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丁香苦苷固体脂质纳米粒的制备及表征 预览
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作者 张喜武 李秋晗 +3 位作者 李英鹏 李永吉 徐坐帝 窦金金 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第9期1168-1172,共5页
目的:制备丁香苦苷固体脂质纳米粒(SYR-SLN),优化处方,并对其进行表征。方法:采用乳化蒸发法制备SYR-SLN,以包封率为指标,在单因素试验考察基础上,通过正交试验设计对处方中卵磷脂-单甘酯质量比、有机相-水相体积比、泊洛沙姆188(F68)... 目的:制备丁香苦苷固体脂质纳米粒(SYR-SLN),优化处方,并对其进行表征。方法:采用乳化蒸发法制备SYR-SLN,以包封率为指标,在单因素试验考察基础上,通过正交试验设计对处方中卵磷脂-单甘酯质量比、有机相-水相体积比、泊洛沙姆188(F68)浓度、投药量进行优化,确定最优处方工艺,考察所制纳米粒的包封率、载药量、形态、粒径、Zeta电位、稳定性等。结果:卵磷脂-单甘酯质量比为3∶1,有机相-水相体积比为1∶2,F68的浓度为0.4%,投药量为10mg,最优处方工艺为单甘酯80mg、卵磷脂240mg、F68浓度0.4%、SYR10mg、无水乙醇5mL、蒸馏水10mL,乳化温度为65℃,搅拌速度为600r/min。所得SYR-SLN的包封率为(42.35±0.60)%(n=3),载药量为(5.33±0.03)%(n=3),其外观圆整,分布均匀,平均粒径为(180.30±5.31)nm,Zeta电位为(-41.9±0.8)mV,4℃条件下贮存15d稳定性良好。结论:本方法成功制得SYR-SLN,且处方工艺简单,包封率高。 展开更多
关键词 丁香苦苷 固体脂质纳米粒 制备 处方工艺 表征
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门氏护胃方中连翘与其他药材配伍煎煮前后连翘酯苷A和连翘苷提取率变化的研究 预览
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作者 梁惠珍 靳贝贝 +3 位作者 裴香萍 门九章 李慧 魏金娜 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第17期2365-2369,共5页
目的:考察门氏护胃方中连翘单药及与其他药材配伍煎煮前后连翘酯苷A和连翘苷提取率的变化。方法:采用高效液相色谱法测定连翘单味药材(5 g×7付)、连翘(5 g×7付)与姜半夏配伍、门氏护胃方[包括连翘(5 g×7付)、姜半夏等6... 目的:考察门氏护胃方中连翘单药及与其他药材配伍煎煮前后连翘酯苷A和连翘苷提取率的变化。方法:采用高效液相色谱法测定连翘单味药材(5 g×7付)、连翘(5 g×7付)与姜半夏配伍、门氏护胃方[包括连翘(5 g×7付)、姜半夏等6味药材]经水煎煮后药液中连翘酯苷A和连翘苷的提取量并计算提取率。色谱柱为Diamonsil C18,流动相为乙腈-0.2%甲酸溶液,梯度洗脱,检测波长为278 nm,柱温为30℃,流速为1.0 m L/min。结果:连翘酯苷A与连翘苷进样量线性范围分别为0.61~6.1、0.246~2.46μg(r=0.999 7、0.999 9),在精密度、稳定性(20 h内)和重复性试验中RSD均<2%(n=6),平均回收率为96.10%~99.37%(RSD≤2.36%,n=6);在连翘单味药材中,连翘酯苷A和连翘苷的提取率分别为96.90%、66.67%;在连翘-姜半夏配伍样品水煎液中,二者的提取率分别为101.61%、54.55%;在门氏护胃方样品水煎液中,二者的提取率分别为98.39%、84.85%。结论:连翘与姜半夏配伍后连翘酯苷A的提取率增加、连翘苷的提取率略有减少;连翘与门氏护胃方中其他药材配伍后,二者的提取率均略有增加。 展开更多
关键词 门氏护胃方 连翘酯苷A 连翘苷 配伍 含量测定 高效液相色谱法
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点击化学在中药活性成分靶点鉴定中的应用进展
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作者 李根 曹世杰 +3 位作者 张继超 向雪花 白钢 邱峰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期984-991,共8页
