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新化合物结构蜕皮甾酮衍生物TAPA降糖作用与机制的初步研究
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作者 王晓琳 李宏伟 +1 位作者 张竞 谭正怀 《中国药房》 CAS CSCD 2014年第45期4252-4255,共4页
目的:评价新化合物结构蜕皮甾酮衍生物TAPA的体内降糖作用,并对其作用机制从细胞水平上进行初步研究。方法:取大鼠随机分为正常对照组、模型组、TAPA-1(1 mg/kg)组、TAPA-5(5 mg/kg)组、TAPA-25(25 mg/kg)组和罗格列酮(2 mg/k... 目的:评价新化合物结构蜕皮甾酮衍生物TAPA的体内降糖作用,并对其作用机制从细胞水平上进行初步研究。方法:取大鼠随机分为正常对照组、模型组、TAPA-1(1 mg/kg)组、TAPA-5(5 mg/kg)组、TAPA-25(25 mg/kg)组和罗格列酮(2 mg/kg)组,每组10只,除正常对照组外其余各组大鼠建立2型糖尿病模型,后4组即为给药组,每日灌胃1次,连续给药28 d,给药期间每周测定大鼠摄食量、体质量、饮水量及随机血糖水平,末次给药5 h后灌胃葡萄糖测定2 h内的血糖浓度,计算血糖-时间曲线下面积(AUC)考察糖耐量。建立胰岛素抵抗肝癌细胞Hep G2,采用3H-d-葡萄糖掺入实验评价在1×10^-9、1×10^-7mol/L胰岛素环境下,1×10^-5mol/L的TAPA和罗格列酮分别对Hep G2细胞和胰岛素抵抗Hep G2细胞的葡萄糖掺入率。取胰岛β细胞瘤细胞系3(βTC3)细胞,随机分为空白对照组、TAPA-Ⅰ(1×10^-10mol/L)组、TAPA-Ⅱ(1×10^-8mol/L)组、TAPA-Ⅲ(1×10^-6mol/L)组和格列齐特(1×10^-5mol/L)组,给药孵育24 h后测定各组细胞液中胰岛素含量。结果:与正常对照组比较,给药组大鼠的摄食量、体质量、饮水量均无明显变化;与模型组比较,给药组大鼠血糖水平在给药结束时均明显降低、糖耐量均降低(P〈0.05),且降糖效果、糖耐量与TAPA剂量和给药时间均呈正相关。TAPA和罗格列酮对Hep G2细胞的葡萄糖掺入率无明显影响,能明显提高对胰岛素抵抗Hep G2细胞的葡萄糖掺入率(P〈0.01)。与空白对照组比较,TAPA各剂量组βTC3细胞的胰岛素释放量无明显变化,格列齐特组βTC3细胞的胰岛素释放量明显增加(P〈0.01)。结论:TAPA可降低2型糖尿病模型大鼠的血糖水平和糖耐量,体外试验认为其可增加胰岛素敏感性,但不促进胰岛素分泌。 展开更多
关键词 蜕皮甾酮衍生物 2型糖尿病 血糖 糖耐量 胰岛素敏感性 胰岛素释放
建筑工程中混凝土厂房施工技术的相关探讨 预览
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作者 唐建国 《建材发展导向》 2013年第15期101-102,共2页
随着工业的不断发展,工业建筑项目日益增多。但是厂房施工技术不同于民用建筑,它有着特殊的施工要求和施工工艺。本文根据笔者工作经验,结合厂房的特殊性,站在建设方(即业主方)角度,就混凝土厂房的施工技术进行探讨,发表在工作... 随着工业的不断发展,工业建筑项目日益增多。但是厂房施工技术不同于民用建筑,它有着特殊的施工要求和施工工艺。本文根据笔者工作经验,结合厂房的特殊性,站在建设方(即业主方)角度,就混凝土厂房的施工技术进行探讨,发表在工作中所积累和总结的若干经验。 展开更多
关键词 混凝土 厂房 施工技术 探讨
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RP-HPLC离子对梯度洗脱法同时测定苯甲酸利扎曲普坦含量和有关物质 被引量:1
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作者 曹烈臻 范琦 +1 位作者 刘学辉 王祖焕 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期274-278,共5页
