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氟喹诺酮C-3芳苄叉基噻唑酮衍生物的合成与抗肿瘤活性
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作者 王娜 张会丽 +2 位作者 陈超然 黄文龙 胡国强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期687-691,共5页
为扩展氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰策略,以噻唑酮为C-3羧基的生物电子排体,芳苄叉基为其功能修饰基,设计合成了1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-芳苄叉基-噻唑-4(5H)-酮-2-基]-喹啉-4(1H)-酮(7a~7p)目标化合... 为扩展氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰策略,以噻唑酮为C-3羧基的生物电子排体,芳苄叉基为其功能修饰基,设计合成了1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-芳苄叉基-噻唑-4(5H)-酮-2-基]-喹啉-4(1H)-酮(7a~7p)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗肿瘤实验结果表明,16个目标化合物对Hep-3B、Capan-1和HL60三种实验癌细胞株的活性显著高于母体环丙沙星,其中,卤代苯苄叉基或芳香杂环苄叉基化合物的活性强于其他取代的活性,尤其是吡啶取代化合物(6o、6p)对Capan-1的IC50与对照药多柔比星相当。为此,芳叉苄基修饰的噻唑酮替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 噻唑 不饱和酮 生物电子等排体 抗肿瘤活性
拟南芥miR156与miR399在低磷胁迫中的对话机制初探 预览
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作者 刘浩 李玉龙 +1 位作者 汤萌萌 雷凯健 《河南农业科学》 北大核心 2019年第7期54-58,共5页
为了进一步研究miR156与miR399在低磷响应过程中是否存在对话机制,采用杂交方法,将35S:MIM156(miR156功能降低拟南芥植株)与miR399f(miR399f超表达拟南芥植株)杂交获得杂交转基因植株35S:MIM156miR399f。采用原位显色法和根际酸化能力... 为了进一步研究miR156与miR399在低磷响应过程中是否存在对话机制,采用杂交方法,将35S:MIM156(miR156功能降低拟南芥植株)与miR399f(miR399f超表达拟南芥植株)杂交获得杂交转基因植株35S:MIM156miR399f。采用原位显色法和根际酸化能力测定法,研究低磷胁迫下35S:MIM156、miR399f及35S:MIM156miR399f植株根际酸化情况,并测定其花青素和无机磷含量。结果表明,35S:MIM156植株的花青素含量较野生型(WT)植株显著降低,miR399f、35S:MIM156miR399f植株与WT无显著差异;35S:MIM156植株的酸化能力较WT显著降低,miR399f、35S:MIM156miR399f植株酸化能力均较WT显著增强;35S:MIM156、miR399f、35S:MIM156miR399f植株的无机磷含量均较WT显著升高。综合分析,推测在低磷条件下miR399参与了miR156调控的花青素积累和根际酸化过程,miR156和miR399共同参与磷平衡过程。 展开更多
关键词 miR399 miR156 低磷胁迫 无机磷含量 根际酸化
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含1,2-苯并噻嗪结构的咪唑并[1,2-b][1,3,4]三氮唑衍生物的合成及其抗肿瘤活性 预览
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作者 王新 赵小美 +2 位作者 张平平 汲霞 胡国强 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期540-543,共4页