靶点是中药活性成分在体内发挥作用的基础,靶点确定是中药研发的关键,然而目前关于中药作用靶点的揭示未能获得突破性进展,已成为中药现代化进程中的瓶颈问题,因此,用于靶点研究的新思路与新技术亟需被开发。近年来,以点击化学方法为代... 靶点是中药活性成分在体内发挥作用的基础,靶点确定是中药研发的关键,然而目前关于中药作用靶点的揭示未能获得突破性进展,已成为中药现代化进程中的瓶颈问题,因此,用于靶点研究的新思路与新技术亟需被开发。近年来,以点击化学方法为代表的基于活性蛋白质组分析技术为中药活性成分作用靶点的研究提供了新的手段。对近年来点击化学在中药活性成分靶点鉴定领域中的应用进行简要的回顾和总结,对其应用前景和发展趋势进行前瞻性的展望。 展开更多
关键词 点击化学 靶点鉴定 中药 活性成分 中药研发
丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和核转录因子-κB(NF-κB)通路在偏头痛发病机制中的研究状况
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作者 李霖 王小莹 +1 位作者 李楠 张晗 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1071-1074,共4页
偏头痛是一种常见的反复发作的慢性神经血管性疾病,其疼痛剧烈程度严重影响了患者的正常生活和工作。偏头痛的病因复杂,尚无根治性药物,发病机制尚未完全阐明。研究表明,丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和核转录因子-κB(NF-κB)信号通路在偏... 偏头痛是一种常见的反复发作的慢性神经血管性疾病,其疼痛剧烈程度严重影响了患者的正常生活和工作。偏头痛的病因复杂,尚无根治性药物,发病机制尚未完全阐明。研究表明,丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和核转录因子-κB(NF-κB)信号通路在偏头痛神经源性炎症反应过程中发挥着至关重要的作用。因此,本文对MAPK/NF-κB信号通路在偏头痛发病机制中的相关研究进行综述,旨在为偏头痛的基础研究提供参考。 展开更多
关键词 偏头痛 神经源性炎症反应 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路 核转录因子-κB(NF-κB)通路
芪苈强心胶囊中芥子碱硫氰酸盐、槲皮素和山柰酚在大鼠体内的药动学研究 预览
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作者 张瑜 张富赓 +3 位作者 张少强 朱明丹 肖学凤 杜武勋 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第15期2042-2046,共5页
目的:建立测定大鼠血浆中芥子碱硫氰酸盐、槲皮素和山柰酚含量的方法,并研究大鼠体内芪苈强心胶囊的药动学。方法:采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法。色谱柱为ZOBRAX XDB-C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-含0.1%甲酸的乙腈溶液(梯... 目的:建立测定大鼠血浆中芥子碱硫氰酸盐、槲皮素和山柰酚含量的方法,并研究大鼠体内芪苈强心胶囊的药动学。方法:采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法。色谱柱为ZOBRAX XDB-C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-含0.1%甲酸的乙腈溶液(梯度洗脱),流速为0.45 mL/min,进样量为10μL,定量离子为芥子碱硫氰酸盐质荷比(m/z)310.2→251.2,槲皮素m/z301.1→150.7,山柰酚m/z 286.2→242.0,内标氯霉素m/z 320.9→151.9。6只大鼠灌胃给予芪苈强心胶囊1.3 g/kg后0.083、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h经目内眦静脉丛取血,并测定芥子碱硫氰酸盐、槲皮素和山柰酚的血药浓度。采用DAS3.0软件拟合计算各药动学参数。结果:芥子碱硫氰酸盐、槲皮素和山柰酚的检测质量浓度线性范围分别为0.05~100、0.1~200、0.1~200 ng/mL(r=0.999 4、0.999 7、0.999 9),精密度试验及基质效应RSD均≤11.55%(n=6),稳定性试验RE≤14.69%(n=3)。芥子碱硫氰酸盐、榭皮素和山柰酚在大鼠体内的cmax分别为(1.35±0.62)、(3.23±1.26)、(5.27±1.66)ng/mL,tmax分别为(1.50±0.00)、(0.67±0.00)、(0.67±0.00)h,t1/2分别为(3.98±0.99)、(3.33±0.41)、(4.54±0.85)h,CL分别为(3 683.82±987.96)、(2 852.33±695.88)和(1 611.85±129.59)mL/(h·kg),AUC0-24h分别为(3.98±1.21)、(10.96±3.42)和(13.59±5.35)h·ng/mL。结论:该检测方法灵敏度高、专属性强、重复性好,适用于芪苈强心胶囊中芥子碱硫氰酸盐、槲皮素和山柰酚在大鼠体内的药动学研究。 展开更多
