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高载药量雷公藤红素纳米混悬剂的制备及体外评价 认领
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作者 黄甜甜 沈一平 +2 位作者 路丽康 孙雪晴 王向涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期2125-2133,共9页
目的以泊洛沙姆188(P188)为稳定剂制备高载药量的雷公藤红素纳米混悬剂(Cel-NSps),提高药物的溶解度、释放度和抗肿瘤药效。方法采用微型化介质研磨法和沉淀法制备Cel-NSps,通过动态光散射法、透射电子显微镜和X射线衍射(XRD)法对粒径... 目的以泊洛沙姆188(P188)为稳定剂制备高载药量的雷公藤红素纳米混悬剂(Cel-NSps),提高药物的溶解度、释放度和抗肿瘤药效。方法采用微型化介质研磨法和沉淀法制备Cel-NSps,通过动态光散射法、透射电子显微镜和X射线衍射(XRD)法对粒径、形貌和晶型进行表征并考察其稳定性,透析袋法考察体外释放情况;MTT法评价其对小鼠乳腺癌细胞4T1、人肝癌细胞HepG2、人皮肤恶性黑色素瘤细胞SK-MEL-28、人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性。结果微型介质研磨法制备的Cel-NSps平均粒径为(215.7±0.7)nm,多分散指数(PDI)为0.17±0.02,Zeta电位为(-18.0±0.6)m V,平均载药量为(87.62±1.02)%,形状不规则,药物在纳米混悬剂中以晶形态存在;在磷酸盐缓冲液(PBS)、0.9%NaCl、5%葡萄糖、血浆和人工肠液中能稳定存在,但在人工胃液中不稳定;沉淀法制备的Cel-NSps平均粒径为(133.1±0.8)nm,PDI为0.13±0.02,Zeta电位为(-16.9±1.2)m V,平均载药量为(86.39±0.21)%,近乎球形,药物在纳米混悬剂中以无定形态存在,在各种生理介质中都能稳定存在,可用于口服或静脉注射给药。微型化介质研磨法制备的Cel-NSps呈匀速缓慢的释放,144 h累积释放54.40%;沉淀法制备的纳米混悬剂呈两相释放,前48 h快速均匀释放,之后非常缓慢释放,144h累积释放73.12%,而原料药144 h仅释放11.09%。MTT实验表明,Cel-NSps对4T1、Hep G2、SK-MEL-28、MCF-7细胞具有显著的生长抑制作用且呈剂量依赖性,对4种细胞的IC50在0.92~1.96μg/m L。结论以P188为稳定剂用2种不同方法制备了小粒径、高载药量的Cel-NSps,成功解决了溶解度差和释放度低的难题,且制备方法简单,易于工业化生产,为雷公藤红素的新药研发奠定了基础。 展开更多
关键词 雷公藤红素 纳米混悬剂 介质研磨法 反溶剂沉淀法 载药量 体外评价 溶解度 释放度 抗肿瘤药效 MTT法 细胞毒性
补肺健脾方对香烟烟雾提取物诱导大鼠成肌细胞AKT/FOXO3a/Bim信号通路的影响 认领
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作者 户元元 李亚 +1 位作者 毛静 李素云 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期1160-1164,共5页
目的:探讨补肺健脾方对香烟烟雾提取物(CSE)诱导大鼠成肌细胞(L6细胞)蛋白激酶B(AKT)/叉头转录因子O亚型3a(FOXO3a)/Bcl-2相互作用的死亡介质(Bim)信号通路的影响。方法:正常培养的L6细胞随机分为正常对照组、CSE组、补肺健脾方(FP)组,... 目的:探讨补肺健脾方对香烟烟雾提取物(CSE)诱导大鼠成肌细胞(L6细胞)蛋白激酶B(AKT)/叉头转录因子O亚型3a(FOXO3a)/Bcl-2相互作用的死亡介质(Bim)信号通路的影响。方法:正常培养的L6细胞随机分为正常对照组、CSE组、补肺健脾方(FP)组,分别给予10%空白血清、10%空白血清+10%CSE、10%补肺健脾方血清+10%CSE培养基培养24h后,采用荧光定量PCR技术检测AKT、FOXO3a、Bim mRNA表达的变化;采用Western Blot技术检测AKT、p-AKT、FOXO3a、p-FOXO3a和Bim蛋白表达的变化。结果:与正常对照组比较,CSE组L6细胞FOXO3a和Bim mRNA及蛋白表达显著升高(P<0.01,P<0.05),p-AKT、p-FOXO3a蛋白表达显著下降(P<0.05);与CSE组比较,FP组FOXO3a mRNA表达显著下降(P<0.05),p-AKT、p-FOXO3a蛋白表达显著增加(P<0.05),Bim mRNA和蛋白表达均显著降低(P<0.05)。结论:补肺健脾方能够调控L6细胞AKT/FOXO3a/Bim信号通路,从而减少骨骼肌细胞凋亡,改善骨骼肌功能障碍。 展开更多
关键词 补肺健脾方 细胞凋亡 成肌细胞 香烟烟雾提取物 蛋白激酶B 叉头转录因子O亚型3a Bcl-2相互作用的死亡介质
小驳骨中萜类化学成分研究 认领
3
作者 孙彦君 陈豪杰 +3 位作者 高美玲 冯卫生 陈辉 卞华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期293-298,共6页