以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排等药物设计原理,合成8个结构新颖的三氮唑化合物,其结构经1H NMR、MS表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1和白血病细胞L1210的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6b(IC50... 以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排等药物设计原理,合成8个结构新颖的三氮唑化合物,其结构经1H NMR、MS表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1和白血病细胞L1210的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6b(IC50=3. 6±0. 5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6a(IC50=1. 8±0. 2μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明,咪唑并三氮唑侧链的引入,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。 展开更多
关键词 咪唑并[1 2-b][1 3 4]三氮唑 合成 抗肿瘤活性
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基于网络药理学的商陆水煎液治疗小鼠H22肝癌作用机制研究 预览
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作者 肖志美 金义光 杜钢军 《河南大学学报:医学版》 CAS 2019年第2期97-102,共6页
[目的]观察商陆水煎液对小鼠H22肝癌皮下移植瘤生长的抑制作用,并用网络药理学方法探究其抗肿瘤作用机制。[方法]建立小鼠H22肝癌皮下移植肿瘤模型。接瘤后次日,给药组用人体等效日剂量的商陆水煎液1次/d连续灌胃治疗17 d,模型组用等量... [目的]观察商陆水煎液对小鼠H22肝癌皮下移植瘤生长的抑制作用,并用网络药理学方法探究其抗肿瘤作用机制。[方法]建立小鼠H22肝癌皮下移植肿瘤模型。接瘤后次日,给药组用人体等效日剂量的商陆水煎液1次/d连续灌胃治疗17 d,模型组用等量生理盐水灌胃作对照。通过检测小鼠瘤重和瘤体积等指标,评价商陆水煎液对H22肝癌皮下移植瘤小鼠肿瘤生长的影响。采用网络药理学分析商陆可能的抗肿瘤机制。[结果]与模型组相比,给药组体质量上升相对平缓,自主活动增多;模型组体质量明显上升,自主活动逐渐减少。在肿瘤组织质量方面,给药组与模型组相比有显著性差异(P<0.05)。网络药理学分析结果筛选出20个商陆有效活性成分,涉及33条KEGG通路和27个GO生物过程。[结论]商陆水煎液能够抑制小鼠H22肝癌皮下移植瘤的生长,其作用与20个商陆活性成分干预癌症的途径调节、Jak-STAT信号通路、PI3K-Akt信号通路、癌症中的蛋白多糖的调节、MAPK信号通路、癌症中的微小RNA的调节等途径相关。 展开更多
关键词 商陆水煎液 网络药理学 肝癌 机制
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牵牛子水煎液对小鼠H22肝癌皮下移植瘤的抗肿瘤作用和机制 预览
5
作者 王梦琪 林海红 杜钢军 《河南大学学报:医学版》 CAS 2019年第2期77-84,共8页
[目的]观察牵牛子水煎液对小鼠H22肝癌皮下移植瘤的抗肿瘤作用,分析其可能的抗肿瘤作用机制。[方法]建立小鼠H22肝癌皮下移植肿瘤模型,于肿瘤接种后次日进行随机分组。给药组用牵牛子水煎液4 g/kg进行15 d灌胃治疗,1次/d;模型组用生理... [目的]观察牵牛子水煎液对小鼠H22肝癌皮下移植瘤的抗肿瘤作用,分析其可能的抗肿瘤作用机制。[方法]建立小鼠H22肝癌皮下移植肿瘤模型,于肿瘤接种后次日进行随机分组。给药组用牵牛子水煎液4 g/kg进行15 d灌胃治疗,1次/d;模型组用生理盐水灌胃。