关键词 芪苈强心胶囊 芥子碱硫氰酸盐 槲皮素 山柰酚 药动学 高效液相色谱-串联质谱法 大鼠
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女贞子多糖对仔猪抗氧化及MAPK通路的影响 预览
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作者 朱琪 梁世岳 +4 位作者 鲁森 赵骏 李玉鹏 乔家运 李海花 《中国兽药杂志》 2019年第4期65-71,共7页
为了研究女贞子多糖对人工感染大肠杆菌K88仔猪氧化应激的保护作用,将实验猪分为四组:对照组、模型组、女贞子多糖组和女贞子多糖饲喂后攻毒组。试验运用血清生化、ELISA和RT-PCR等技术,通过检测血清和肝肾组织的抗氧化酶和氧化产物,仔... 为了研究女贞子多糖对人工感染大肠杆菌K88仔猪氧化应激的保护作用,将实验猪分为四组:对照组、模型组、女贞子多糖组和女贞子多糖饲喂后攻毒组。试验运用血清生化、ELISA和RT-PCR等技术,通过检测血清和肝肾组织的抗氧化酶和氧化产物,仔猪肝脏氧化应激相关基因转录水平和MAPK信号关键蛋白的转录,评价女贞子多糖的抗氧化机制。结果显示,女贞子多糖可以显著降低由大肠杆菌引起的仔猪血清MDA含量的升高,调节肝肾组织中MDA和SOD的水平;女贞子多糖可以提高仔猪肝脏中CAT和CuZnSOD的mRNA转录水平;正常情况下,女贞子多糖对仔猪肝脏TNF-α的mRNA转录表达无影响,但可以降低大肠杆菌攻毒后的转录水平;女贞子多糖抑制MAPK通路主要依靠调控ERK1起作用。结果表明,女贞子多糖可以通过调节肝脏抗氧化指标保护大肠杆菌引起的仔猪氧化应激反应,其作用分子机制可能与下调MAPK相关信号转录水平有关。 展开更多
关键词 女贞子多糖 仔猪 大肠杆菌病 抗氧化 MAPK通路
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香柑内酯在不同种属肝微粒体中的代谢差异研究 预览
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作者 刘文莉 只德贤 +2 位作者 王丽莉 刘昌孝 何新 《天津中医药》 CAS 2019年第9期921-924,共4页
[目的]研究香柑内酯在7种不同肝微粒体中的代谢差异。[方法]采用肝微粒体体外孵育的方法研究香柑内酯在7种不同种属肝微粒体中的代谢差异。使用四级杆飞行时间液质联用(Q-TOF-LC/MS)法检测分析代谢产物。[结果]香柑内酯与7种肝微粒体孵... [目的]研究香柑内酯在7种不同肝微粒体中的代谢差异。[方法]采用肝微粒体体外孵育的方法研究香柑内酯在7种不同种属肝微粒体中的代谢差异。使用四级杆飞行时间液质联用(Q-TOF-LC/MS)法检测分析代谢产物。[结果]香柑内酯与7种肝微粒体孵育后共检测出4种不同的代谢产物,通过分析代谢产物的种类及含量,香柑内酯在比格犬和大鼠肝微粒体中的代谢与在人肝微粒的代谢较为相近。[结论]通过研究发现,香柑内酯在比格犬和大鼠肝微粒体中的代谢与在人肝微粒体中的代谢较为接近。 展开更多
关键词 香柑内酯 肝微粒体 代谢产物 种属差异
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杠柳毒苷、杠柳次苷及杠柳苷元生物药剂学分类研究
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作者 邢雪 郭晓 +4 位作者 任晓亮 周立伟 王泰一 刘虹 王萌 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1082-1087,共6页
目的 采用生物药剂学分类系统(Biopharmaceuticals Classification System,BCS)对杠柳毒苷、杠柳次苷及杠柳苷元进行生物药剂学分类研究。方法 采用实验和计算机预测软件Pipeline Pilot 8.5、ChemDraw研究杠柳毒苷、杠柳次苷和杠柳苷元... 目的 采用生物药剂学分类系统(Biopharmaceuticals Classification System,BCS)对杠柳毒苷、杠柳次苷及杠柳苷元进行生物药剂学分类研究。方法 采用实验和计算机预测软件Pipeline Pilot 8.5、ChemDraw研究杠柳毒苷、杠柳次苷和杠柳苷元的溶解性和渗透性,根据实验值和预测值利用BCS分类方法对3者进行分类。结果 根据实验结果杠柳毒苷、杠柳次苷和杠柳苷元均为BCSIII类药物,与不同软件预测的分类结果存在差异。基于Clg P的渗透性结果与实验结果一致;基于lg Cs的溶解性及基于Alg P、lg D的渗透性预测结果与实验结果相反。结论 杠柳毒苷、杠柳次苷和杠柳苷元均为BCS III类药物,3者溶解性依次降低,但仍都属于高溶解性成分。3者的渗透性是影响其吸收的关键因素。基于化学结构对甲型强心苷类药物活性成分进行的生物药剂学属性预测值与实验结果存在较大差异,对含此类成分的中药制剂的口服吸收进行BCS研究及体内外相关性评价时建议采用多种方法对数据进行校正,增加结果的可靠性。 展开更多