目的研究小驳骨Gendarussa vulgaris地上部位的萜类化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS、大孔吸附树脂AB-8等柱色谱方法以及半制备HPLC法进行分离纯化,根据化合物理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从小驳骨药材95%乙... 目的研究小驳骨Gendarussa vulgaris地上部位的萜类化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、反相ODS、大孔吸附树脂AB-8等柱色谱方法以及半制备HPLC法进行分离纯化,根据化合物理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从小驳骨药材95%乙醇总提取物中共分离得到10个萜类化合物,分别鉴定为驳骨萜A(1)、4,4,14α-三甲基孕甾-8-烯-3β,20α-二醇(2)、华木酮(3)、过氧化麦角甾醇(4)、熊果酸(5)、齐墩果酸(6)、3β-羟基-11α,12α-环氧齐墩果-28,13β-内酯(7)、当药苷(8)、马钱子苷(9)、脱水莫诺苷元(10)。结论化合物1为未见文献报道的新化合物,命名为驳骨萜A;化合物2为新天然产物,并首次对其氢谱和碳谱数据进行归属;化合物3~5、7~10均为首次从该属植物中分离得到。 展开更多
关键词 小驳骨 萜类化合物 驳骨萜A 4 4 14α-三甲基孕甾-8-烯-3β 20α-二醇 华木酮 熊果酸 当药苷 马钱子苷
山药不同炮制品丸剂物性参数及成分含量间相关性研究 认领
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作者 陈天朝 李沁 +4 位作者 姚超 耿梦丽 常倩倩 于兰兰 马彦江 《中医研究》 2020年第7期57-60,共4页
目的:探讨山药不同炮制品丸剂对物性参数(吸水膨胀度、相对密度、pH值、过氧化值)及主要成分(淀粉)、指标成分(薯蓣皂苷、尿囊素)动态传递的影响。方法:通过均匀设计优选山药不同炮制品丸剂的制备工艺,测定相关物性参数;采用紫外-可见... 目的:探讨山药不同炮制品丸剂对物性参数(吸水膨胀度、相对密度、pH值、过氧化值)及主要成分(淀粉)、指标成分(薯蓣皂苷、尿囊素)动态传递的影响。方法:通过均匀设计优选山药不同炮制品丸剂的制备工艺,测定相关物性参数;采用紫外-可见分光光度法测定薯蓣皂苷含量,采用高效液相色谱法测定尿囊素含量;运用SPSS 24.0软件对山药丸剂物性参数与主要成分、指标成分含量进行相关性分析。结果:山药生品到山药炒黄丸剂的pH值、相对密度、过氧化值显著增加,总淀粉、尿囊素含量减少,薯蓣皂苷含量增加,同时也伴随着新的化合物产生。结论:山药不同炮制品丸剂物性参数与指标成分、主要成分间存在一定相互影响;物性参数与指标成分尿囊素含量间存在显著负相关,与薯蓣皂苷含量存在显著负相关;尿囊素的减少可能产生新的化合物。 展开更多
关键词 山药炮制品 丸剂 吸水膨胀度 相对密度 pH值 过氧化值 淀粉含量 薯蓣皂苷含量 尿囊素含量 相关性
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山药不同炮制品丸剂物性参数及尿囊素体外溶出研究 认领
5
作者 陈天朝 李沁 +4 位作者 姚超 耿梦丽 常倩倩 于兰兰 马彦江 《中医研究》 2020年第4期50-55,共6页
目的:探讨山药不同炮制品丸剂体外溶出与物性间的相关性研究。方法:通过均匀设计优选山药不同炮制品丸剂的制备工艺,测定不同炮制品山药丸剂的吸水率、膨胀度、相对密度、pH值、氧化值的物性参数,测定丸剂中尿囊素的含量,构建丸剂溶出... 目的:探讨山药不同炮制品丸剂体外溶出与物性间的相关性研究。方法:通过均匀设计优选山药不同炮制品丸剂的制备工艺,测定不同炮制品山药丸剂的吸水率、膨胀度、相对密度、pH值、氧化值的物性参数,测定丸剂中尿囊素的含量,构建丸剂溶出的威布尔模型(Weibull模型)。运用SPSS 24.0对山药丸剂物性参数与有效成分间进行相关性、多重性分析。结果:山药生品丸剂的尿囊素含量为2.25 mg/g,山药炒黄丸剂的尿囊素含量为0.24 mg/g,山药炒焦丸剂的尿囊素消失,山药清炒后制成的丸剂有新色谱峰产生;山药炒黄丸剂比生山药饮片丸剂溶出速率慢。山药丸剂中尿囊素含量与pH值、相对密度、氧化值存在着相关性,且进一步能与氧化值、相对密度构建线性回归模型。结论:山药饮片经过清炒后制成的丸剂尿囊素含量减少,山药炒焦丸剂中尿囊素消失,同时也伴随着新的化合物产生。山药丸剂溶出模型中威布尔模型较优,物性参数与山药丸剂尿囊素含量之间存极强相关性(P<0.01),为进一步构建丸剂炮制品数据化提供基础。 展开更多
关键词 山药炮制品 丸剂 尿囊素 吸水率 膨胀度 相对密度 pH值 氧化值 HPLC 相关性
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基于调控生理状态下抗氧化抗炎水平探讨雷公藤配伍金钱草相杀减毒的生物机制 认领
6
作者 王君明 蔡泓 +8 位作者 李金花 李金洋 陈辉 刘瑞新 荣春蕾 巫晓慧 李晓冰 李军 崔瑛 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2020年第1期11-14,共4页