目的:建立同时测定苯甲酸利扎曲普坦含量和有关物质的RP-HPLC离子对梯度洗脱法。方法:色谱柱:Phenomenex C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:A相为乙腈-5 mmol.L-1庚烷磺酸钠溶液(24:76,醋酸调pH3.4),B相为乙腈-5mmol.L-1... 目的:建立同时测定苯甲酸利扎曲普坦含量和有关物质的RP-HPLC离子对梯度洗脱法。方法:色谱柱:Phenomenex C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:A相为乙腈-5 mmol.L-1庚烷磺酸钠溶液(24:76,醋酸调pH3.4),B相为乙腈-5mmol.L-1庚烷磺酸钠溶液(38:62,醋酸调pH3.4),梯度洗脱;流速:1.0 mL.min-1;柱温:30℃;检测波长:227 nm。结果:利扎曲普坦峰与相邻杂质峰的分离符合要求;苯甲酸利扎曲普坦在0.02~16μg.mL-1浓度范围内线性关系良好(r=1.0000);苯甲酸利扎曲普坦低、中、高3个浓度的平均回收率(n=3)分别为100.0%(RSD=0.96%),100.8%(RSD=1.3%),102.6%(RSD=1.5%)。结论:所建方法专属性强、准确、简便,可用于苯甲酸利扎曲普坦含量和有关物质的同时测定,且可通过对痕量杂质的检查识别失控的生产过程。 展开更多
关键词 RP-HPLC 离子对色谱 梯度洗脱 苯甲酸利扎曲普坦 含量 有关物质
葛根芩连片中3种活性成分的HPLC法测定 被引量:5
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作者 邓开英 王晓琳 +1 位作者 夏永鹏 邱宗荫 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期 784-786,共3页
建立了高效液相色谱法同时测定葛根芩连片中的葛根素、盐酸小檗碱和黄芩苷。采用C18色谱柱,以甲醇-0.2%磷酸为流动相,梯度洗脱,双波长检测(葛根素为250nm,盐酸小檗碱和黄芩苷为280nm)。葛根素、盐酸小檗碱和黄芩苷分别在0.02~... 建立了高效液相色谱法同时测定葛根芩连片中的葛根素、盐酸小檗碱和黄芩苷。采用C18色谱柱,以甲醇-0.2%磷酸为流动相,梯度洗脱,双波长检测(葛根素为250nm,盐酸小檗碱和黄芩苷为280nm)。葛根素、盐酸小檗碱和黄芩苷分别在0.02~0.40μg、0.01~0.20μg和0.01~0.20μg范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.2%、97.1%和97.9%,RSD分别为1.7%、2.1%和1.9%。” 展开更多
关键词 葛根芩连片 葛根素 盐酸小檗碱 黄芩苷 高效液相色谱 测定
米桑(酪酸梭菌活菌胶囊)全国论文征集活动
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作者 《中国微生态学杂志》 CAS CSCD 2019年第4期418-418,共1页
米桑作为新一代微生物制剂,2004年作为中国人自己的原籍菌得到批准上市。到目前为止,其在治疗由各种原因引起的肠道菌群紊乱、肠道损伤相关疾病方面已经逐步得到广大医生患者认可和接受;为了总结米桑在临床上的应用经验,重庆泰平药业联... 米桑作为新一代微生物制剂,2004年作为中国人自己的原籍菌得到批准上市。到目前为止,其在治疗由各种原因引起的肠道菌群紊乱、肠道损伤相关疾病方面已经逐步得到广大医生患者认可和接受;为了总结米桑在临床上的应用经验,重庆泰平药业联合《中国微生态学杂志》举办米桑论文、典型病例征集活动,诚邀广大临床医生参加。 展开更多
关键词 中国微生态学杂志
有机定位效应在药物合成中的应用 预览
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作者 黄治川 《化工管理》 2017年第28期181-181,共1页