关键词 生物药剂学分类系统 杠柳毒苷 杠柳次苷 杠柳苷元 溶解性 渗透性
中药活性成分抑制抗凋亡蛋白抗肿瘤研究进展 预览
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作者 张红阳 曹世杰 +1 位作者 邱峰 康宁 《天津中医药》 CAS 2019年第8期827-832,共6页
肿瘤的发生是细胞增殖和凋亡失衡的结果。肿瘤抗凋亡的重要调节机制之一是肿瘤细胞通过表达抗凋亡蛋白从而对凋亡产生耐受,近年来以抗凋亡蛋白为靶点的肿瘤治疗研究在临床抗癌药物研发中备受关注。目前已发现的具有抗凋亡作用的蛋白主... 肿瘤的发生是细胞增殖和凋亡失衡的结果。肿瘤抗凋亡的重要调节机制之一是肿瘤细胞通过表达抗凋亡蛋白从而对凋亡产生耐受,近年来以抗凋亡蛋白为靶点的肿瘤治疗研究在临床抗癌药物研发中备受关注。目前已发现的具有抗凋亡作用的蛋白主要有参与内源凋亡途径的B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)、细胞凋亡抑制蛋白(IAPs)家族以及参与外源凋亡途径的细胞型Fas相关死亡域蛋白样白介素-1转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。寻找高效低毒的抗肿瘤药物一直是肿瘤治疗的研究热点,其中抑制抗凋亡蛋白的中药天然活性成分逐渐成为现代抗肿瘤药物开发的新趋势。文章主要对抑制抗凋亡蛋白的中药及天然药物活性成分从化学成分及作用机制的角度进行总结及综述,为抗肿瘤中药的新药发现和机制研究提供参考及理论依据。 展开更多
关键词 中药 抗肿瘤作用 抗凋亡蛋白 研究进展
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杜仲皮化学成分研究
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作者 黄卫星 姚铁 +1 位作者 丁丽琴 李巍 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期3279-3283,共5页
目的研究杜仲Eucommia ulmoides皮的化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、反向ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备HPLC等手段对杜仲皮化学成分进行分离纯化,并根据HR-ESI-MS、NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果从杜仲皮95%乙醇提取物... 目的研究杜仲Eucommia ulmoides皮的化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、反向ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备HPLC等手段对杜仲皮化学成分进行分离纯化,并根据HR-ESI-MS、NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果从杜仲皮95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,鉴定为甘草黄酮B(1)、3,5,4′-三羟基-7,3′-二甲氧基黄酮(2)、甘草素(3)、formononetine(4)、(+)-4′-O-methylglabridin(5)、paratocarpin E(6)、龙血素C(7)、threo-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-methoxy-2-{4-[1-formyl-(E)-vinyl]-2-methoxyphenoxy}-3-propanol(8)、diospyrosin(9),其中7个黄酮和2个苯丙素类。结论化合物1~9均首次从杜仲属植物中分离得到。 展开更多
关键词 杜仲 黄酮类 苯丙素类 甘草黄酮B 龙血素C
基于平行人工膜渗透分析法对药物溶出/吸收仿生系统优化及其药物渗透性评价研究
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作者 王洋洋 黄聪 +3 位作者 王彩君 肖娟兰 刘昌孝 何新 《药物评价研究》 CAS 2019年第8期1544-1550,共7页