目的考察生理状态下雷公藤配伍金钱草相杀减毒的生物机制。方法通过对生理状态下小鼠的肝和肾组织抗氧化和部分炎症相关指标的比较分析,探讨二者相杀减毒的生物机制。结果与正常组比较,雷公藤被灌胃给药14 d后,极显著降低了小鼠肝和肾... 目的考察生理状态下雷公藤配伍金钱草相杀减毒的生物机制。方法通过对生理状态下小鼠的肝和肾组织抗氧化和部分炎症相关指标的比较分析,探讨二者相杀减毒的生物机制。结果与正常组比较,雷公藤被灌胃给药14 d后,极显著降低了小鼠肝和肾的抗氧化物质谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽-S-转移酶(GST)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、白介素(IL)-10的水平(P<0.01),并升高了肿瘤坏死因子(TNF)-α水平(P<0.01);与雷公藤单用组比较,雷公藤-金钱草在质量配比为4∶1、2∶1、1∶1、1∶2、1∶4的各配伍组均能显著升高肝和肾的GSH、GST、GPx、SOD、CAT和IL-10的水平(P<0.05或P<0.01),并显著降低TNF-α的水平(P<0.01)。结论雷公藤配伍金钱草对生理状态下的相杀减毒机制,可能与增强靶器官的抗氧化防御并抑制炎症反应有关。 展开更多
关键词 相杀减毒 抗氧化 靶器官 炎症因子 生理状态
雷公藤配伍金钱草对荷瘤状态下的相杀减毒机制研究 认领
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作者 王君明 蔡泓 +6 位作者 李金花 陈荣幸 李金洋 巫晓慧 张月月 李军 崔瑛 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期9-11,共3页
目的在荷瘤病理状态下观测雷公藤配伍金钱草的相杀减毒机制。方法通过对S180荷瘤小鼠血清肾功能指标以及肾组织氧化应激和炎症相关指标的比较分析,探讨雷公藤配伍金钱草的相杀减毒作用及其机制。结果雷公藤给药后诱导了S180荷瘤小鼠的... 目的在荷瘤病理状态下观测雷公藤配伍金钱草的相杀减毒机制。方法通过对S180荷瘤小鼠血清肾功能指标以及肾组织氧化应激和炎症相关指标的比较分析,探讨雷公藤配伍金钱草的相杀减毒作用及其机制。结果雷公藤给药后诱导了S180荷瘤小鼠的血清肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)、肾丙二醛(MDA)的水平均显著升高,以各配比(4/1~1/4)配伍金钱草给药后,均显著逆转了以上3个指标的异常(P<0.01);进一步机制分析显示,雷公藤诱导了荷瘤小鼠肾谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽-S-转移酶(GST)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、白介素(IL)-10的水平的显著降低(P<0.01)以及肿瘤坏死因子(TNF)-α水平的显著升高(P<0.01),而以各配比与金钱草配伍给药后,均显著逆转了以上7个指标的异常(P<0.01)。结论配伍金钱草对雷公藤所致的荷瘤小鼠的肾损伤具有减毒作用,其机制可能涉及增强荷瘤状态下肾的抗氧化防御并抑制炎症反应。 展开更多
关键词 荷瘤状态 减毒机制 肾损伤 抗氧化 炎症
《食疗本草》中常用药材非药用部位应用价值分析与思考 认领
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作者 吕丹 李文林 +4 位作者 杨丽丽 曾莉 朱建光 段金廒 李玥 《中医药信息》 2020年第4期40-44,共5页
《食疗本草》收载了大量药食两用的中药植物资源,详细陈列了相关植物不同部位的食性、食忌、食方与功效,不仅弥补了当代人食疗思想的缺失,其关于中药一体多用的记载也为当今中药资源的再利用提供了线索。从中药植物的一体多用角度出发,... 《食疗本草》收载了大量药食两用的中药植物资源,详细陈列了相关植物不同部位的食性、食忌、食方与功效,不仅弥补了当代人食疗思想的缺失,其关于中药一体多用的记载也为当今中药资源的再利用提供了线索。从中药植物的一体多用角度出发,排除应用部位单一的中药植物,对《食疗本草》中一体多用的植物种类进行筛选与统计,根据临床、教材或生活应用习惯,探讨在习用基础上拓展的药(食)用部位的应用价值。结果发现,同一植物的不同部位,既有药性、药效相近或相同的情况,也有部位不同、功效相异的情况;部分同科不同种(属)植物也显示出一定的资源开发潜力。 展开更多
关键词 食疗本草 药食同源 拓展的药(食)部位 一体多用 中药资源
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杜仲补天素胶囊对白消安诱导的生精障碍小鼠的影响 认领
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作者 王慧慧 张莉 +7 位作者 徐瑞豪 叶珊 常高萍 陈晶玉 仝瑶 刘莉 冯卫生 郑晓珂 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期169-178,共10页