目前,随着我国社会经济的不断发展,我国的制药产业也拥有了良好的发展前景,制药产业在发展的过程中使人们对于药物合成引起了高度的重视。在药物合成的过程中融入定位效应,可以有效的提高药物合成的效率和质量。本文主要对有机定位... 目前,随着我国社会经济的不断发展,我国的制药产业也拥有了良好的发展前景,制药产业在发展的过程中使人们对于药物合成引起了高度的重视。在药物合成的过程中融入定位效应,可以有效的提高药物合成的效率和质量。本文主要对有机定位效应在药物合成中的应用进行了深入的分析,希望可以促进我国制药产业在未来实现更加快速的发展。 展开更多
关键词 有机定位 药物合成 应用
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探讨热分析技术在药物分析中的应用 预览
7
作者 罗礼平 《华东科技:学术版》 2015年第3期10-10,共1页
21世纪随着我国药物事业的发展与进步,各种高科技技术不断的应用于药物分析当中,并在药物分析当中取得了不错了效果,其中热分析技术在药物分析中应用的最多,作出的贡献也是最多的,不论是药物分析还是药物研究方面都有着广泛地运用... 21世纪随着我国药物事业的发展与进步,各种高科技技术不断的应用于药物分析当中,并在药物分析当中取得了不错了效果,其中热分析技术在药物分析中应用的最多,作出的贡献也是最多的,不论是药物分析还是药物研究方面都有着广泛地运用,发挥着极其重要的作用。笔者通过走访调查各大制药厂,对热分析法在药物中的应用作出详细的描述,通过药物的物理性质和化学性质两个方面详细描述了如何辨别药物的真假,并讲述如何通过热分析仪等高科技器材分析药物的特性,并对热分析技术未来的发展作出展望。 展开更多
关键词 热分析 药物 应用
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辛伐他仃的合成工艺改进探讨 预览
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作者 徐天帅 《化工管理》 2013年第14期共1页
目的:对辛伐他汀的合成工艺进行探讨,不断改进新型还原酶抑制剂辛伐他汀的合成工艺。方法:以洛伐他汀作为原始材料,经过酰胺化、选择性酯化、甲基化、水解等反应,合成辛伐他汀。结果:目标化合物辛伐他汀经过核磁共振进行确证,其... 目的:对辛伐他汀的合成工艺进行探讨,不断改进新型还原酶抑制剂辛伐他汀的合成工艺。方法:以洛伐他汀作为原始材料,经过酰胺化、选择性酯化、甲基化、水解等反应,合成辛伐他汀。结果:目标化合物辛伐他汀经过核磁共振进行确证,其总收率70%以上。<br>  结论:本方法进行辛伐他汀的合成,缩短了药物反应的时间,简化了合成的步骤,因此应该在药物生产中积极推广。 展开更多
关键词 辛伐他汀 药物合成 工艺改进
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土霉素分散片的制备及质量评价 预览
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作者 蒋公建 魏世军 +3 位作者 骆世军 雷元军 范建彪 符华林 《四川畜牧兽医》 2019年第7期19-21,共3页
为了加快土霉素片剂的崩解和溶出,并迅速产生药效,本试验制备了土霉素分散片,并对其质量进行评价。以崩解时间为考察指标,筛选崩解剂对崩解时间的影响,以正交试验设计确定最佳处方,并对分散片的片重差异、脆碎度、崩解时间、体外溶出度... 为了加快土霉素片剂的崩解和溶出,并迅速产生药效,本试验制备了土霉素分散片,并对其质量进行评价。以崩解时间为考察指标,筛选崩解剂对崩解时间的影响,以正交试验设计确定最佳处方,并对分散片的片重差异、脆碎度、崩解时间、体外溶出度等数据进行测定。结果显示,当处方中羧甲基淀粉钠为9%、低取代羟丙基纤维素为3%、微晶纤维素为20%时,制得的土霉素分散片符合要求。本试验制备的土霉素分散片,处方合理,工艺简单,能够快速崩解和溶出,能更好地发挥药物效果。 展开更多
关键词 土霉素 分散片 制备 质量评价
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β-内酰胺类抗生素耐药机制研究进展 预览 被引量:1
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作者 朱安祥 朱瑞奇 +2 位作者 吴韩 曾杨梅 吴俊伟 《江西畜牧兽医杂志》 2019年第2期1-3,共3页