目的基于平行人工膜渗透分析法(Parallel artificial membrane permeability analysis, PAMPA)对药物溶出/吸收仿生系统(Drug dissolution and absorption simulating system,DDASS)的生物膜系统进行改进,以单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和... 目的基于平行人工膜渗透分析法(Parallel artificial membrane permeability analysis, PAMPA)对药物溶出/吸收仿生系统(Drug dissolution and absorption simulating system,DDASS)的生物膜系统进行改进,以单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和氢氯噻嗪为工具药进行渗透性考察,建立一种快速、简便的药物渗透性考察方法,以期进一步提高DDASS系统对药物渗透性评价的效率和准确性,并对药物体内吸收百分率进行预测。方法以疏水性半透膜为载体,将1%大豆卵磷脂和0.1%胆固醇的正十二烷溶液涂于疏水性聚偏氟乙烯中空纤维膜上制备人工渗透膜,以人工渗透膜取代DDASS中的大鼠肠管,以BCS I类药单硝酸异山梨酯,BCS II类药奥美拉唑和BCS III类药氢氯噻嗪为工具药考察其在DDASS系统中经人工渗透膜的表观渗透系数(Papp),采用大鼠在体单向肠灌流法对上述3种药物的有效渗透系数(Peff)的测定,验证人工渗透膜对药物BCS归类的准确性。结果单硝酸异山梨酯、奥美拉唑和氢氯噻嗪基于PAMPA优化DDASS法测得Papp分别为(3.644±0.291)×10^-6、(2.391±0.020)×10^-6、(0.129±0.032)×10^-6cm/s;上述药物基于大鼠在体单向肠灌流法测得Peff分别为(37.69±2.67)×10^-5、(33.72±5.02)×10^-5、(14.37±1.66)×10^-5cm/s。三者的体内吸收百分率预测值分别为95.36%、65.76%、5.61%,与Papp呈正相关。结论基于DDASS优化PAMPA法对3种不同BCS分类药物渗透性的考察结果与大鼠在体单向肠灌流结果一致,均证明单硝酸异山梨酯与奥美拉唑为高渗透性药物,氢氯噻嗪为低渗透性药物,符合FDA对三者的BCS分类。表明基于DDASS优化PAMPA法考察药物渗透性,结果准确,简单方便,节约资源,体内吸收百分率预测值具有参考价值,为仿制药申请生物等效性豁免及为创新药物口服生物利用度研究提供了可靠的体外预测平台。 展开更多
关键词 药物溶出/吸收仿生系统(DDASS) 平行人工膜渗透分析法(PAMPA) 药物渗透性 药物吸收预测
汉黄芩素增强乙酰胆碱对大鼠胸主动脉血管的舒张作用研究
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作者 瞿晶田 王家龙 +2 位作者 邓震亭 王玉明 张冬璇 《现代药物与临床》 CAS 2019年第1期11-14,共4页
目的探讨汉黄芩素增强乙酰胆碱对大鼠胸主动脉血管的舒张作用及其作用机制。方法实验分为对照组和加药组,加药组使用含有不同浓度汉黄芩素的DMEM/F12培养基作用;对照组使用含有与加药组相同体积二甲基亚砜(DMSO)的DMEM/F12培养基作用。... 目的探讨汉黄芩素增强乙酰胆碱对大鼠胸主动脉血管的舒张作用及其作用机制。方法实验分为对照组和加药组,加药组使用含有不同浓度汉黄芩素的DMEM/F12培养基作用;对照组使用含有与加药组相同体积二甲基亚砜(DMSO)的DMEM/F12培养基作用。汉黄芩素孵育大鼠心脏微血管内皮细胞24 h,MTT法检测细胞活力;硝酸还原酶法检测细胞上清NO含量;ELISA法检测细胞内皮型一氧化氮合酶(eNOS)蛋白表达。汉黄芩素孵育大鼠胸主动脉环24h,去甲肾上腺素(1×10-6 mol/L)收缩血管后应用乙酰胆碱(1×10-8、1×10-7、1×10-6、1×10-5mol/L)舒张血管,检测血管张力变化。结果与对照组比较,汉黄芩素处理细胞后,各组细胞活力没有显著变化。与对照组比较,汉黄芩素(5、20μmol/L)显著促进NO的产生(P<0.01),但亚硝基左旋精氨酸甲酯(L-NAME)可以抑制汉黄芩素的这种作用(P<0.01)。汉黄芩素(0.5、5、20μmol/L)可以浓度相关性地促进心脏微血管内皮细胞eNOS蛋白表达,与对照组比较,汉黄芩素产生的eNOS蛋白水平差异非常显著(P<0.01)。乙酰胆碱(1×10-8、1×10-7、1×10-6、1×10-5mol/L)能够浓度相关性地舒张离体大鼠胸主动脉环。与对照组比较,汉黄芩素(20μmol/L)孵育血管24h,能显著增加乙酰胆碱对大鼠胸主动脉血管环的舒张程度,降低胸主动脉血管环的收缩率(P<0.01、0.05)。结论汉黄芩素可能通过促进血管内皮细胞eNOS蛋白表达和NO产生这一途径增强乙酰胆碱对血管的舒张作用。 展开更多
关键词 汉黄芩素 血管舒张 一氧化氮 心脏微血管内皮细胞 乙酰胆碱
功能基修饰的脑靶向递药系统的研究概况 预览
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作者 韩金津 李英鹏 +2 位作者 吕邵娃 平洋 李永吉 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第11期1580-1584,共5页