目的研究杜仲补天素胶囊(Duzhong Butiansu Capsule,DBC)对白消安致生精功能障碍的影响。方法Balb/c雄性小鼠腹腔注射白消安制备生精障碍模型。造模成功后,生精组给予0.8 g·kg^-1生精胶囊,褪黑素组给予10 mg·kg^-1褪黑素,杜... 目的研究杜仲补天素胶囊(Duzhong Butiansu Capsule,DBC)对白消安致生精功能障碍的影响。方法Balb/c雄性小鼠腹腔注射白消安制备生精障碍模型。造模成功后,生精组给予0.8 g·kg^-1生精胶囊,褪黑素组给予10 mg·kg^-1褪黑素,杜仲补天素低剂量组和杜仲补天素高剂量组分别给予0.694 g·kg^-1、1.388 g·kg^-1杜仲补天素,共给药35 d。称量脏器,用精子分析仪检测精子活力及数目;采用流式细胞仪检测睾丸细胞周期;进行HE染色,观察睾丸、附睾和肝的形态学结构。同时,检测了血清促卵泡生成素(Follicle stimulating hormone, FSH)、促黄体生成素(Luteinizing hormone, LH)、睾酮(testosterone, T)、血清丙二醛(malondialdehyde,MDA)、血清超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、肝中谷胱甘肽(glutathione,GSH)水平。采用免疫组织化学法测定了睾丸c-kit、Caspase-3、Cleaved Caspase-3的表达水平。结果与正常组比较,白消安模型组明显降低了精子活力及数目以及睾丸细胞单倍体、二倍体的比例(P<0.01),且破坏睾丸、附睾和肝的组织形态;显著降低血清T(P<0.01)水平,升高FSH、LH和氧化应激水平(P<0.05,P<0.01);明显降低c-kit的表达水平(P<0.05),并明显升高Caspase-3和Cleaved Caspase-3的表达(P<0.01)。与模型组比较,经DBC作用后,精子活力及二倍体、四倍体比例升高(P<0.05,P<0.01),同时保护睾丸、附睾和肝;改善血清性激素水平及氧化应激水平;升高c-kit表达水平(P<0.01),降低凋亡蛋白Caspase-3、Cleaved Caspase-3的表达水平(P<0.05,P<0.01)。结论杜仲补天素胶囊可改善白消安诱导的生精障碍,效果以低剂量为佳。 展开更多
关键词 杜仲补天素胶囊 白消安 生精障碍
补骨脂及其主要成分对人正常肝细胞L02的损伤作用研究 认领
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作者 王晓艳 李伟霞 +4 位作者 张辉 张书琦 宋少华 王炎 唐进法 《中医研究》 2020年第4期59-63,共5页
目的:对比研究补骨脂及其主要成分(补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂甲素、补骨脂乙素、补骨脂酚、补骨脂定)对人正常肝细胞L02的损伤作用差异。方法:以L02肝细胞系作为评价模型,采用MTT方法检测不同时间点(24,48,72 h)补骨脂及其主要成分... 目的:对比研究补骨脂及其主要成分(补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂甲素、补骨脂乙素、补骨脂酚、补骨脂定)对人正常肝细胞L02的损伤作用差异。方法:以L02肝细胞系作为评价模型,采用MTT方法检测不同时间点(24,48,72 h)补骨脂及其主要成分对L02细胞增殖的影响;根据试剂盒说明书,采用生化法检测其对丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性及乳酸脱氢酶(LDH)释放率的影响。结果:500 mg生药量/L补骨脂950 mL/L乙醇提取物作用L02细胞24 h的抑制率为52.71%。相同时间点、相同质量分数下,补骨脂甲素、补骨脂乙素、补骨脂定和补骨脂酚对L02细胞的抑制率较高,而补骨脂素和异补骨脂素对L02细胞的抑制率相对较低;且补骨脂乙素、补骨脂酚对L02细胞的抑制率较补骨脂甲素和补骨脂定低。生化检测结果显示,补骨脂甲素和补骨脂定对LDH释放率的影响均大于补骨脂乙素、补骨脂酚、补骨脂素和异补骨脂素,但对ALT和AST活性无明显影响。结论:在一定质量分数范围内,补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂甲素、补骨脂乙素、补骨脂酚及补骨脂定对L02细胞均具有一定的细胞毒性,可能与补骨脂的肝损伤毒性有关;相同时间点、相同质量分数下,补骨脂甲素、补骨脂乙素、补骨脂定和补骨脂酚的毒性大于补骨脂素及异补骨脂素。 展开更多
关键词 补骨脂 L02肝细胞 补骨脂素 异补骨脂素 补骨脂甲素 补骨脂乙素 补骨脂酚 补骨脂定 肝毒性 丙氨酸氨基转移酶 天门冬氨酸氨基转移酶 乳酸脱氢酶
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基于德尔菲法研究构建中医药“以学生为中心”的课堂教学质量评价指标体系 认领
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作者 王君明 关月晨 +4 位作者 宋玲玲 张月月 徐冉 张胜楠 崔瑛 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期442-444,共3页