通过小鼠体质量、自主活动、肿瘤体积、血常规等指标评价牵牛子水煎液对H22肝癌皮下移植瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用,利用网络药理学分析牵牛子相关靶点和途径。[结果]模型组小鼠体质量显著上升,自主活动下降,中性粒细胞/淋巴细胞比值(NLR)、血小板/淋巴细胞比值(PLR)大;与模型组相比,给药组小鼠体质量增加减缓,自主活动增加,中性粒细胞/淋巴细胞比值(NLR)、血小板/淋巴细胞比值(PLR)小,肿瘤抑制率为33.69%(P<0.05)。网络药理学分析结果筛选出22个牵牛子有效活性成分,PPI网络鉴定了6个核心靶点,涉及30条KEGG通路和29个GO生物过程。[结论]牵牛子水煎液能够抑制小鼠H22肝癌皮下移植瘤的生长,其作用与22个牵牛子活性成分干预TNF信号通路、Toll样受体信号通路、FOXO信号通路、糖酵解或糖异生等途径相关。 展开更多
关键词 牵牛子水煎液 网络药理学 活性成分 H22 肝癌
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仙鹤草对小鼠H22肝癌的抑制作用及机制 预览
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作者 孟琦 孟祥乐 杜钢军 《河南大学学报:医学版》 CAS 2019年第2期85-90,共6页
[目的]观察仙鹤草对小鼠H22肝癌皮下移植肿瘤的抑制作用,分析其可能抗肿瘤的作用机制。[方法]建立小鼠H22肝癌皮下移植模型,肿瘤接种后次日进行随机分组。给药组用仙鹤草4 g/kg进行15 d灌胃治疗,1次/d;模型组用生理盐水灌胃。通过监测... [目的]观察仙鹤草对小鼠H22肝癌皮下移植肿瘤的抑制作用,分析其可能抗肿瘤的作用机制。[方法]建立小鼠H22肝癌皮下移植模型,肿瘤接种后次日进行随机分组。给药组用仙鹤草4 g/kg进行15 d灌胃治疗,1次/d;模型组用生理盐水灌胃。通过监测小鼠体质量、温度、肿瘤体积、脏器指数等指标评估仙鹤草对H22肝癌皮下移植瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用;利用网络药理学分析仙鹤草相关靶点和途径。[结果]模型组小鼠体质量显著上升,肝脏器指数高;与模型组相比,给药组的体质量增加缓慢,肝脏器指数降低,抑瘤率为51.30%(P<0.05)。网络药理学分析结果筛选出16个仙鹤草有效活性成分,涉及25个生物过程和40条KEGG通路。[结论]仙鹤草对H22肝癌皮下移植瘤小鼠肿瘤生长具有抑制作用,其作用与16个仙鹤草活性成分干预PI3K-Akt信号通路、癌症的途径、癌症中的蛋白多糖、NF-kB信号通路、Jak-STAT信号通路等途径相关。 展开更多
关键词 仙鹤草 肝癌 H22 网络药理学
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关白附水煎液的抗肿瘤作用机制研究 预览
7
作者 王越华 林海红 杜钢军 《河南大学学报:医学版》 CAS 2019年第2期91-96,共6页
[目的]观察关白附水煎液对小鼠H22肝癌皮下移植瘤的抗肿瘤作用,分析其可能的抗肿瘤作用机制。[方法]建立小鼠H22肝癌皮下移植肿瘤模型。给药组于肿瘤接种后次日,用人体等效日剂量的关白附水煎连续灌胃治疗15 d,1次/d;模型组用等量生理... [目的]观察关白附水煎液对小鼠H22肝癌皮下移植瘤的抗肿瘤作用,分析其可能的抗肿瘤作用机制。[方法]建立小鼠H22肝癌皮下移植肿瘤模型。给药组于肿瘤接种后次日,用人体等效日剂量的关白附水煎连续灌胃治疗15 d,1次/d;模型组用等量生理盐水灌胃,作对照。通过小鼠体质量、自主活动、肿瘤体积等评价关白附水煎液对H22肝癌皮下移植瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用,用二甲苯诱导的耳肿胀评价关白附对荷瘤小鼠炎症的影响,用伊文思蓝通透性评价关白附对荷瘤小鼠血管通透性的影响,利用网络药理学分析关白附相关靶点和途径。[结果]模型组小鼠体质量显著上升,自主活动下降,耳肿胀严重,血管通透性增加;与模型组相比,给药组小鼠体质量增加减缓,自主活动增加,耳肿胀程度减轻,血管通透性降低,肿瘤抑制率为41.51%(P<0.05)。网络药理学分析结果筛选出16个关白附有效活性成分,PPI网络鉴定了6个核心靶点,涉及47条KEGG通路和45个GO生物过程。[结论]关白附水煎液能够抑制小鼠H22肝癌皮下移植瘤的生长,能减轻荷瘤小鼠炎症和降低血管通透性,其作用与16个关白附活性成分干预"TNF信号通路""NF-ΚB信号通路""Jak-STAT信号通路""癌症中的蛋白多糖"等途径相关。 展开更多