目的:研究功能基修饰的脑靶向递药系统,为提高脑靶向递药系统的靶向效率提供参考。方法:以“功能基”“修饰”“脑靶向”“Functional group”“Modified”“Brain-targeting”等为关键词,组合查询2001年1月-2018年12月在中国知网、万... 目的:研究功能基修饰的脑靶向递药系统,为提高脑靶向递药系统的靶向效率提供参考。方法:以“功能基”“修饰”“脑靶向”“Functional group”“Modified”“Brain-targeting”等为关键词,组合查询2001年1月-2018年12月在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Elsevier、Springer Link等数据库中的相关文献,对功能基修饰的脑靶向递药系统进行综述。结果与结论:共检索到相关文献394篇,其中有效文献41篇。脑靶向包括受体介导(介导的受体如转铁蛋白受体、低密度脂蛋白受体、N-乙酰胆碱受体等)、转运体介导(介导的转运体如葡萄糖转运体、谷胱甘肽转运体等)、吸附介导。以上述受体、转运体的配体作为功能基,采用共价键结合或非共价键连接方法进行修饰,构建脑靶向递药系统;功能基通过与相应受体或转运体特异性结合,使药物跨越血脑屏障(BBB)并且在脑内病灶部位释药;除此之外,还可通过功能基带有的正电荷与BBB膜上的负电荷发生静电吸附作用产生非特异性的吸附,介导药物进入脑内。基于受体介导、转运体介导、吸附介导的靶向方式,有望提高脑组织中的药物浓度,提高中枢神经系统疾病的治疗效果,降低毒副作用及不良反应。与受体介导、转运体介导、吸附介导相比较,双级靶向可同时修饰两种靶向分子(一种靶向分子靶向于BBB,另一种靶向分子靶向于病灶),有望提高脑部疾病的治疗效果并降低药物在非病灶部位的蓄积,是一种更为理想的手段。在后续相关研究中建议开发新靶点和新型靶向分子,进一步提高脑靶向递药系统的靶向效率,为开发操作简单、成本低廉的脑靶向递药系统提供参考。 展开更多
关键词 功能基修饰 受体介导 转运体介导 吸附介导 脑靶向递药系统
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中药药对改善老年痴呆症研究进展
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作者 平洋 李英鹏 +3 位作者 朱婷 关苾茜 吕邵娃 李永吉 《辽宁中医杂志》 CAS 2019年第5期1100-1102,共3页
中药药对作为中医组方的最小单元,组成简单并兼备了中药配伍的基本特征。目前未见中药药对配伍治疗老年痴呆症的作用机制研究相关的文献报道。通过查阅文献,整理了治疗老年痴呆症的中医理论及中医治疗思路,并总结出中药药对改善老年痴... 中药药对作为中医组方的最小单元,组成简单并兼备了中药配伍的基本特征。目前未见中药药对配伍治疗老年痴呆症的作用机制研究相关的文献报道。通过查阅文献,整理了治疗老年痴呆症的中医理论及中医治疗思路,并总结出中药药对改善老年痴呆症的研究现状,希望能够提供中药药对治疗老年痴呆症的研究思路,为中药药对治疗老年痴呆症奠定理论基础。 展开更多
关键词 中药 药对 配伍机制 老年痴呆症
经典黑膏药剂型的“方药-效用”特征 预览
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作者 朱婷 李英鹏 +1 位作者 吕邵娃 李永吉 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期650-653,共4页
黑膏药是中药外用经典剂型之一,其载药量较高,作用较持久,临床应用较广。本文基于《理瀹骈文》收录的经典黑膏药方剂,分析该剂型的处方用药规律,构建处方规律与药性传递、功效主治、施治类型的关系网络,探究黑膏药方剂的立法意图,寻找... 黑膏药是中药外用经典剂型之一,其载药量较高,作用较持久,临床应用较广。本文基于《理瀹骈文》收录的经典黑膏药方剂,分析该剂型的处方用药规律,构建处方规律与药性传递、功效主治、施治类型的关系网络,探究黑膏药方剂的立法意图,寻找经典与现代剂型用药规律的相似点,解析黑膏药剂型的作用机制。黑膏药全方可划分为基质方、基础方、主治方3部分,处方药味多、药量大,性味偏辛温、苦寒,重用“生、毒、烈、香”四类药味,因此其方药组成具有规律性,膏药施治具有倾向性,深入研究处方用药规律并科学阐释产生药效的机制,有利于促进黑膏药传承和发展。 展开更多
关键词 黑膏药 剂型 "方药-效用"关系
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Pm^2.5对儿童呼吸系统相关疾病的研究 预览
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作者 李昂 高一平 +1 位作者 陈宇洲 孙燕燕 《医学信息》 2019年第11期29-35,共7页