1928年英国细菌学家Fleming一次意外的发现让第一个抗生素也是第一种β-内酰胺类抗生素--青霉素(Penicillin)进入了现代医学的视野中[1]。1941年,Flory和Chain成功地对青霉素进行了分离与纯化,进而广泛地运用到临床当中。他们三人也于1... 1928年英国细菌学家Fleming一次意外的发现让第一个抗生素也是第一种β-内酰胺类抗生素--青霉素(Penicillin)进入了现代医学的视野中[1]。1941年,Flory和Chain成功地对青霉素进行了分离与纯化,进而广泛地运用到临床当中。他们三人也于1945年共同分享了诺贝尔医学和生理学奖[2]。然而,随着抗生素的使用,细菌的耐药性也逐渐呈现。 展开更多
关键词 Β-内酰胺类抗生素 孔蛋白 青霉素结合蛋白 Β-内酰胺环 革兰氏阴性细菌 外排泵 耐药机制
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内江市猪源大肠埃希菌抗菌药与消毒剂交叉耐药性研究 预览
11
作者 杨文 陈红伟 +1 位作者 曾杨梅 吴俊伟 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2019年第5期1499-1507,共9页
为了解内江市猪源大肠埃希菌对抗菌药与消毒剂的交叉耐药情况及交叉耐药机制。本试验以大肠埃希菌标准菌株(ATCC 25922)为质控菌,检测从内江市分离的66株猪源大肠埃希菌的耐药性,采用微量肉汤稀释法测定常用抗菌药恩诺沙星、土霉素和消... 为了解内江市猪源大肠埃希菌对抗菌药与消毒剂的交叉耐药情况及交叉耐药机制。本试验以大肠埃希菌标准菌株(ATCC 25922)为质控菌,检测从内江市分离的66株猪源大肠埃希菌的耐药性,采用微量肉汤稀释法测定常用抗菌药恩诺沙星、土霉素和消毒剂苯扎溴铵、戊二醛对受试菌株的最小抑菌浓度(MIC),进行耐药性检测,并筛选出对抗菌药和消毒剂均耐药的交叉耐药菌;PCR扩增标准菌株和交叉耐药菌的 qacE△1、acrA、acrB 和 tolC 基因,采用琼脂糖凝胶电泳检测基因携带和扩增情况,并对 acrA、acrB 和 tolC 基因进行测序,以标准菌株的 acrA、acrB 和 tolC 基因为参照,比对交叉耐药菌相应基因突变情况。结果显示,从内江市分离的66株猪源大肠埃希菌对恩诺沙星和土霉素完全耐药,对苯扎溴铵耐药的有3株,而所有菌株均对戊二醛敏感,即对抗菌药和消毒剂均耐药的交叉耐药菌有3株,编号分别为5、6、7号。在检测的3株交叉耐药菌中,仅6号菌检出 qacE△ 1基因;基因序列比对结果显示,与标准菌株相比,交叉耐药菌的 acrA、acrB 和 tolC 基因碱基和氨基酸均有突变发生,碱基突变率最高的是7号菌的 tolC 基因(2.10%),突变率最低的是7号菌的 acrA 基因(0.97%);氨基酸突变率最高的为7号菌的 acrB 基因(2.39%),突变率最低的是 tolC 基因,且3株菌突变率相同(均为0.22%);3个基因有部分碱基或氨基酸有一致突变。所检测的内江市猪源大肠埃希菌对常用抗菌药恩诺沙星和土霉素耐药性严重,已有对抗菌药和消毒剂交叉耐药的菌株,且其交叉耐药的机制与外排泵AcrAB-TolC有相关性。 展开更多
关键词 大肠埃希菌 消毒剂 抗菌药 交叉耐药性
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党参炔苷解吸-减压内部沸腾提取工艺的优化 预览 被引量:1
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作者 杨军宣 郭振宇 +3 位作者 张毅 吕姗珊 周年华 周滢 《中成药》 CSCD 北大核心 2018年第3期597-600,共4页
