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罗非昔布与牛血清白蛋白之间相互作用的研究 认领
1
作者 刘昭清 万众 +1 位作者 江政 庹浔 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期421-426,共6页
在模拟人体生理条件下,通过荧光光谱法、紫外光谱法、红外光谱法和分子对接等技术探究罗非昔布(RFB)与牛血清白蛋白(BSA)之间相互作用的化学本质。研究结果表明,RFB与BSA的Trp/Tyr残基之间的π-π堆积作用诱导了BSA的荧光发生猝灭,其猝... 在模拟人体生理条件下,通过荧光光谱法、紫外光谱法、红外光谱法和分子对接等技术探究罗非昔布(RFB)与牛血清白蛋白(BSA)之间相互作用的化学本质。研究结果表明,RFB与BSA的Trp/Tyr残基之间的π-π堆积作用诱导了BSA的荧光发生猝灭,其猝灭机制为静态猝灭并且伴随着非辐射能量的转移;热力学参数表明RFB-BSA可以自发地通过氢键与范德华力进行结合,二者之间的结合距离r 0=3.50 nm,且结合位点数为1;同步荧光和分子对接结果证明RFB与BSA在结合位点Ⅰ结合;三维荧光光谱与红外光谱揭示了RFB导致BSA蛋白质二级结构发生变化,其中α-螺旋和β-片层结构含量下降,β-折叠和β-转角含量上升。 展开更多
关键词 牛血清白蛋白 光谱学 分子对接 相互作用
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罗非昔布的合成工艺优化 认领
2
作者 刘改枝 田效志 +2 位作者 贾永艳 关延彬 张京玉 《广州化工》 CAS 2018年第15期45-46,60共3页
对罗非昔布原料药的合成工艺进行优化,为以罗非昔布为原料的研究奠定基础。苯甲硫醚经傅克乙酰化得1-[4-(甲硫基)苯基]-乙酮(3),化合物3在冰醋酸中直接用双氧水氧化得1-[4-(甲磺酰基)苯基]-乙酮(4),无需纯化,直接以溴素溴化,最... 对罗非昔布原料药的合成工艺进行优化,为以罗非昔布为原料的研究奠定基础。苯甲硫醚经傅克乙酰化得1-[4-(甲硫基)苯基]-乙酮(3),化合物3在冰醋酸中直接用双氧水氧化得1-[4-(甲磺酰基)苯基]-乙酮(4),无需纯化,直接以溴素溴化,最后与苯乙酸缩合、环合生成COX-2选择性抑制剂罗非昔布(1)。研究了影响每步反应的因素,包括溶剂的选择、反应温度与反应时间的考察、催化剂用量选择、后处理等,总收率为62%。 展开更多
关键词 COX-2抑制剂 合成工艺
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COX-2特异性抑制剂罗非昔布对阿尔茨海默病Aβ沉积的影响 认领
3
作者 王玥 于嵩 王旭 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期958-963,共6页
本文应用免疫荧光、Western blot及ELISA等实验方法检测COX-2特异性抑制剂罗非昔布对阿尔茨海默病Aβ沉积的影响。实验分为三组,即对照组、AD模型组以及罗非昔布处理组。实验结果发现,与对照组小鼠相比,APP/PS1转基因小鼠脑内Aβ沉积及... 本文应用免疫荧光、Western blot及ELISA等实验方法检测COX-2特异性抑制剂罗非昔布对阿尔茨海默病Aβ沉积的影响。实验分为三组,即对照组、AD模型组以及罗非昔布处理组。实验结果发现,与对照组小鼠相比,APP/PS1转基因小鼠脑内Aβ沉积及老年斑的数量增多、体积增大,Aβ1-40和Aβ1-42的含量增加,β-分泌酶和γ-分泌酶(包括BACE1、PS1、PS2、NCT)表达升高,并且小鼠脑内COX-2表达升高;小鼠经罗非昔布干预后,脑内Aβ沉积和老年斑数量减少、APP裂解酶和COX-2表达水平较AD模型组明显降低,以上结果说明COX-2特异性抑制剂罗非昔布可能通过抑制COX-2从而间接降低β-分泌酶和γ-分泌酶的活性,下调PS1、PS2、BACE1、NCT等分泌酶的表达,最终减少Aβ沉积和老年斑的形成,缓解阿尔茨海默病的发生与发展。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 APP/PS1转基因小鼠 环氧合酶-2 β-淀粉样蛋白 老年斑 APP裂解酶