关键词 关白附水煎液 肝癌 网络药理学 作用机制
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基于网络药理学的干姜抗癌作用机制分析
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作者 耿胜男 杨莉 +1 位作者 李阳杰 杜钢军 《药物评价研究》 CAS 2019年第9期1730-1740,1748共12页
目的采用网络药理学方法探究干姜的主要活性成分及其抗癌作用机制。方法在中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库中检索干姜的化学成分,根据'类药五原则'与'口服生物利用度'≥30%这一标准筛选干姜的活性成分,预测其活性... 目的采用网络药理学方法探究干姜的主要活性成分及其抗癌作用机制。方法在中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库中检索干姜的化学成分,根据'类药五原则'与'口服生物利用度'≥30%这一标准筛选干姜的活性成分,预测其活性成分对应的作用靶点,采用Cytoscape 3.2.1软件构建活性成分-预测靶点网络图。在Genecards数据库中以'anti-cancer'为关键词搜索抗癌靶点,与干姜靶点映射筛选出共同靶点作为干姜的抗癌靶点。将干姜抗癌靶点导入STRING数据库中进行蛋白质-蛋白质相互作用分析,构建靶蛋白相互作用网络图(PPI),利用Cytoscape3.2.1的'CytoNCA'插件筛选干姜的抗癌核心靶点。使用DAVID数据库及Cytoscape3.2.1的'GlueGO'插件对干姜抗癌靶点进行KEGG信号通路富集分析和GO生物过程富集分析,并构建干姜活性成分-核心抗癌靶点-信号通路网络图。结果获得干姜中具有类药性、口服吸收良好的活性成分52种,对应靶点101个。其中抗癌靶点39个,核心靶点10个。KEGG富集分析得到与干姜抗癌作用有关的信号通路68条,主要涉及肿瘤坏死因子(TNF)信号通路、血管内皮生长因子(VEGF)信号通路等。GO富集分析得出与干姜抗癌作用有关的生物过程35个,主要涉及到一氧化氮生物合成、细胞增殖与凋亡等。结论本研究初步揭示了干姜的药效物质基础及其可能的抗癌作用机制,为干姜抗癌研究提供参考。 展开更多
关键词 网络药理学 干姜 抗癌 靶点 信号通路
杠板归抑制小鼠H22肝癌的作用机制
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作者 周琳 杜金城 杜钢军 《药物评价研究》 CAS 2019年第10期1935-1941,共7页
目的观察杠板归对小鼠H22肝癌的抑制作用,分析其可能的作用机制。方法建立H22皮下移植小鼠模型评价杠板归对肿瘤生长的影响;二甲苯诱导的耳肿胀评价杠板归对荷瘤小鼠炎症的影响;网络药理学分析杠板归抗肿瘤和抗炎可能的作用机制。结果... 目的观察杠板归对小鼠H22肝癌的抑制作用,分析其可能的作用机制。方法建立H22皮下移植小鼠模型评价杠板归对肿瘤生长的影响;二甲苯诱导的耳肿胀评价杠板归对荷瘤小鼠炎症的影响;网络药理学分析杠板归抗肿瘤和抗炎可能的作用机制。结果杠板归对H22皮下肿瘤生长有明显抑制作用(P<0.05),显著降低二甲苯诱导的荷瘤小鼠耳肿胀(P<0.05)。通过上海有机所化学专业数据库以口服生物利用度(OB)≥30%和类药性(DL)≥0.18筛选杠板归4种有效成分,与生物芯片肝癌上下调基因蛋白分子对接得到106个预测靶点,预测靶点与TTD比对得到13个肝癌治疗靶点。蛋白相互作用网络(PPI)分析STAT3、IL-6、IL-1β、HBG2、TLR4、HBB、HBE1、HBD为8个核心靶点,其参与27个KEGG通路和27个生物过程。结论杠板归对小鼠H22肝癌有抑制作用,能减轻荷瘤小鼠炎症,其作用与4个活性成分参与"泛素化介导蛋白水解"、"核因子(NF)-κB信号传导"、"Janus激酶-信号转导与转录激活子(JAK-STAT)信号传导"等通路有关。 展开更多
关键词 杠板归 肝癌 炎症 网络药理学 JAK-STAT信号传导
高速逆流色谱技术的应用研究进展 预览