运用德尔菲法构建了中医药"以学生为中心"的课堂教学质量评价指标体系。预调查、第1轮和第2轮正式调查的专家积极性系数分别为100.0%、96.2%、97.2%;经过3轮专家征询研究最终构建了包括3个一级指标、8个二级指标、36个三级指... 运用德尔菲法构建了中医药"以学生为中心"的课堂教学质量评价指标体系。预调查、第1轮和第2轮正式调查的专家积极性系数分别为100.0%、96.2%、97.2%;经过3轮专家征询研究最终构建了包括3个一级指标、8个二级指标、36个三级指标为组成的中医药课堂"以学生为中心"的教学质量评价指标体系。教学方案、教学策略和教学效果三类指标的权重接近,专家一致性系数Kendall’s W分别为0.511、0.677、0.659,36个指标总体的Kendall’s W为0.522,且经检验均P<0.05,说明专家对三类指标评分及所有指标总体评分均呈现出较好的一致性。此外,专家对36个指标的评分在132~174分(相当于百分制的75.4~99.4分)之间,其中评分158分(相当于百分制的90.3分)以上的指标有17个(占总指标数的47.2%),其评分由高到低依次为"专业知识""教书育人""中医药思维""中医药文化""师生互动""自主学习能力""专业能力""医德高尚""教学设计""医德教育""热情饱满""案例教学""深入浅出""讨论式教学""获取信息能力""创新性思维""批判性思维",提示中医药"以学生为中心"课堂教学中尤其要加强对这17方面的关注、培养、融入、渗透或应用。 展开更多
关键词 德尔菲法 一致性系数 “以学生为中心” 中医药课堂 教学质量 评价指标体系
茉莉酸甲酯对地黄毛状根次生代谢的影响 认领
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作者 宋小锋 原增艳 +1 位作者 刘婉莹 朱畇昊 《北方园艺》 CAS 北大核心 2020年第8期116-121,共6页
以地黄毛状根为试材,茉莉酸甲酯作为诱导子,采用HPLC法测定梓醇与毛蕊花糖苷含量,采用紫外分光光度法测定总环烯醚萜苷含量,研究了地黄毛状根在茉莉酸甲酯诱导下的次生代谢产物积累规律,以期提高地黄毛状根中有效成分的产量。结果表明:... 以地黄毛状根为试材,茉莉酸甲酯作为诱导子,采用HPLC法测定梓醇与毛蕊花糖苷含量,采用紫外分光光度法测定总环烯醚萜苷含量,研究了地黄毛状根在茉莉酸甲酯诱导下的次生代谢产物积累规律,以期提高地黄毛状根中有效成分的产量。结果表明:地黄毛状根中未能检测到梓醇;地黄毛状根中毛蕊花糖苷含量在茉莉酸甲酯诱导后的第2天达到最大值,约为对照组的1.41倍。地黄毛状根中总环烯醚萜苷含量在茉莉酸甲酯诱导后变化不显著。在茉莉酸甲酯诱导初期,毛蕊花糖苷的合成显著增加,随着诱导时间的延长,较高的毛蕊花糖苷浓度也可能负反馈抑制其合成途径中关键酶的活性,从而使其在诱导后期含量下降。此外,50μmol·L^-1的茉莉酸甲酯对地黄毛状根总环烯醚萜苷积累的诱导作用可能不明显。 展开更多
关键词 茉莉酸甲酯 地黄毛状根 梓醇 毛蕊花糖苷 总环烯醚萜苷
黄精中1个新的苯骈呋喃型木脂素 认领
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作者 陈辉 朱莹 +4 位作者 孔江波 孙彦君 高丽 卞华 冯卫生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期21-25,共5页
目的研究黄精Polygonatum sibiricum根茎的化学成分。方法运用HP-20大孔吸附树脂、硅胶、ODS和Sephadex LH-20等柱色谱以及反相制备型HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统地分离纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果... 目的研究黄精Polygonatum sibiricum根茎的化学成分。方法运用HP-20大孔吸附树脂、硅胶、ODS和Sephadex LH-20等柱色谱以及反相制备型HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统地分离纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果从黄精根茎95%乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为黄精新木脂素苷A(1)、(+)-异落叶松脂素-9′-O-β-D-葡萄糖苷(2)、反式-N-p-香豆酰基酪胺(3)、3-(4-羟基苯基)-N-[2-(4-羟基苯基)-2-甲氧基乙基]丙烯酰胺(4)、3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-N-[2-(4-羟基苯基)-2-甲氧基乙基]丙烯酰胺(5)。结论化合物1为1个新的苯骈呋喃型木脂素,命名为黄精新木脂素苷A,化合物2~5为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 黄精 苯骈呋喃型木脂素 黄精新木脂素苷A (+)-异落叶松脂素-9′-O-β-D-葡萄糖苷 反式-N-p-香豆酰基酪胺
蟾酥药材和饮片(蟾酥粉)的质量标准研究 认领
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作者 房蕴歌 王鹏飞 +5 位作者 朱厚达 陈两绵 王智民 高慧敏 傅欣彤 聂晶 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1726-1733,共8页
蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans或黑眶蟾蜍B.melanosticus耳后腺及皮肤腺分泌物的干燥加工品。蟾酥粉为蟾酥的酒制加工品。该研究针对现行蟾酥标准局限性和存在问题,结合前期研究,构建改进的蟾酥药材整体质量控制方... 蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans或黑眶蟾蜍B.melanosticus耳后腺及皮肤腺分泌物的干燥加工品。蟾酥粉为蟾酥的酒制加工品。该研究针对现行蟾酥标准局限性和存在问题,结合前期研究,构建改进的蟾酥药材整体质量控制方法和标准,包含采用优化的薄层鉴别方法进行定性鉴别;采用【含量测定】项下的色谱条件建立HPLC特征图谱;完善一测多评法的相对校正因子,并将其用于38批蟾酥药材中蟾蜍甾的含量测定,制定合理含量限度。在此基础上,参照药材拟修订方法,对不同批蟾酥粉进行【性状】、【鉴别】(薄层鉴别)、【特征图谱】、【检查】(水分)和【含量测定】等检测项研究,起草蟾酥粉的质量标准。该研究为完善《中国药典》2020年版蟾酥的质量标准提供参考。 展开更多
关键词 蟾酥 蟾酥粉 质量标准 蟾蜍甾 一测多评法
重楼药材和混伪品中5种皂苷的含量及对《中国药典》2015年版重楼含量测定修订的探讨 认领
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作者 巨博雅 朱厚达 +4 位作者 李燕敏 王瑞 陈两绵 高慧敏 王智民 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1745-1755,共11页
重楼为百合科植物云南重楼Paris polyphylla var.yunnanensis或七叶一枝花P.polyphylla var.chinensis的干燥根茎。针对现行重楼药材标准存在的问题,前期研究提出"删除重楼皂苷Ⅵ,增补重楼皂苷H,以重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,H和Ⅶ的总量进行... 重楼为百合科植物云南重楼Paris polyphylla var.yunnanensis或七叶一枝花P.polyphylla var.chinensis的干燥根茎。针对现行重楼药材标准存在的问题,前期研究提出"删除重楼皂苷Ⅵ,增补重楼皂苷H,以重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,H和Ⅶ的总量进行限度控制"。为了考察更广范围内重楼样品中重楼皂苷H的含量以及重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷H和重楼皂苷Ⅶ的总量,该研究基于2015年版《中国药典》重楼标准定量方法的色谱条件,进行了同步测定重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷H和重楼皂苷Ⅶ含量的方法学验证,测定了69批不同来源重楼样品的含量;同时,测定了易混伪药材头顶一颗珠以及重楼属7种近缘植物根茎中5种重楼皂苷的含量。结果表明重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷H和重楼皂苷Ⅶ分别在0.006 48~0.828,0.006 52~0.834,0.006 17~0.790,0.006 31~0.808 g·L-1线性关系良好,平均加样回收率在100.2%~101.4%,RSD均小于3.5%。方法学验证均符合含量测定要求。36批不同产地的七叶一枝花样品中重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷H和重楼皂苷Ⅶ的总量在0.050 9%~3.99%(不含3批未检出);33批不同产地的云南重楼样品中4种成分总量在0.115%~3.23%。同属近缘植物中,球药隔重楼和长柱重楼中甾体皂苷含量较高,狭叶重楼、金线重楼、黑籽重楼含量较低,毛重楼几乎不含皂苷。饮片易混伪品头顶一颗珠中重楼皂苷Ⅵ在0.526%~1.55%,并且不含重楼皂苷H。建议以干燥品计,含重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷H和重楼皂苷Ⅶ的总量不得少于0.80%进行限度控制,以提升商品重楼药材质量,遏制低含量的重楼属近缘种(比如毛重楼、黑籽重楼和狭叶重楼等)以及头顶一颗珠的混伪现象。 展开更多
关键词 重楼 云南重楼 七叶一枝花 球药隔重楼 头顶一颗珠 甾体皂苷 质量标准
苦参药材和饮片质量标准修订研究 认领
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作者 房蕴歌 朱厚达 +5 位作者 刘晓谦 陈两绵 孟辰笑凝 张东 高慧敏 王智民 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1756-1763,共8页