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UPLC-MS/MS法快速测定中药及保健食品中非法添加17种抗炎镇痛类化学药的研究 认领 被引量:18
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作者 黄越燕 屠婕红 +1 位作者 徐宏祥 傅应华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期246-254,共9页
目的建立一种快速、准确检测中药及保健食品中非法添加17种抗炎镇痛类化学药(对乙酰氨基酚、阿司匹林、非那西丁、马来酸氯苯那敏、罗非昔布、吡罗昔康、氯诺昔康、美洛昔康、醋酸泼尼松、舒林酸、萘普生、醋酸地塞米松、保泰松、奥沙... 目的建立一种快速、准确检测中药及保健食品中非法添加17种抗炎镇痛类化学药(对乙酰氨基酚、阿司匹林、非那西丁、马来酸氯苯那敏、罗非昔布、吡罗昔康、氯诺昔康、美洛昔康、醋酸泼尼松、舒林酸、萘普生、醋酸地塞米松、保泰松、奥沙普秦、塞米昔布、双氯芬酸钠、吲哚美辛)的方法。方法采用UPLC-MS/MS法,以Waters Acquity BEH-C18柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm)为色谱柱,以0.1%甲酸甲醇溶液(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱:0-4 min,40%A;4-5 min,40%-50%A;5-6 min,50%-60%A;6-12 min,60%-80%A;12-13 min,80%A;13-14 min,80%-40%A;体积流量0.2 mL/min,柱温40℃。选择ESI离子源、多反应监测(MRM)模式测定17种临床常用的抗炎镇痛类化学药,通过比较MRM通道中样品峰与对照品峰的分子离子峰、二级碎片离子峰、色谱保留时间等信息确定添加的化学药物,并根据外标法以质谱峰面积计算添加药物的准确量。结果在上述色谱及质谱条件下,对乙酰氨基酚、阿司匹林、非那西丁、马来酸氯苯那敏、罗非昔布、吡罗昔康、氯诺昔康、美洛昔康、醋酸泼尼松、舒林酸、萘普生、醋酸地塞米松、保泰松、奥沙普秦、塞米昔布、双氯芬酸钠、吲哚美辛17种化学药物的分离度良好,方法检测限(LOD)均在0.3-5.0 ng/g,定量限(LOQ)均在0.9-15.0 ng/g,加样回收率均在90.5%-113.8%。样品中检出了对乙酰氨基酚、醋酸泼尼松、双氯芬酸钠、吲哚美辛、马来酸氯苯那敏、萘普生。结论方法简便、准确,灵敏度高,可作为抗炎镇痛类中药及保健食品中非法添加化学药的定性定量测定方法。 展开更多
关键词 UPLC-MS/MS 化学药物 中药 保健食品 法添加 对乙酰氨基酚 阿司匹林 那西丁 马来酸氯苯那敏 氯诺 美洛 醋酸泼尼松 舒林酸 萘普生 醋酸地塞米松 保泰松 奥沙普秦 塞米 双氯芬酸钠 吲哚美辛
选择性环氧化酶-2抑制剂对心血管影响的研究进展 认领 被引量:8
5
作者 杨鹰 孙茹 曹艳花 《药学研究》 CAS 2016年第1期41-45,共5页