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作者 宋如峰 宗兰兰 +1 位作者 袁琦 蒲晓辉 《河南大学学报:医学版》 CAS 2019年第2期143-147,共5页
高速逆流色谱技术(HSCCC)因其结果物纯净、制备量大、技术成本低等优点,正在发展成为一种备受关注的新型液液分配色谱分离纯化技术,广泛应用于天然药物有效成分的分离及制备、中药活性成分指纹图谱的分析、食品色素等添加剂的分离与制备... 高速逆流色谱技术(HSCCC)因其结果物纯净、制备量大、技术成本低等优点,正在发展成为一种备受关注的新型液液分配色谱分离纯化技术,广泛应用于天然药物有效成分的分离及制备、中药活性成分指纹图谱的分析、食品色素等添加剂的分离与制备,以及蛋白质等方面的分离与纯化等领域。通过查阅文献,论述HSCCC在天然药物、中药、食品、蛋白质等方面的应用及发展现状。HSCCC具有高回收率、高制备量、高纯度、高活性保留、低试剂消耗等优点,在科学研究过程中具有很好的应用前景。 展开更多
关键词 高速逆流色谱 两相溶剂 天然产物 指纹图谱 应用
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HPLC-多波长法同时测定三种医药中间体的研究 预览
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作者 李禄辉 史真 +2 位作者 韩宝来 刘伟芬 蒲晓辉 《贵州医药》 CAS 2019年第3期352-354,363共4页
目的通过HPLC等度洗脱多波长法对乙醛酸、D-对羟基苯甘氨酸、D-对羟基苯甘氨酸甲酯等三种医药中间体进行同时测定。方法将样品用流动相进行处理,采用ZORBAX Extend-C18色谱柱(4.6×150 mm,5μm)分离,流动相为0.1%磷酸二氢钠溶液∶乙... 目的通过HPLC等度洗脱多波长法对乙醛酸、D-对羟基苯甘氨酸、D-对羟基苯甘氨酸甲酯等三种医药中间体进行同时测定。方法将样品用流动相进行处理,采用ZORBAX Extend-C18色谱柱(4.6×150 mm,5μm)分离,流动相为0.1%磷酸二氢钠溶液∶乙腈(95∶5),流速:1mL·min-1,柱温25℃。并用外标法定量。结果三种成分在0.01~0.06mg·mL-1范围内具有良好的线性关系,各成分相关系数r分别为0.999 1、0.999 5、0.999 9,平均回收率在98.40%~99.17%之间,精密度良好(RSD均低于1.2%)。结论高效液相色谱法测定乙醛酸、D-对羟基苯甘氨酸、D-对羟基苯甘氨酸甲酯的含量灵敏度高,重现性好,精密度和准确度高,可对该三种组分同时分析,并有望应用于相关医药产品的合成工艺和质量控制。 展开更多
关键词 乙醛酸 对羟基苯甘氨酸 对羟基苯甘氨酸甲酯 高效液相色谱 含量测定
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星点-效应面法优化阿苯达唑脂质体的制备工艺
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作者 孙利伟 刘伟芬 蒲晓辉 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第1期33-37,共5页
目的考察阿苯达唑脂质体的制备工艺。方法以复合磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜分散法制备阿苯达唑脂质体。以高速离心法结合紫外检测法测定阿苯达唑脂质体的药物含量及包封率;以复合磷脂与胆固醇的质量比、投药量、水化温度为考察因素,... 目的考察阿苯达唑脂质体的制备工艺。方法以复合磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜分散法制备阿苯达唑脂质体。以高速离心法结合紫外检测法测定阿苯达唑脂质体的药物含量及包封率;以复合磷脂与胆固醇的质量比、投药量、水化温度为考察因素,包封率为指标,采用星点设计-效应面法优化制备工艺。结果优化后的最佳工艺为:复合磷脂与胆固醇的质量比为2.03,投药量1.73 mg,水化温度49.93℃;按最佳处方制备的3批阿苯达唑脂质体的平均包封率为83.51%,粒径分布均匀,电位大小符合要求。结论所建模型具有良好预测性,优化的最佳处方可以用于制备阿苯达唑脂质体。 展开更多
关键词 阿苯达唑 脂质体 星点设计 效应面法 包封率 肠上皮靶向性 制备工艺 优化 薄膜分散法