苦参为豆科植物苦参Sophora flavescens的干燥根。苦参药效物质基础的深入研究使其质量标准的完善和提高成为可能。该研究采用硅胶GF254薄层板,三氯甲烷-甲醇-水-甲酸(4∶2∶1∶0.6)的下层溶液为展开剂以及不同的检视方法,建立了以苦参... 苦参为豆科植物苦参Sophora flavescens的干燥根。苦参药效物质基础的深入研究使其质量标准的完善和提高成为可能。该研究采用硅胶GF254薄层板,三氯甲烷-甲醇-水-甲酸(4∶2∶1∶0.6)的下层溶液为展开剂以及不同的检视方法,建立了以苦参对照药材为对照的主要黄酮和生物碱共薄层的定性鉴别方法。修订【含量测定】分析方法,包括简化供试品溶液的制备方法,更改氨基柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱;并将该方法与《中国药典》2015年版方法进行对比分析;在此基础上,测定了32批苦参饮片中4种生物碱的含量,结果表明32批样品全部符合《中国药典》2015年版苦参饮片标准,不同样品中含氧化苦参碱和苦参碱之和在1.08%~2.55%,氧化槐果碱和槐果碱之和在0.369%~0.860%,4种成分总量在1.67%~3.40%;统计学表明氧化苦参碱与氧化槐果碱、氧化苦参碱和苦参碱总量与氧化槐果碱+槐果碱总量分别呈显著性正相关。参照《中国药典》2015年版四部通则相关方法测定了32批样品的水分和浸出物,12批样品中13种有机氯类农药残留量,结果表明所有测试样品水分和浸出物合格,未检出测定的13种农药。该研究为修订《中国药典》2020年版苦参药材和饮片的质量标准提供了参考。 展开更多
关键词 苦参 生物碱 黄酮 薄层鉴别 含量测定 质量标准
注射用灯盏花素制剂中相关物质的分析与结构鉴定 认领
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作者 朱厚达 田盼 +4 位作者 关亮俊 陈两绵 刘晓谦 高慧敏 王智民 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期1350-1356,共7页
为了明确注射用灯盏花素制剂的相关物质组成,提升杂质控制水平,保障注射剂的临床用药安全,该研究采用HPLC和UPLC-QTOF/MS对不同规格不同批号注射用灯盏花素制剂进行相关物质分析与鉴定,主要的相关物质为5,6,7,3′,4′-五羟基黄酮-7-O-... 为了明确注射用灯盏花素制剂的相关物质组成,提升杂质控制水平,保障注射剂的临床用药安全,该研究采用HPLC和UPLC-QTOF/MS对不同规格不同批号注射用灯盏花素制剂进行相关物质分析与鉴定,主要的相关物质为5,6,7,3′,4′-五羟基黄酮-7-O-葡萄糖醛酸苷(3)、3,5,6,7,4′-五羟基黄酮-3-O-葡萄糖醛酸苷(4)和野黄芩素(10);3个极微量的相关物质为6-羟基芹菜素-6-O-葡萄糖-7-O-葡萄糖醛酸苷(1)、甲氧基野黄芩苷(6)和灯盏甲素(7)。采用半制备HPLC对主要相关物质3和4进行了分离纯化,经核磁共振波谱数据分析,进一步确证了它们的结构。该研究明确了注射用灯盏花素制剂的相关物质组成,为提升制剂中单个杂质的控制水平提供参考。 展开更多
关键词 注射用灯盏花素 相关物质 结构鉴定 UPLC-QTOF/MS
临床功效反推法在中药药性研究中的作用 认领
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作者 凌霄 王盼盼 +3 位作者 马静 李学林 孟菲 张博 《中医杂志》 CSCD 北大核心 2020年第5期396-399,共4页
中药药性理论是中医药基础理论的重要组成部分,但目前中药药性研究缺乏科学的临床研究方法。中国历代医家经过千年实践,形成了一套基于临床功效、证型治法的中药药性反推方法,但由于现代医学的冲击和该方法自身的局限性,这些方法的发展... 中药药性理论是中医药基础理论的重要组成部分,但目前中药药性研究缺乏科学的临床研究方法。中国历代医家经过千年实践,形成了一套基于临床功效、证型治法的中药药性反推方法,但由于现代医学的冲击和该方法自身的局限性,这些方法的发展停滞不前。通过介绍传统中药药性临床研究中的临床功效反推法及其特点,总结传统临床功效反推法在当下药性研究中的价值,并结合现代科学研究的要求,凝练功效反推法需要改良的要点,以期为建立传统与现代兼备的中药药性临床研究方法提供思路。 展开更多
关键词 中药药性理论 临床研究方法 临床功效反推
杜仲补天素胶囊剂对腺嘌呤诱导的雄性大鼠生殖功能损伤的影响 认领
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作者 王胜超 李本科 +5 位作者 阚玉璇 曾梦楠 张贝贝 刘莉 郑晓珂 冯卫生 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期63-73,共11页