目的综述选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管方面的安全性及其作用机制.方法通过查阅国内外相关文献,分别比较归纳了不同选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管事件的风险性,并总结了罗非昔布、塞来昔布等对心血管的作用机制.结果对选择性环氧... 目的综述选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管方面的安全性及其作用机制.方法通过查阅国内外相关文献,分别比较归纳了不同选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管事件的风险性,并总结了罗非昔布、塞来昔布等对心血管的作用机制.结果对选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管不良反应的研究进展进行了比较全面的总结.结论不同选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管安全性方面有明显差别,比较几种昔布类药物,塞来昔布相对安全,与小剂量阿司匹林联合服用可降低心血管风险性. 展开更多
关键词 环氧化酶-2 心血管 塞来
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非甾体抗炎药对脑缺血再灌注时大脑脑组织钙调神经磷酸酶与环氧化酶表达的影响 认领 被引量:2
6
作者 孙晓玲 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第20期4969-4970,共2页
目的 观察大鼠脑缺血/再灌注损伤(CI/RI)24 h和72 h脑组织钙调神经磷酸酶(Ca N)、环氧化酶(COX)-1和COX-2的分布及非甾体抗炎药阿司匹林和罗非昔布的影响。方法 雄性SD大鼠,线栓法制作右侧局部大脑中动脉缺血2 h、再灌注24 h或72 ... 目的 观察大鼠脑缺血/再灌注损伤(CI/RI)24 h和72 h脑组织钙调神经磷酸酶(Ca N)、环氧化酶(COX)-1和COX-2的分布及非甾体抗炎药阿司匹林和罗非昔布的影响。方法 雄性SD大鼠,线栓法制作右侧局部大脑中动脉缺血2 h、再灌注24 h或72 h模型。分为假手术组、溶媒组、阿司匹林(50 mg/kg)组和罗非昔布2 mg/kg组。TTC染色法观察脑损伤面积;免疫组化法测定Ca N、COX-1和COX-2表达,高倍视野(×400)计数阳性细胞表达数目。结果 1与CI/RI 24 h相比,CI/RI 72 h脑损伤面积减小,阿司匹林和罗非昔布均有明显的保护作用。2Ca N表达:CI/RI24 h和72 h,Ca N表达减少;阿司匹林明显提高两个时间点的表达,而罗非昔布没有明显效果。3COX-1表达:CI/RI 24 h和72 h,COX-1表达没有明显变化,阿司匹林和罗非昔布对其没有明显影响。4COX-2表达:CI/RI 24 h和72 h,COX-2表达明显增强,阿司匹林和罗非昔布明显降低其表达,2组间无显著差异。结论 脑缺血/再灌注时Ca N、COX-1和COX-2在脑组织的阳性表达无明显一致性;Ca N可能是阿司匹林神经保护作用的新靶点。 展开更多
关键词 脑缺血/再灌注 钙调神经磷酸酶 环氧化酶 阿司匹林
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柔红霉素与罗非昔布联合应用增强三阴性乳腺癌的治疗效应与作用机制 认领
7
作者 赵曜 张婧莹 +3 位作者 胡英杰 吴佳栓 卜英子 吕万良 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2016年第6期438-447,共10页