含石墨烯仿生滑液对ZrO2陶瓷人工关节材料的润滑作用研究 预览
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作者 王莹莹 郁惠敏 +3 位作者 刘蕾 王晓 梁风光 宋仕永 《摩擦学学报》 CSCD 北大核心 2018年第3期319-326,共8页
为解决植入人工关节润滑不充分而引起的过早失效问题,文中制备了一种基于石墨烯的仿生关节滑液.借助氧化石墨烯拥有较好的润滑性能和透明质酸(HA)良好的生物相容性制备了水分散性较好的氧化石墨烯透明质酸(HA-GO)纳米复合材料作为... 为解决植入人工关节润滑不充分而引起的过早失效问题,文中制备了一种基于石墨烯的仿生关节滑液.借助氧化石墨烯拥有较好的润滑性能和透明质酸(HA)良好的生物相容性制备了水分散性较好的氧化石墨烯透明质酸(HA-GO)纳米复合材料作为仿生关节润滑液添加剂.通过核磁共振氢谱、红外光谱、热重分析、原子力扫描显微镜等对HA-GO进行了表征,并考察了其在不同分散介质中的分散性和稳定性.将HA-GO加入到HA基础溶液里配制成HA+HA-GO人工关节润滑液,系统考察了石墨烯基仿生关节液对ZrO2陶瓷人工关节材料的减摩抗磨作用,结果显示HA+HA-GO仿生关节液具有明显的减摩抗磨性能且具有良好的生物相容性. 展开更多
关键词 氧化石墨烯 透明质酸 摩擦学性能 生物相容性
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HPLC-荧光法测定血样和组织样品中羟基喜树碱的研究 预览
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作者 刘伟芬 和云林 +6 位作者 尹丽 黄麒连 张重泽 陆美连 海浩 袁琦 蒲晓辉 《河南大学学报:医学版》 CAS 2018年第3期159-162,165共5页
[目的]建立了HPLC-荧光法检测血浆与组织样品中羟基喜树碱的方法。[方法]Waters Symmetry C18色谱柱(150×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈和0.3%冰醋酸(用三乙胺调pH至5.0)(体积比:20∶80);检测器激发波长363 nm;发射波长550 nm... [目的]建立了HPLC-荧光法检测血浆与组织样品中羟基喜树碱的方法。[方法]Waters Symmetry C18色谱柱(150×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈和0.3%冰醋酸(用三乙胺调pH至5.0)(体积比:20∶80);检测器激发波长363 nm;发射波长550 nm;柱温35℃;流速1.0 mL·min^-1。[结果]血浆与组织样品中羟基喜树碱与内标(喜树碱)峰分离良好,内源性杂质不干扰样品峰。血浆及各组织HCPT浓度在2-1 000 ng·m L^-1的浓度范围内具有良好的线性关系。大鼠血浆的线性回归方程为:Y=0.223 279X+0.104 877,r……2=0.981 7。小鼠肝、瘤组织的线性回归方程分别为:肝Y=0.227 993X+0.088 526,r^2=0.977 3;瘤Y=0.232 519X+0.099 206,r^2=0.981 6。日内、日间精密度RSD值小于8%,提取回收率在98.87%-117.28%之间。[结论]本实验方法操作简单,专属性好,准确度高,分析时间短,可作为生物样品中羟基喜树碱浓度的测定及药代动力学研究的分析方法。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 HPLC 荧光法 方法学考察
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紫杉醇纳米混悬剂的处方与工艺优化 被引量:1
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作者 孙利伟 宗兰兰 蒲晓辉 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2018年第4期364-368,共5页