近年来,随着我国工业快速发展,能源的高消耗,空气污染问题已成为令人担忧的环境问题之一。雾霾现象日益严重,作为雾霾中最重要的致病物质-Pm^2.5的污染已成为我国一个严重的环境问题。其通过炎症反应、氧化应激、诱导自噬和细胞凋亡等... 近年来,随着我国工业快速发展,能源的高消耗,空气污染问题已成为令人担忧的环境问题之一。雾霾现象日益严重,作为雾霾中最重要的致病物质-Pm^2.5的污染已成为我国一个严重的环境问题。其通过炎症反应、氧化应激、诱导自噬和细胞凋亡等方式引起呼吸系统疾病。儿童正处于生长发育期,属于Pm^2.5高度敏感的人群之一。Pm^2.5可随呼吸进入患儿气管甚至肺部,导致下呼吸道感染、哮喘、鼻炎、结核等呼吸系统发病率升高。但目前尚无很好的解决办法完全消除Pm^2.5造成的危害,未来还需要更多的研究进一步验证Pm^2.5的致病机制及其与儿童呼吸系统疾病的关系,并制订有效的预防措施和治疗方案。本文就Pm^2.5的来源及特征、致病机制及对儿童呼吸系统相关疾病的影响进行综述,旨在为临床研究提供参考。 展开更多
关键词 Pm^2.5 来源及特征 致病机制 儿童 呼吸系统疾病
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染料木素对油酸诱导HepG2细胞脂质蓄积的影响
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作者 张洪敏 曹世杰 +2 位作者 何昕雅 邱峰 张德芹 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第18期71-75,共5页
目的:探讨染料木素改善油酸诱导的HepG2细胞脂质蓄积的作用及机制。方法:采用不同浓度的油酸处理HepG2细胞24 h诱导建立脂质蓄积模型,12. 5,25,50μmol·L-1的染料木素和油酸共同作用于细胞24 h,采用噻唑蓝(MTT)比色法测定细胞存活... 目的:探讨染料木素改善油酸诱导的HepG2细胞脂质蓄积的作用及机制。方法:采用不同浓度的油酸处理HepG2细胞24 h诱导建立脂质蓄积模型,12. 5,25,50μmol·L-1的染料木素和油酸共同作用于细胞24 h,采用噻唑蓝(MTT)比色法测定细胞存活率,尼罗红和DAPI双染观察细胞内脂滴蓄积情况,并采用试剂盒测定细胞内甘油三酯(TG)含量,蛋白免疫印迹法(Western blot)测定染料木素对脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL),激素敏感性脂肪酶(HSL),磷酸化HSL(p-HSL),沉默信息调节因子1(SIRT1),过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα),肉毒碱棕榈酰转移酶-1(CPT-1)蛋白表达的影响。结果:0. 5 mmol·L-1油酸及12. 5,25,50μmol·L-1染料木素作用细胞24 h对细胞存活率无明显影响;与正常组比较,模型组细胞中TG含量显著升高(P <0. 01),细胞内脂滴显著增多(P <0. 01),细胞中HSL的磷酸化水平明显下调(P <0. 05);与模型组比较,染料木素可明显降低细胞中TG含量(P <0. 05,P <0. 01),明显减少细胞内脂滴(P <0. 05),上调细胞中ATGL,p-HSL/HSL,SIRT1,PPARα,CPT-1蛋白表达水平(P <0. 05,P <0. 01)。结论:染料木素对HepG2细胞脂质蓄积模型有明显的改善作用,其机制可能通过上调ATGL,p-HSL/HSL,SIRT1,PPARα,CPT-1蛋白表达水平,进而促进脂质的水解和氧化代谢。 展开更多
关键词 染料木素 HEPG2细胞 油酸 脂质蓄积 甘油三酯
荷叶中荷叶碱的浸提动力学模型研究 预览
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作者 韩婷婷 任晓亮 +1 位作者 任德飞 王萌 《天津中医药大学学报》 CAS 2019年第4期400-405,共6页
[目的]考察温度、溶剂量、溶剂种类对荷叶碱浸提动力学过程。[方法]基于Fick第一定律建立浸提动力学模型将不同提取条件对荷叶碱浸提动力学的影响进行拟合与预测。[结果]温度升高,浸提速率及浸提量增大,且随温度升高,其对浸提量影响减... [目的]考察温度、溶剂量、溶剂种类对荷叶碱浸提动力学过程。[方法]基于Fick第一定律建立浸提动力学模型将不同提取条件对荷叶碱浸提动力学的影响进行拟合与预测。[结果]温度升高,浸提速率及浸提量增大,且随温度升高,其对浸提量影响减小。提取体积增大,荷叶碱平衡提取量增大,但浸提达到平衡的时间延长。不同溶剂提取过程中,存在浓度交叉,试验范围内以70%乙醇提取率最高。不同溶剂下荷叶中荷叶碱浸提动力学符合一级一项浸提动力学模型。[结论]采用数字模型定量描述浸提过程功能成分质量浓度随时间变化的规律,其对于揭示不同因素对浸提动力学效果的影响及优化浸提工艺等具有重要指导意义。 展开更多