三阴性乳腺癌是一种雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和人表皮生长因子受体2(Her–2)均为阴性的乳腺癌。三阴性乳腺癌因具有较高的耐药性和侵袭性,传统的单药化疗难以治疗三阴性乳腺癌。本研究旨在研究一种罗非昔布与柔红霉素的联... 三阴性乳腺癌是一种雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和人表皮生长因子受体2(Her–2)均为阴性的乳腺癌。三阴性乳腺癌因具有较高的耐药性和侵袭性,传统的单药化疗难以治疗三阴性乳腺癌。本研究旨在研究一种罗非昔布与柔红霉素的联合治疗配方、评价其治疗三阴性乳腺癌细胞的活性并尝试阐述其作用机理。本研究建立了一种可同时检出两种药物的梯度洗脱高效液相紫外色谱法,并运用高内涵药物筛选系统评价了药物对于三阴性乳腺癌的作用机制,用细胞毒方法测定了其抗癌活性。结果显示,柔红霉素单药治疗对于三阴性乳腺癌作用不明显,而柔红霉素与罗非昔布联合应用可有效增强总体抗癌效应,且其增强的抗癌活性表现出罗非昔布浓度依赖性。机制研究结果表明,柔红霉素与罗非昔布联合应用可通过直接杀伤效应、诱导癌细胞凋亡和自噬,从而增强抗癌效果。此外,研究还证实了诱导凋亡效应的分子机制与激活Caspase凋亡酶家族、抑制抗凋亡活性蛋白Bcl-2家族等信号通路有关。本研究证明了柔红霉素与罗非昔布联合应用可有效抑制三阴性乳腺癌细胞,并初步揭示了其作用机制。因此,本研究结果可望为三阴性乳腺癌的治疗提供一种新的药物处方和治疗策略。 展开更多
关键词 柔红霉素 三阴性乳腺癌 凋亡 自噬
罗非昔布对阿尔茨海默病模型小鼠脑内tau蛋白表达的影响 认领 被引量:4
8
作者 王玥 于嵩 +1 位作者 王旭 王淳 《中华行为医学与脑科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期887-890,共4页
目的研究罗非昔布对tau转基因小鼠脑内磷酸化tau蛋白表达的影响0方法实验小鼠分为对照组、AD模型组和罗非昔布治疗组,治疗组小鼠给予罗非昔布(2mg·kg^-1·d^-1)饮水喂养处理6个月,对照组和模型组均给予正常饮用水。应用水... 目的研究罗非昔布对tau转基因小鼠脑内磷酸化tau蛋白表达的影响0方法实验小鼠分为对照组、AD模型组和罗非昔布治疗组,治疗组小鼠给予罗非昔布(2mg·kg^-1·d^-1)饮水喂养处理6个月,对照组和模型组均给予正常饮用水。应用水迷宫实验方法检测三组小鼠的学习记忆能力;并应用免疫荧光和Western blot等实验方法检测磷酸化tau蛋白在三组小鼠脑内的表达情况。结果Westemblot和免疫荧光结果显示AD模型小鼠脑内的tau蛋白磷酸化水平在Ser202和Ser404两个位点明显高于野生型小鼠,经罗非昔布干预6个月后,tau蛋白磷酸化水平较模型组降低;行为学实验结果提示罗非昔布治疗组小鼠在第3和第4天的平均潜伏期分别为(44.45±2.40)s和(36.7±3.09)s,搜索的平均路程分别为(1.55±0.17)m和(1.45±0.15)m,显著低于模型组小鼠的潜伏期和搜索的平均路程。结论罗非昔布能够降低AD小鼠脑内的tau蛋白磷酸化水平,进而改善其学习记忆能力,提示罗非昔布在AD的临床治疗方面具有重要的理论意义。 展开更多
关键词 TAU蛋白磷酸化 tau转基因小鼠 学习记忆
中药注射剂药物警戒浅析 认领
9
作者 张晓莉 《中国地方病防治杂志》 2014年第S1期85-86,共2页
中药注射剂因其起效快,作用迅速,而且在很大程度上保留了传统中药辨证施治的特点,受到了医生和患者的青睐。但是,越来越多的中药注射剂不良反应的报道却大大限制了其应用。一直以来,药品安全问题无论在中外都受到密切关注。从上世纪60... 中药注射剂因其起效快,作用迅速,而且在很大程度上保留了传统中药辨证施治的特点,受到了医生和患者的青睐。但是,越来越多的中药注射剂不良反应的报道却大大限制了其应用。一直以来,药品安全问题无论在中外都受到密切关注。从上世纪60年代震惊世界的'反应停'事件,到2004年默克公司将已经上市5年的镇痛药罗非昔布(万络,长期使用会增加心脏病发作和中风的危险)主动撤市,药品安全问题日益受到重视。药物警戒作为一门新兴的学科对此起到了巨大作用。因此,应用药 展开更多
关键词 中药注射剂 药物警戒 药品安全问题 不良反应 镇痛药 双黄连注射剂 清开灵注射剂 反应停
罗非昔布及其衍生物合成研究进展 认领