目的研究紫杉醇纳米混悬剂的制备工艺与处方。方法采用超声沉淀法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒的平均粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位为指标,采用单因素法来优化制备工艺和处方,并对最优工艺和处方所得制剂进行粒径和形态表征... 目的研究紫杉醇纳米混悬剂的制备工艺与处方。方法采用超声沉淀法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒的平均粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位为指标,采用单因素法来优化制备工艺和处方,并对最优工艺和处方所得制剂进行粒径和形态表征。结果紫杉醇纳米混悬剂的最佳制备工艺为:药物溶液注入速度60mL·min^-1,400W超声10min、重复2次,水相温度0℃;最佳处方为药物和稳定剂的质量比为1:1,即2mL无水乙醇,药物浓度为2mg·mL^-1;由粒径测定和透射电镜成像结果可知:紫杉醇纳米混悬剂具有小而均匀的粒径,且形态为矩形,不同于原料药的针状。结论所确定的最佳制备工艺和处方可满足紫杉醇纳米混悬剂的制备需要。 展开更多
关键词 紫杉醇 纳米混悬剂 超声沉淀法 单因素考察法 优化 空间位阻 静电排斥 稳定性
聚乙二醇黄原酸修饰水溶性铜纳米微粒的制备及其摩擦学性能研究 预览
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作者 王岩 辛玲 +3 位作者 杨坤鹏 张春丽 张晟卯 张平余 《润滑与密封》 CSCD 北大核心 2018年第7期83-89,共7页
采用聚乙二醇黄原酸为修饰剂,通过原位表面修饰技术制备得到粒径分布均匀,在水溶液中具有良好分散性及稳定性的铜纳米微粒。将所得聚乙二醇黄原酸修饰铜纳米微粒作为水基添加剂考察其抗腐蚀性能及摩擦学性能。结果表明:聚乙二醇黄原酸... 采用聚乙二醇黄原酸为修饰剂,通过原位表面修饰技术制备得到粒径分布均匀,在水溶液中具有良好分散性及稳定性的铜纳米微粒。将所得聚乙二醇黄原酸修饰铜纳米微粒作为水基添加剂考察其抗腐蚀性能及摩擦学性能。结果表明:聚乙二醇黄原酸修饰铜微粒的加入有效提高了水基润滑剂的承载能力和极压性能,当铜微粒的质量分数为2%时,水基润滑剂的最大无卡咬负荷和烧结负荷分别增加到了274 N和7 840 N;同时聚乙二醇黄原酸修饰铜纳米微粒还可有效提高水基润滑剂的抗腐蚀性能。对磨斑表面进行的EDS及XPS表征显示,磨斑表面形成了含有铜及Fe S的边界润滑膜,该润滑膜能有效减少或避免摩擦表面直接的钢/钢接触,降低摩擦接触压,明显提升水基润滑剂的摩擦学性能。 展开更多
关键词 纳米铜 水基添加剂 摩擦磨损 腐蚀
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忍冬种苗分级标准研究
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作者 袁王俊 王书辉 +2 位作者 刘亚芳 李书敏 李钦 《中药材》 北大核心 2018年第11期2519-2521,共3页
目的:建立忍冬种苗分级标准。方法:收集河南封丘、河南新密、河北巨鹿、山东平邑等金银花主产区1年生忍冬种苗,测定地径、苗高、侧根长、大于3 cm一级侧根数、根幅、分枝数等指标,通过SPSS 24.0软件进行K-聚类分析获得分级标准。结果:... 目的:建立忍冬种苗分级标准。方法:收集河南封丘、河南新密、河北巨鹿、山东平邑等金银花主产区1年生忍冬种苗,测定地径、苗高、侧根长、大于3 cm一级侧根数、根幅、分枝数等指标,通过SPSS 24.0软件进行K-聚类分析获得分级标准。结果:忍冬种苗分为4个等级:一级种苗根幅不小于16.5 cm,地径不小于0.651 cm,苗高不小于41.3 cm,侧根长不小于19.9 cm;二级种苗根幅8.0~16.5 cm,地径0.498~0.651 cm,苗高30.4~41.3 cm,侧根长11.1~19.9 cm;三级种苗根幅7.2~8.0 cm,地径0.456~0.498 cm,苗高27.1~30.4 cm,侧根长9.5~11.1 cm;低于三级为不合格种苗。结论:该研究可为忍冬种苗质量标准制定提供依据。 展开更多
关键词 忍冬 种苗 质量标准 分级标准
藜芦胺和12β-羟基藜芦酰棋盘花碱在小鼠体外肝代谢研究 被引量:1
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作者 刘习平 武彦彤 +2 位作者 唐蕾 范玉洁 丛悦 《河南大学学报:自然科学版》 CAS 2018年第2期179-187,共9页