目的优化党参炔苷解吸-减压内部沸腾提取工艺。方法以党参炔苷得量为评价指标,药材粒度、解吸液浓度、提取溶剂、压力、时间、温度、次数为影响因素,单因素试验优化提取工艺。结果最佳条件为药材粗粉加人3倍量80%乙醇解吸30 min后,再加... 目的优化党参炔苷解吸-减压内部沸腾提取工艺。方法以党参炔苷得量为评价指标,药材粒度、解吸液浓度、提取溶剂、压力、时间、温度、次数为影响因素,单因素试验优化提取工艺。结果最佳条件为药材粗粉加人3倍量80%乙醇解吸30 min后,再加人10倍量40%乙醇,50℃下减压(真空度-0.03 MPa)提取2次,每次15min,该方法下党参炔苷得量显著高于水煎煮、乙醇回流、渗滤提取。结论该方法简便快速,提取温度低,乙醇用量少,可用于提取党参炔苷。 展开更多
关键词 党参炔苷 解吸-减压内部沸腾提取 单因素试验
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不同剂量硫磺熏蒸对党参化学成分的影响 被引量:3
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作者 杨军宣 郭振宇 +3 位作者 张毅 吕志勇 吕姗珊 周年华 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期235-238,共4页
目的研究不同剂量硫磺熏蒸对党参化学成分的影响及硫熏党参贮藏不同时间化学成分的变化,为党参饮片的科学炮制及质量评价提供参考。方法不同剂量硫磺熏蒸党参并贮藏12个月,采用UV及HPLC测定党参多糖、5-羟甲基糠醛、党参炔苷等化学成分... 目的研究不同剂量硫磺熏蒸对党参化学成分的影响及硫熏党参贮藏不同时间化学成分的变化,为党参饮片的科学炮制及质量评价提供参考。方法不同剂量硫磺熏蒸党参并贮藏12个月,采用UV及HPLC测定党参多糖、5-羟甲基糠醛、党参炔苷等化学成分的变化。结果硫磺熏蒸对党参多糖的影响较小,最高剂量(2.0%)硫熏,放置12个月,多糖含量降低5.83%;对5-羟甲基糠醛、党参炔苷的影响大,最高剂量(2.0%)硫熏,放置12个月,5-羟甲基糠醛含量增加83.27%,党参炔苷含量降低54.09%。结论硫熏对党参化学成分有显著影响。应严格控制药材加工处理及炮制过程中硫磺的使用,确保中药材及饮片的质量。 展开更多
关键词 党参 硫磺熏蒸 多糖 5-羟甲基糠醛 党参炔苷
青蒿琥酯的药代动力学以及相关药理作用研究进展 被引量:4
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作者 岑彦艳 赵祎博 +3 位作者 李攀 李小丽 曾秀秀 周红 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第19期3970-3978,共9页
青蒿琥酯(artesunate, AS),是一种青蒿素的衍生物,作为全新结构抗疟药,具有高效、速效、低毒、不易产生耐受等特点,当前全球用于轻微到严重的疟疾感染的基础治疗。越来越多的研究报告显示AS与其活性代谢产物二氢青蒿素(dihydroartemisin... 青蒿琥酯(artesunate, AS),是一种青蒿素的衍生物,作为全新结构抗疟药,具有高效、速效、低毒、不易产生耐受等特点,当前全球用于轻微到严重的疟疾感染的基础治疗。越来越多的研究报告显示AS与其活性代谢产物二氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)除抗疟以外具有多种生物活性,吸引研究者对其新药理作用的进一步研究以期老药新用。然而对于AS的药物动力学特征的全面了解,将有利于AS的新药理作用的深度开发以及临床应用。因此,该文综述了AS的吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,以及目前临床应用AS经静脉给药、肌肉注射、口服以及直肠给药等不同给药途径后AS和活性代谢物DHA的药代动力学特征;比较了AS在健康志愿者、疟疾患者、特殊人群(儿童、妇女)等不同人群中的AS和DHA的体内过程和药代动力学参数。同时,也综述了AS和活性代谢物DHA在抗肿瘤、抗炎、抗脓毒症、抗血管生成、抗纤维化以及免疫调节等方面的药理作用新进展,旨在为进一步合理开发利用AS及其代谢产物提供一定的理论依据。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 二氢青蒿素 药代动力学 药理作用
白术多糖免疫调节作用机制的研究进展 预览 被引量:1
15