10
作者 刘改枝 韩德恩 +1 位作者 王鹏 刘宏民 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第8期1674-1685,共12页
罗非昔布是一种新型非甾体抗炎药,是环氧化酶抑制剂的代表性药物,服用罗非昔布会增加患心脏病或中风的危险.虽然罗非昔布曾由于心血管安全风险而撤市,但其优异的镇痛抗炎活性仍然具有很大的研究价值和广阔的应用前景,因此以罗非昔... 罗非昔布是一种新型非甾体抗炎药,是环氧化酶抑制剂的代表性药物,服用罗非昔布会增加患心脏病或中风的危险.虽然罗非昔布曾由于心血管安全风险而撤市,但其优异的镇痛抗炎活性仍然具有很大的研究价值和广阔的应用前景,因此以罗非昔布为先导寻找具有更高药理活性或更低毒副作用的罗非昔布衍生物一度成为研究热点.综述了罗非昔布及其衍生物的研究进展,包括罗非昔布合成工艺的研究,罗非昔布衍生物的合成. 展开更多
关键词 衍生物 合成 研究进展
三联镇痛对下腹部手术术后疼痛及肺功能的影响 认领 被引量:5
11
作者 方建军 郭纪生 +1 位作者 郭冀峰 周伟 《中国医药导报》 2012年第23期79-80,84共3页
目的观察非甾体类抗炎药罗非昔布、局麻药罗哌卡因区域阻滞、氯胺酮三联镇痛对下腹部手术术后疼痛及肺功能的影响。方法将我院100例接受腹部大手术的患者分为治疗组和对照组,各50例。治疗组于术前30 min口服50 mg罗非昔布片剂、切皮前0... 目的观察非甾体类抗炎药罗非昔布、局麻药罗哌卡因区域阻滞、氯胺酮三联镇痛对下腹部手术术后疼痛及肺功能的影响。方法将我院100例接受腹部大手术的患者分为治疗组和对照组,各50例。治疗组于术前30 min口服50 mg罗非昔布片剂、切皮前0.5%罗哌卡因行区域阻滞、术前5 min静注氯胺酮0.2 mg/kg。对照组则选择常规麻醉方案。按需静脉给予舒芬太尼以控制术后疼痛,记录两组术后24 h舒芬太尼用量。另外,分别记录两组术后的疼痛评分和手术后的肺功能恢复情况。结果治疗组较对照组的疼痛评分低,治疗组较对照组使用舒芬太尼镇痛的剂量要少。另外,治疗组患者术后肺功能恢复情况好于对照组。结论对下腹部手术患者应用罗非昔布、0.5%罗哌卡因区域阻滞及氯胺酮进行镇痛可以减少术后疼痛和镇痛药的用量,有利于患者术后肺功能的恢复。 展开更多
关键词 三联镇痛 哌卡因 氯胺酮 下腹部手术 肺功能
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罗非昔布对胃癌细胞上清液中培养的树突状细胞分化成熟和功能的影响 认领
12
作者 张苜 周发春 《激光杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期 79-81,共3页
目的:从免疫学角度分析罗非昔布(Rofecoxib)抗癌作用的机制。方法:将人外周血分离的单核细胞加入含重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和重组人白细胞介素的培养液中,随机分为空白组(PBS培养液),干预组(胃癌细胞上清液+罗非昔布,... 目的:从免疫学角度分析罗非昔布(Rofecoxib)抗癌作用的机制。方法:将人外周血分离的单核细胞加入含重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和重组人白细胞介素的培养液中,随机分为空白组(PBS培养液),干预组(胃癌细胞上清液+罗非昔布,150mg/L),对照组(胃癌细胞上清液)使其分化为树突状细胞(denstritic cell,DC)。混合培养48h后,动态观察DC成熟过程中的形态学变化,流式细胞术检测DC成熟表型(CD40、CD80),混合T淋巴细胞增殖反应检测DC功能。结果:与对照组比较,空白组、干预组DC的CD40、CD80表达明显在增加(P〈0.05),T细胞增殖作用明显增强(P〈0.05)。结论:罗非昔布可通过促进DC成熟,并增加DC的免疫活性而发挥抗癌作用。 展开更多
