质的含量,并检测不同放置条件(光照、高温)下制剂中有关物质的变化。结果富露施(参比制剂)、B制剂与C制剂的总杂质分别为0.72%、1.30%和1.02%;最大单杂质(未知杂质2)分别为0.27%、0.93%与0.71%;杂质半胱氨酸的含量分别为0.22%、0.08%与0.09%;3种制剂均未检测到已知杂质胱氨酸。制剂在光照条件放置10d时,富露施、B制剂与C制剂中总杂质分别为0.69%、1.65%和0.81%,P<0.05;未知杂质2分别为0.27%、1.28%与0.54%,P<0.05;半胱氨酸分别为0.19%、0.07%与0.07%,P<0.05。在高温条件下放置10 d时,3种制剂均产生胱氨酸。结论不同生产厂家的乙酰半胱氨酸吸入制剂的药物含量与总杂质均符合制剂质量标准要求,在初始时和光照条件下,富露施总杂质与最大单杂质含量均明显较低。吸入用乙酰半胱氨酸溶液在贮存或使用时应注意温度对稳定性的影响。 展开更多
关键词 乙酰半胱氨酸 有关物质 高效液相色谱法 稳定性
钾离子竞争性酸阻断剂一一伏诺拉生
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作者 何金杰 程能能 《中国临床药学杂志》 CAS 2019年第3期219-222,共4页
质子泵抑制剂(PPIs)是目前治疗胃酸相关疾病的主要治疗药物,然而在临床应用中常表现出某些局限性,如起效慢和个体间变异大等。钾离子竞争性酸阻断剂(P-CABs)是一类新型的抑酸药物,其代表药物为伏诺拉生。该类药物与K~+竞争H~+,K~+-ATP酶... 质子泵抑制剂(PPIs)是目前治疗胃酸相关疾病的主要治疗药物,然而在临床应用中常表现出某些局限性,如起效慢和个体间变异大等。钾离子竞争性酸阻断剂(P-CABs)是一类新型的抑酸药物,其代表药物为伏诺拉生。该类药物与K~+竞争H~+,K~+-ATP酶(质子泵)上的结合位点从而抑制胃壁细胞分泌胃酸,其新颖的作用机制及特有药动学特征,使其显示出优于PPIs的特性,如起效快、结构稳定、抑酸效果持久、个体差异小和不良反应少等。多项Ⅲ期临床研究的结果显示伏诺拉生在治疗反流性食管炎和根除幽门螺旋杆菌中安全有效且耐受性良好,有望为酸相关性疾病的临床治疗提供一个新的选择。 展开更多
关键词 伏诺拉生 钾离子竞争性酸阻断剂 质子泵抑制剂 酸相关性疾病 作用机制
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