关键词 荷叶碱 浸提动力学 荷叶 温度 Fick第一定律
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远志活性成分优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性研究 预览
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作者 宋路路 于俏 +5 位作者 齐学洁 杨爱红 张昕阳 申蕊 寇晓娣 赵利花 《天津中医药》 CAS 2019年第7期701-704,共4页
[目的]研究优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物的细胞毒性以及与DNA的相互作用。[方法]利用噻唑蓝(MTT)法研究优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物对食管鳞癌细胞(ECA109)、胃癌细胞(SGC7901)和宫颈癌细胞(Hela)的体外抑制活性;利用荧光光谱法、紫外光谱法和圆二色... [目的]研究优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物的细胞毒性以及与DNA的相互作用。[方法]利用噻唑蓝(MTT)法研究优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物对食管鳞癌细胞(ECA109)、胃癌细胞(SGC7901)和宫颈癌细胞(Hela)的体外抑制活性;利用荧光光谱法、紫外光谱法和圆二色谱法研究铜(Ⅱ)配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。[结果]优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物对ECA109、SGC-7901和Hela细胞的抑制活性明显高于优呫吨酮,并且与DNA发生插入作用。[结论]优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物以插入方式与DNA结合,可能引起肿瘤细胞的DNA损伤,进而抑制细胞生长。 展开更多
关键词 优呫吨酮 中药配位化学 细胞毒性 DNA结合
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有机阴离子转运体1和3在不同药性中药成分跨膜转运中的作用
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作者 王泽 武卫党 +7 位作者 慈小燕 崔涛 张洪兵 李亚卓 谷元 伊秀林 刘睿 刘昌孝 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期372-376,共5页
目的研究有机阴离子转运体1和3(OAT1、OAT3)在不同药性(苦、辛、酸、甘)中药成分的跨膜转运过程中的作用。方法建立OAT1、OAT3过表达单克隆细胞株(MDCK-OAT1、S2-OAT3),通过100μmol·L-1不同药性成分对OAT1、OAT3介导放射性标记探... 目的研究有机阴离子转运体1和3(OAT1、OAT3)在不同药性(苦、辛、酸、甘)中药成分的跨膜转运过程中的作用。方法建立OAT1、OAT3过表达单克隆细胞株(MDCK-OAT1、S2-OAT3),通过100μmol·L-1不同药性成分对OAT1、OAT3介导放射性标记探针底物转运活性的影响,预测各药性成分对OAT1、OAT3的抑制作用;测定不同药性成分对OAT1、OAT3的抑制作用的半数抑制浓度(IC50);测定OAT1、OAT3过表达细胞株(MDCK-OAT1、S2-OAT3)和空白对照(MDCK-Mock、S2-Mock)对不同药性中药成分的摄取情况,判断各药性成分是否为OAT1、OAT3的底物,从而预测OAT1、OAT3在不同药性成分跨膜转运中的作用。结果 100μmol·L-1的辛味药和酸味药对OAT1和OAT3有较强的抑制作用,其中川陈皮素、没食子酸、原儿茶酸和β-甘草次酸对OAT1抑制作用的IC50分别是1. 86,2. 88,4. 58和10. 43μmol·L-1;欧前胡素、没食子酸、原儿茶酸和β-甘草次酸对OAT3抑制作用的IC50分别是3. 15,3. 39,3. 69和3. 93μmol·L-1。与空白对照相比,OAT1转运体细胞对延胡索乙素、川陈皮素、欧前胡素和异欧前胡素具有较强的摄取能力;OAT3对延胡索乙素、原阿片碱、川陈皮素、欧前胡素和异欧前胡素具有较强的摄取能力。结论多数辛味药为OAT1、OAT3的转运底物,因此OAT1、OAT3对多数辛味药具有较强的摄取能力;而多数的酸味药为OAT1、OAT3的抑制剂,能够抑制OAT1、OAT3对其他底物的转运活性。 展开更多
关键词 中药药性 有机阴离子转运体 跨膜转运 抑制作用
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