关键词 胃癌 树突状细胞 抗肿瘤免疫
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罗非昔布对人胃癌裸鼠原位种植瘤生长和转移的影响 认领 被引量:1
13
作者 孙永强 施文 +2 位作者 王强 郑国静 孙溪 《西南国防医药》 CAS 2010年第6期,共3页
目的探讨环氧合酶-2抑制剂罗非昔布对裸鼠人胃癌SGC-7901原位种植瘤生长和转移的影响。方法建立裸鼠人胃癌原位种植转移模型,分别以生理盐水、5-Fu和罗非昔布等给裸鼠灌胃,比较其对原位种植瘤瘤重及抑瘤率的影响,同时观察肝脏转移及腹... 目的探讨环氧合酶-2抑制剂罗非昔布对裸鼠人胃癌SGC-7901原位种植瘤生长和转移的影响。方法建立裸鼠人胃癌原位种植转移模型,分别以生理盐水、5-Fu和罗非昔布等给裸鼠灌胃,比较其对原位种植瘤瘤重及抑瘤率的影响,同时观察肝脏转移及腹水等情况。结果模型建立后12w,对照组的瘤重为(2.24±0.69)g;5-Fu化疗组瘤重为(1.15±0.47)g,抑瘤率为48.8%;罗非昔布组瘤重为(1.32±0.48)g,抑瘤率为41.2%;罗非昔布加5-Fu联合组瘤重为(0.57±0.35)g,抑瘤率为74.4%。各治疗组瘤重与对照组相比,差异有显著性(P<0.05);联合组瘤重与5-Fu化疗组和罗非昔布组相比,差异有显著性(P<0.05)。罗非昔布组肝转移率及腹水形成率较对照组降低,但差异无统计学意义。结论罗非昔布可以抑制胃癌细胞的生长和转移。 展开更多
关键词 胃癌 裸鼠 原位移植 转移
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COX-2选择性抑制剂及其心血管安全性研究进展 认领 被引量:6
14
作者 吴卓娜 窦梅芝 孟志云 《解放军药学学报》 CAS 2009年第1期 62-64,共3页
非甾体解热镇痛药(NSAIDs)被广泛用于骨关节炎、风湿性关节炎的疼痛和炎症治疗,但这类药物的胃肠道不良反应限制了它的应用,COX-2选择性抑制剂既可以起到消炎镇痛的作用,又可以消除胃肠道不良反应。但最近有研究表明,COX-2选择性... 非甾体解热镇痛药(NSAIDs)被广泛用于骨关节炎、风湿性关节炎的疼痛和炎症治疗,但这类药物的胃肠道不良反应限制了它的应用,COX-2选择性抑制剂既可以起到消炎镇痛的作用,又可以消除胃肠道不良反应。但最近有研究表明,COX-2选择性抑制剂会增加心血管疾病的发生率,本文拟对COX-2选择性抑制剂在心血管方面的作用机制作一综述。 展开更多
关键词 COX-2选择性抑制剂 心血管安全性 塞来
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Rofecoxib对肾间质纤维化大鼠TGF-及肾小管上皮细胞凋亡的影响 认领
15
作者 高燕 李荣芬 +2 位作者 李英 陈航 袁爱军 《中国实用医药》 2009年第16期 4-5,共2页
目的 探讨Rofecoxib对肾间质纤维化大鼠的肾脏保护机制。方法以UUO建立肾间质纤维化大鼠模型,随机分为假手术组、UUO组及Rofecoxib干预组,检测不同时间点肾脏COX-2、TGF-1及肾小管上皮细胞凋亡的表达。结果与假手术组相比,UUO组随着... 目的 探讨Rofecoxib对肾间质纤维化大鼠的肾脏保护机制。方法以UUO建立肾间质纤维化大鼠模型,随机分为假手术组、UUO组及Rofecoxib干预组,检测不同时间点肾脏COX-2、TGF-1及肾小管上皮细胞凋亡的表达。结果与假手术组相比,UUO组随着模型时间延长,TGF-β、COX-2蛋白表达明显增加,可检测到较多的凋亡细胞(P〈0.01),用药组与UUO组平行相比TGF-β,、COX-2蛋白表达明显减少(P〈0.01),凋亡细胞明显减少(P〈0.01)。结论特异性COX-2抑制剂Rofecoxib可能通过阻断UUO大鼠肾组织COX-2活性,下调TGF-的蛋白合成,减少肾小管细胞的过度凋亡,起到肾脏保护的作用。 展开更多