目的:研究杜仲补天素胶囊对腺嘌呤诱导的雄性大鼠生殖功能损伤的影响。方法:80只雄性SD大鼠随机分为正常组、溶剂对照组、模型组、生精胶囊组、杜仲补天素胶囊低剂量组和高剂量组,正常组和溶剂对照组每组8只,其余每组16只。连续5周各组... 目的:研究杜仲补天素胶囊对腺嘌呤诱导的雄性大鼠生殖功能损伤的影响。方法:80只雄性SD大鼠随机分为正常组、溶剂对照组、模型组、生精胶囊组、杜仲补天素胶囊低剂量组和高剂量组,正常组和溶剂对照组每组8只,其余每组16只。连续5周各组按10 ml/kg体重灌胃给药,正常组给予等体积生理盐水,溶剂对照组给予等体积0.5%羟甲基纤维素钠,其余各组以200 mg/kg体重腺嘌呤灌胃,生精胶囊组同时灌服生精胶囊0.560 g/kg体重,杜仲补天素低剂量、高剂量组同时分别灌服杜仲补天素0.242、0.968 g/kg体重。第4周末,各组大鼠按1∶1比例与雌鼠交配,1周后处死雄鼠,取右侧附睾以检测大鼠精子浓度、活率,雌鼠继续饲养2周后处死,记录雌鼠妊娠率及仔鼠数。HE染色观察睾丸、附睾及肾脏病理结构变化;ELLSA检测血清T、E2、FSH、LH水平;生化分析血清中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)的含量;免疫组化检测肾脏组织中Bax、Bcl-2、Caspase-3、Caspase-9蛋白的表达水平。结果:正常组与溶剂对照组相比,各项指标均无显著差异(P>0.05)。与模型组相比,正常组精子活率[(54.75±3.92)%vs(25.60±4.83)%,P<0.01]、精子浓度[(40.67±7.37)×10^6/ml vs(27.10±2.72)×10^6/ml,P<0.01]以及受孕率(85.7%vs 43.8%,P<0.01)均显著高于模型组;杜仲补天素胶囊低、高剂量组的精子活率[(53.50±8.83)%、(54.33±7.92)%,P<0.01]、精子浓度[(53.00±4.55)×10^6/ml、(65.63±12.47)×10^6/ml,P<0.01]显著升高,杜仲补天素胶囊高剂量组受孕率(54.5%,P<0.01)显著升高。给予杜仲补天素胶囊后,各组体重、睾丸、附睾及精囊腺系数显著升高(P<0.05或P<0.01),附睾、睾丸及肾脏形态结构明显恢复;血清Scr、BUN水平显著降低(P<0.05或P<0.01);血清T水平升高,FSH、LH水平降低(P<0.05或P<0.01);SOD、GSH-PX显著升高,MDA下降(P<0.05或P<0.01);肾脏中Bax、Ca 展开更多
关键词 杜仲补天素胶囊 腺嘌呤 生殖功能损伤 肾阳虚 慢性肾功能不全 生精障碍 蛋白通路 大鼠
怀山药茎叶化学成分及抗癌活性筛选研究 认领
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作者 任英杰 曹彦刚 +6 位作者 张贝贝 何晨 郭孟焕 齐曼 张艳丽 郑晓珂 冯卫生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期918-924,共7页
目的研究怀山药Dioscoreaopposita地上茎叶的化学成分。方法利用大孔树脂、硅胶柱色谱、SephadexLH-20以及制备液相色谱分离纯化,并根据波谱数据以及化合物理化性质鉴定化合物结构,探讨得到的化合物对人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细... 目的研究怀山药Dioscoreaopposita地上茎叶的化学成分。方法利用大孔树脂、硅胶柱色谱、SephadexLH-20以及制备液相色谱分离纯化,并根据波谱数据以及化合物理化性质鉴定化合物结构,探讨得到的化合物对人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞增殖的影响。结果从怀山药茎叶50%丙酮提取物中分离得到20个化合物,分别鉴定为1H-吲唑(1)、3-吲哚甲醛(2)、3-吲哚甲酸(3)、3-(2-羰基-丙基)-3-羟基-吲哚啉-2-酮(4)、胸腺嘧啶核苷(5)、尿嘧啶核苷(6)、3-hydroxy-3-(2-oxopropyl)-2,4-(1H,3H)-quinolinedione(7)、hematinic acid(8)、尿囊素(9)、2-乙基-3-甲基-马来酰亚胺-N-β-D-葡萄糖苷(10)、泡桐素(11)、(+)-8-羟基松脂素(12)、(+)-丁香树脂醇(13)、(-)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(14)、(7R,8S)-二氢去氢二愈创木基醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、(2E,6S)-6,7-二羟基-3,7-二甲基-2-辛烯酸(16)、(2E,4S)-4-羟基-2-壬烯酸(17)、(2E,6S)-6-hydroxy-2,6-dimethyl-2,7-dienoicacid(18)、amarantholidosideIV(19)、(9Z,11E)-13-methoxy-9,11-octadecadienoicacidmethylester(20)。化合物1、4、8、11~15、18、20在25μmol/L显著性抑制MCF-7细胞增殖,化合物1、4、8、12~14、18、20在25μmol/L显著性抑制HepG2细胞增殖。结论化合物1、3~5、10~12、15~20是首次从该植物中分离得到;化合物1、4、8、11~15、18、20在一定浓度显著抑制MCF-7和Hep G2细胞增殖,具有潜在抗癌活性。 展开更多
关键词 怀山药 3-(2-羰基-丙基)-3-羟基-吲哚啉-2-酮 泡桐素 (+)-8-羟基松脂素 (+)-丁香树脂醇 (7R 8S)-二氢去氢二愈创木基醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 抗癌
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