作者 杨锦涛 程希 +2 位作者 陈红伟 吴俊伟 曾杨梅 《中国兽药杂志》 2018年第6期80-85,共6页
白术多糖可以作用于机体的免疫器官、免疫细胞和免疫分子,白术多糖通过对三个层次的共同协调作用来调节机体的特异性免疫和非特异性免疫,从而使机体的免疫系统达到平衡状态。就近几年来白术多糖对免疫系统作用机制的研究进展,具体从... 白术多糖可以作用于机体的免疫器官、免疫细胞和免疫分子,白术多糖通过对三个层次的共同协调作用来调节机体的特异性免疫和非特异性免疫,从而使机体的免疫系统达到平衡状态。就近几年来白术多糖对免疫系统作用机制的研究进展,具体从脾脏,胸腺,肠黏膜免疫系统,T、B淋巴细胞,单核吞噬细胞,树突状细胞,细胞因子,补体分子,抗体分子方面进行了综述,以便为白术多糖的进一步深入研究以及在临床中的广泛应用提供一定的参考依据。 展开更多
关键词 白术多糖 免疫调节 免疫器官 免疫细胞 免疫分子
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三氮脒注射液在山羊体内的药动学比较 预览
16
作者 张超 曾杨梅 +1 位作者 姜波 吴俊伟 《畜牧兽医杂志》 2018年第3期17-20,共4页
研究新制剂三氮脒注射液在山羊体内的药动学特征。用三氮脒和三氮脒注射液给山羊单剂量(3.5mg·kg-1)肌内注射,采用高效液相色谱法测定山羊体内三氮脒含量,3P97软件拟合血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。三氮脒和三氮脒注射液... 研究新制剂三氮脒注射液在山羊体内的药动学特征。用三氮脒和三氮脒注射液给山羊单剂量(3.5mg·kg-1)肌内注射,采用高效液相色谱法测定山羊体内三氮脒含量,3P97软件拟合血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。三氮脒和三氮脒注射液药动学参数符合一级吸收二室模型,主要药动学参数分别为:达峰浓度(Cmax)为(5.97±0.37)μg·mL^-1和(7.63±0.41)μg·mL^-1;达峰时间(Tmax)为(0.22±0.03)h和(0.40±0.10)h;吸收半衰期(t1/2ka)为(0.13±0.04)h和(0.04±0.01)h;药时曲线下面积(AUC)为(53.96±6.87)μg·mL^-1*h和(77.43±6.71)μg·mL^-1*h。三氮脒注射液与三氮脒相比,具有吸收缓慢、分布广、安全性好和作用时间长等特点,此结论为临床合理使用剂型提供依据和指导。 展开更多
关键词 三氮脒 山羊 注射用三氮脒 药动学
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粉防己碱的作用机制研究进展 被引量:2
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作者 杨敬 朱安祥 +2 位作者 胡军 吴俊伟 曾杨梅 《国际中医中药杂志》 2018年第3期286-288,F0003共4页
粉防己碱属双苄基异喹啉类生物碱,作为传统中药有效成分,粉防己一直受到医学、药学等行业的重视。研究认为,粉防己碱具有抗肿瘤、抗微生物、逆转多药耐药、抗炎、治疗糖尿病等多种生物活性。本文通过整理文献,综述了近年来粉防己碱... 粉防己碱属双苄基异喹啉类生物碱,作为传统中药有效成分,粉防己一直受到医学、药学等行业的重视。研究认为,粉防己碱具有抗肿瘤、抗微生物、逆转多药耐药、抗炎、治疗糖尿病等多种生物活性。本文通过整理文献,综述了近年来粉防己碱通过抑制蛋白表达、参与信号通路调节等作用机制在生物活性中的研究现状,分析了粉防己碱用于相关研究时存在的问题及解决方法,为进一步研究粉防己碱的开发利用提供参考。 展开更多
关键词 粉防己碱 抗肿瘤 抗微生物 逆转耐药 信号通路 综述
妥曲珠利在不同介质中的溶解度及其表观油水分配系数的测定 预览 被引量:1
18
作者 蒋公建 周建瑜 +4 位作者 骆世军 雷元军 范建彪 魏世军 符华林 《四川农业大学学报》 CSCD 北大核心 2017年第1期106-109,共4页