关键词 环氧化酶 凋亡 肾小管 肾间质纤维化
罗非昔布对大鼠子宫内膜异位症模型的作用 认领
16
作者 苗淑红 陈印璇 +1 位作者 吴琳琳 罗丽莉 《河北医学》 CAS 2008年第12期 1421-1424,共4页
目的:观察罗非昔布对大鼠子宫内膜异位症模型的治疗作用,并初步探索其作用机制。方法:采用自体子宫移植方法建立大鼠子宫内膜异位症模型。4周后,将模型大鼠随机分成空白对照组、罗非昔布治疗组(30mg/kg)和内美通治疗组(0.25mg... 目的:观察罗非昔布对大鼠子宫内膜异位症模型的治疗作用,并初步探索其作用机制。方法:采用自体子宫移植方法建立大鼠子宫内膜异位症模型。4周后,将模型大鼠随机分成空白对照组、罗非昔布治疗组(30mg/kg)和内美通治疗组(0.25mg/kg)。治疗4周后,观察各组模型病灶的大小以及组织学观察子宫内膜的生长形态。免疫组化方法检测大鼠异位内膜组织的血管内皮生长因子(VEGF)、环氧化酶-2(COX-2)。结果:用药4周后,各组间病灶体积没有明显差异(P〉0.05)。组织病理学显示用药组的异位内膜生长明显受抑制或变性坏死,病灶组织血供不足。VEGF和COX-2在对照组及用药组大鼠的移植组织中均有表达,各组之间无明显差异(P〉0.05)。结论:罗非昔布能够抑制、破坏异位内膜的增长。罗非昔布治疗大鼠子宫内膜异位症可能并不影响异位病灶组织的VEGF和COX-2,其确切治疗机制目前尚不清楚。 展开更多
关键词 子宫内膜异位症 大鼠模型 血管内皮生长因子(VEGF) 环氧化酶-2(COX-2) 免疫组织化学
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环氧合酶-2抑制剂与心血管事件 认领 被引量:2
17
作者 张园 程蕴琳 孙为豪 《中华老年医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期 229-232,共4页
近年来数项大规模前瞻性研究都显示,至少部分环氧合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)抑制剂增高心血管事件的风险性。罗非昔布(refecoxib,万络)是用于治疗骨关节炎,缓解疼痛的一种COX-2抑制剂。2004年美国FDA报道,有8.8~14.0... 近年来数项大规模前瞻性研究都显示,至少部分环氧合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)抑制剂增高心血管事件的风险性。罗非昔布(refecoxib,万络)是用于治疗骨关节炎,缓解疼痛的一种COX-2抑制剂。2004年美国FDA报道,有8.8~14.0万患者发生严重心血管疾病与服用万络有关。有研究证明,患者连续服用万络18个月以上心脏病发作和卒中发生的风险成倍增加。所以,2004年9月30日默克公司宣布,在全球自愿撤回这种深受市场欢迎的止痛药,由此引发了更加激烈的COX-2抑制剂安全性之争。 展开更多
关键词 环氧合酶-2抑制剂 心血管事件 COX-2抑制剂 美国FDA 心血管疾病 心脏病发作 制剂安全性
罗非昔布对裸鼠人胃癌原位种植瘤组织中血管内皮生长因子和诱导型一氧化氮合酶表达的影响 认领 被引量:2
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作者 孙永强 王强 +1 位作者 郑国静 孙溪 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期 929-931,共3页