采用LC-MS/MS方法对小鼠肝微粒体中藜芦胺(veratramine,VAM)和12β-羟基藜芦酰棋盘花碱(12β-hydroxylveratroylzyga-denine,VOG)的代谢产物进行分析,结合体内VAM和VOG及其代谢物的分析结果,推测VAM和VOG在小鼠体外肝代谢规律... 采用LC-MS/MS方法对小鼠肝微粒体中藜芦胺(veratramine,VAM)和12β-羟基藜芦酰棋盘花碱(12β-hydroxylveratroylzyga-denine,VOG)的代谢产物进行分析,结合体内VAM和VOG及其代谢物的分析结果,推测VAM和VOG在小鼠体外肝代谢规律.结果显示,VAM在小鼠肝微粒体孵化体系中检测到7个代谢产物,其代谢途径为羟基化、磺酸化、甲基化,其中甲基化是VAMI相代谢的主要代谢途径.VOG在小鼠肝微粒体孵化体系中检测到7个代谢产物,其代谢途径为酯键水解、脱氢、酯键水解加脱氢、羟基化、酯键水解加乙酰化,其中酯键水解是其I相代谢的主要代谢途径.以上结果表明,VAM和VOG在小鼠肝微粒体孵化体系中主要进行I相代谢反应,VAM和VOG的主要代谢产物分别为甲基化代谢产物和酯键水解产物. 展开更多
关键词 藜芦胺 12β-羟基藜芦酰棋盘花碱 小鼠肝微粒体 体外代谢
维生素E对藜芦生物碱引起的小鼠脑神经DNA损伤的干预作用 预览
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作者 武彦彤 刘习平 +2 位作者 范玉洁 唐蕾 丛悦 《河南大学学报:医学版》 CAS 2018年第1期14-17,共4页
〔目的〕研究维生素E对藜芦生物碱引起的小鼠脑神经DNA损伤的干预作用。〔方法〕将昆明系雄性小鼠随机分为空白对照组、藜芦生物碱给药高剂量组、藜芦生物碱给药低剂量组、藜芦生物碱高剂量+VE组和藜芦生物碱低剂量+VE组。各组按设计剂... 〔目的〕研究维生素E对藜芦生物碱引起的小鼠脑神经DNA损伤的干预作用。〔方法〕将昆明系雄性小鼠随机分为空白对照组、藜芦生物碱给药高剂量组、藜芦生物碱给药低剂量组、藜芦生物碱高剂量+VE组和藜芦生物碱低剂量+VE组。各组按设计剂量灌胃给药,连续7d。末次给药1h后进行彗星实验、HE染色切片,观察分析结果,并检测对GSH酶活力的影响。〔结果〕藜芦生物碱引起小鼠小脑和大脑皮层细胞DNA的损伤,且呈现剂量依赖性,组织切片进一步证明细胞核出现变形。维生素E减轻了藜芦生物碱引起的脑细胞DNA单链断裂水平。同时,组织切片细胞核形态较完整、排列规则,GSH-PX酶的活性升高。〔结论〕维生素E对藜芦生物碱引起的小鼠脑细胞DNA氧化损伤具有重要的保护作用。 展开更多
关键词 藜芦生物碱 维生素E%抗氧化 DNA损伤 彗星实验 HE染色
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载阿托伐他汀钙mPEG-b-PLGA胶束的制备研究 预览
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作者 侯甜 徐慧平 宋仕永 《河南大学学报:医学版》 CAS 2018年第2期95-100,共6页
[目的]研究共聚物分子量不同的mPEG-b-PLGA对载阿托伐他汀钙聚合物胶束性能的影响。[方法]制备分子量为13 000、33 000、50 000的载阿托伐他汀钙mPEG-b-PLGA胶束,使用激光粒度分析仪、扫描电子显微镜、稳态荧光光谱仪和紫外分光光度计,... [目的]研究共聚物分子量不同的mPEG-b-PLGA对载阿托伐他汀钙聚合物胶束性能的影响。[方法]制备分子量为13 000、33 000、50 000的载阿托伐他汀钙mPEG-b-PLGA胶束,使用激光粒度分析仪、扫描电子显微镜、稳态荧光光谱仪和紫外分光光度计,考察聚合物胶束的粒径、外部形态、稳定性、载药量及体外释放性质。[结果]不同分子量的聚合物胶束,其粒径、稀释稳定性和载药量随着mPEG5000-b-PLGA疏水链长的增加而增大;与空白胶束相比较,聚合物胶束的粒径没有明显差别。体外释放试验表明,mPEG5000-b-PLGA具有一定的缓释作用。[结论]mPEG5000-b-PLGA能够提升阿托伐他汀钙的性能,且具有广泛的应用前景。 展开更多
关键词 聚合物胶束 制备 阿托伐他汀钙 mPEG-b-PLGA
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