【目的】测定妥曲珠利的平衡溶解度和表观油水分配系数,为其体内吸收和剂型设计提供依据。【方法】采用平衡法测定妥曲珠利在水和有机溶剂中的溶解度,同时测定其在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。【结果】妥曲珠利在有机溶剂中... 【目的】测定妥曲珠利的平衡溶解度和表观油水分配系数,为其体内吸收和剂型设计提供依据。【方法】采用平衡法测定妥曲珠利在水和有机溶剂中的溶解度,同时测定其在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。【结果】妥曲珠利在有机溶剂中的溶解度顺序为:丙酮跃冰醋酸跃乙醇跃正丁醇跃石油醚跃环己烷,其在水中溶解度随pH增加逐渐增大,其表观油水分配系数受到pH的影响较大,在pH5.8处表观油水分配系数最大,为118.49。【结论】妥曲珠利水溶性较差,其溶解度和表观油水分配系数受到pH的影响较大。 展开更多
关键词 妥曲珠利 溶解度 表观分配系数
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盐酸他喷他多的合成工艺改进及绝对构型的确定
19
作者 李子清 姜维平 +1 位作者 贾春荣 罗海琼 《中国医药工业杂志》 CSCD 北大核心 2017年第9期1274-1278,共5页
本研究对盐酸他喷他多(1)的合成工艺进行了优化。以间甲氧基苯丙酮(2)为起始原料,使用L-脯氨酸代替盐酸为催化剂,经Mannich反应得3-二甲胺基-1-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-1-丙酮(3),ee值由68%提高至85%;3继而用L-二苯甲酰酒石酸拆... 本研究对盐酸他喷他多(1)的合成工艺进行了优化。以间甲氧基苯丙酮(2)为起始原料,使用L-脯氨酸代替盐酸为催化剂,经Mannich反应得3-二甲胺基-1-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-1-丙酮(3),ee值由68%提高至85%;3继而用L-二苯甲酰酒石酸拆分得(S)-3-二甲胺基-1-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-1-丙酮(4),收率从65%提高到94%。4经格氏反应得(2S,3S)-1-二甲胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基-3-戊醇(5);本研究通过调整加料顺序,有效减少了异构体杂质的产生,使5的纯度达99.2%。5再经酯化、催化氢化、脱甲基及成盐得1,总收率约65%(以2计)。本研究还采用单晶X射线衍射法确定1的绝对构型为(1R,2R)-型。 展开更多
关键词 盐酸他喷他多 合成 绝对构型 单晶X射线衍射
屈昔多巴的临床应用进展
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作者 杨玉菡 蒋雨平 《中国临床神经科学》 2017年第6期680-688,共9页
屈昔多巴是一种人工合成的去甲肾上腺素前体药物,当交感神经系统受损时,屈昔多巴在L-芳香族氨基酸脱羧酶的作用下,在外周和中枢神经通过脱羧作用转化为去甲肾上腺素,从而使神经系统去甲肾上腺素水平升高。1989年,日本便将屈昔多巴运用... 屈昔多巴是一种人工合成的去甲肾上腺素前体药物,当交感神经系统受损时,屈昔多巴在L-芳香族氨基酸脱羧酶的作用下,在外周和中枢神经通过脱羧作用转化为去甲肾上腺素,从而使神经系统去甲肾上腺素水平升高。1989年,日本便将屈昔多巴运用在神经源性体位性低血压的治疗中,但是其未在欧洲或美国使用,直到2014年美国FDA批准屈昔多巴治疗有症状的直立性低血压,其次是原发性自主神经病变、多巴胺-β-羟化酶缺乏症或非糖尿病自主神经病变。2012年1月,中国重庆圣华曦药业股份有限公司3.1类新药屈昔多巴胶囊(商品名:善为)获批上市,是屈昔多巴在国内的首次应用。屈昔多巴在治疗体位性低血压、步态障碍以及透析性低血压的疗效确切,安全性良好。文中就屈昔多巴的药动学特性、作用机制、临床效果以及耐受性研究进行综述。 展开更多
关键词 屈昔多巴 体位性低血压 步态障碍 帕金森病
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