目的探讨罗非昔布对裸鼠人胃癌原位种植瘤组织中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)表达的影响。方法建立裸鼠人胃癌原位种植转移模型,以罗非... 目的探讨罗非昔布对裸鼠人胃癌原位种植瘤组织中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)表达的影响。方法建立裸鼠人胃癌原位种植转移模型,以罗非昔布给裸鼠灌胃,通过免疫组化Envision法检测罗非昔布对原位种植瘤胃癌组织中VEGF、iNOS蛋白的表达。结果VEGF的表达:对照组VEGF阳性率为81.25%,罗非昔布组为61.25%,联合组为35.00%,罗非昔布组与对照组相比,差异有显著性(P〈0.05),联合组与罗非昔布组相比,差异有显著性(P〈0.05)。iNOS的表达显示:对照组iNOS阳性率为73.75%,罗非昔布组为52.50%,联合组为26.67%,罗非昔布组与对照组相比,差异有显著性(P〈0.05)。结论环氧合酶-2抑制剂罗非昔布可能通过降低胃癌肿瘤组织中VEGF、iNOS的表达,使肿瘤血管生成受抑,从而抑制胃癌细胞的生长和转移。 展开更多
关键词 胃癌 原位移植 血管内皮生长因子 诱导型一氧化氮合酶
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选择性环氧合酶-2抑制剂罗非昔布对胆囊癌生长的影响 认领
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作者 段瑞钦 刘建霞 +2 位作者 赵素斌 沈香荣 李守霞 《山东医药》 CAS 北大核心 2007年第27期 17-19,共3页
目的研究选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂罗非昔布对人胆囊癌细胞生长及凋亡的影响,观察罗非昔布对人裸鼠胆囊癌移植瘤生长的抑制作用。方法用免疫组化检测细胞COX-2的表达,用TUNEL染色法检测细胞凋亡。建立裸鼠胆囊癌移植瘤模型,... 目的研究选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂罗非昔布对人胆囊癌细胞生长及凋亡的影响,观察罗非昔布对人裸鼠胆囊癌移植瘤生长的抑制作用。方法用免疫组化检测细胞COX-2的表达,用TUNEL染色法检测细胞凋亡。建立裸鼠胆囊癌移植瘤模型,给予罗非昔布8周,观察肿瘤大小、肿瘤组织的COX-2的表达情况。结果罗非昔布能诱导胆囊癌细胞的凋亡、降低胆囊癌细胞的COX-2的表达。罗非昔布对裸鼠胆囊癌移植瘤的抑瘤率为89.4%;肿瘤组织的COX-2的表达较对照组明显下降。结论选择性环氧合酶-2抑制剂罗非昔布能抑制人胆囊癌细胞的生长,并诱导其凋亡。罗非昔布能显著抑制裸鼠胆囊癌移植瘤的生长。 展开更多
关键词 胆囊肿瘤 环氧合酶-2 抑制剂
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转变观念——警戒重于监测 认领 被引量:1
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作者 孙忠实 《中国处方药》 2007年第11期 57-59,共3页
从沙利度胺(反应停)事件到COX-2抑制剂罗非昔布(万洛)等无数事件都充分表明,新药的研发与应用确是喜忧参半,荆棘丛生,险途重重,使保障消费者用药安全遭遇到空前未有的挑战。制药企业加强药物警戒是刻不容缓的大事,更是延长新... 从沙利度胺(反应停)事件到COX-2抑制剂罗非昔布(万洛)等无数事件都充分表明,新药的研发与应用确是喜忧参半,荆棘丛生,险途重重,使保障消费者用药安全遭遇到空前未有的挑战。制药企业加强药物警戒是刻不容缓的大事,更是延长新药寿命之必须。目前研发一个新药需耗资10亿美金,耗时10年,而成功率仅为0.1%40.01%(Lancet 2007:369:174~175.)。 展开更多
关键词 COX-2抑制剂 监测 沙利度胺 用药安全 药物警戒 制药企业 反应停
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